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Japanese Journal
- マーケティングシェア・シリーズ第41弾(2013年)(第12回)消化器官用薬 : 消化性潰瘍用剤、制吐剤
- アセトアミノフェン鎮痛目的利用の国内外差およびその普及による薬剤費低減の可能性
- 甲斐 健太郎,池田 俊也,武藤 正樹
- 薬剤疫学 17(2), 75-86, 2013
- … わが国で汎用されている NSAIDs においては,特に消化器系障害に対し,その予防のため,防御因子増強剤,H2ブロッカー,プロトンポンプインヒビター(PPI)等の消化性潰瘍用剤が併用されることも多い.一方,アセトアミノフェンはそのような副作用リスクが低いため,消化性潰瘍用剤も必要ない.アセトアミノフェンの鎮痛目的利用が拡大すれば,鎮痛における薬剤費の低減効果も期待できる. …
- NAID 130003372609
- 現金卸情報(第852回)医薬品現金卸市況([2008年]12月-1)特集 主要薬効別調査(4)消化性潰瘍用剤
- 適切な医療用医薬品使用に関する考察 : ストレス関連疾患治療薬を取り上げて
- 梅原 貞臣,梅内 拓生,野口 隆志
- 国際医療福祉大学紀要 13(1), 23-31, 2008-07-31
- … その結果,消化性潰瘍用剤においては,疾患発生に比較し十分すぎる供給がされているにもかかわらず,うつ病を中心とした中枢神経用剤の供給量は欧米に比し,十分な状況とはいえないと考えられた。 …
- NAID 110006878524
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- 消化性潰瘍用剤/その他/胃・十二指腸潰瘍治療剤 アルジオキサの製品例 イサロン錠100mg、イサロン顆粒25%‾50%、アスコンプ顆粒50%、アスコンプ細粒25% アルジオキサの効能 下記疾患における自覚症状及び他覚所見の改善。 ...
- 胃炎・消化性潰瘍用剤 廣貫堂(共和薬品工業) コランチル配合顆粒 1ページ(17/11/07) (1) 薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子 大量の牛乳 カルシウム製剤 臨床症状:ミルク・アル カリ症候群(高カルシウ ム血症,高 ...
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★リンクテーブル★
[★]
- 英
- ethical drug
- 関
- 一般用医薬品
[★]
- 英
- rebamipide
- 商
- ムコスタ
- 関
- 消化性潰瘍用剤
効能又は効果
- ムコスタ錠100mg/ムコスタ顆粒20%
- 胃潰瘍
- 下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
- 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
重大な副作用
- ムコスタ錠100mg/ムコスタ顆粒20%
- 1. ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明※)
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 2. 白血球減少(0.1%未満)、血小板減少(頻度不明※)
- 白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 3. 肝機能障害(0.1%未満)、黄疸(頻度不明※)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ムコスタ錠100mg/ムコスタ顆粒20%
- 1. 実験胃潰瘍に対する抑制作用及び治癒促進作用13~15)
- ラットにおいて水浸拘束ストレス潰瘍、アスピリン潰瘍、インドメタシン潰瘍、ヒスタミン潰瘍、セロトニン潰瘍、幽門結紮潰瘍及び活性酸素が関与していると考えられる虚血-再灌流、血小板活性化因子(PAF)、ジエチルジチオカルバメイト(DDC)、ストレス・インドメタシンによる胃粘膜傷害を抑制する。また、ラット酢酸潰瘍の治癒を促進し、潰瘍作製後120~140日目にみられる再発・再燃を抑制する。
- 2. 実験胃炎に対する抑制作用及び治癒促進作用16,17)
- ラットにおいて、胆汁酸の主成分の一つであるタウロコール酸で誘発した実験胃炎の発生を抑制するとともに治癒促進効果を有する。
- 3. 胃粘膜プロスタグランジン増加作用18,19)
- ラットにおいて胃粘膜内プロスタグランジンE2含量を増加させる。また、胃液中のプロスタグランジンE2、I2を増加させるとともに、プロスタグランジンE2の代謝産物である15-ケト-13,14-ジヒドロプロスタグランジンE2も増加させる。
- 健康成人男子において、胃粘膜プロスタグランジンE2含量を増加させ、エタノール負荷による胃粘膜傷害に対する抑制作用を示す。
- ラットにおいてエタノール、強酸及び強アルカリによる胃粘膜傷害を抑制する。また、ウサギ胎児由来の培養胃粘膜上皮細胞において、アスピリン及びタウロコール酸(胆汁酸の主成分の一つ)による細胞障害を抑制する。
健康成人男子においてアスピリン、エタノール、塩酸-エタノール負荷による胃粘膜傷害を抑制する。
- ラットにおいて粘液高分子糖タンパクの生合成酵素活性を高め、胃粘膜被覆粘液量及び可溶性粘液量を増加させる。なお、可溶性粘液増加作用に内因性プロスタグランジンは関与しない。
- ラットにおいて胃粘膜血流量を増加させ、脱血による血行動態の障害を改善する。
- ラットにおいて胃粘膜電位差に対してほとんど作用を示さないが、エタノールによる胃粘膜電位差の低下を抑制する。
- ラットにおいて胃粘膜細胞新生能を賦活し、被蓋上皮細胞数を増加させる。
- ウサギ培養胃粘膜上皮細胞を用いた創傷修復モデルにおいて、胆汁酸及び過酸化水素によって遅延した修復過程を正常化する。
- ラットにおいて基礎胃液分泌にほとんど作用を及ぼさず、また、刺激胃酸分泌に対しても抑制作用を示さない。
- 本剤はヒドロキシルラジカルを直接消去し、また、多形核白血球のスーパーオキシド産生を抑制する。In vitroにおいて、Helicobacter pylori による好中球からの活性酸素種産生による胃粘膜細胞傷害を抑制する。また、ストレス・インドメタシンを負荷したラットの胃粘膜傷害を抑制すると同時に胃粘膜中の過酸化脂質含量を低下させる。
- 13. 胃粘膜への炎症性細胞浸潤に対する作用16,36,37)
- ラットのタウロコール酸(胆汁酸の主成分の一つ)誘発胃炎モデル、NSAIDs胃粘膜傷害モデル、虚血-再灌流モデルにおいて炎症性細胞浸潤を抑制する。
- 14. 胃粘膜における炎症性サイトカイン(インターロイキン-8)に対する作用38,39)
- Helicobacter pyloriによるヒト胃粘膜上皮細胞からのインターロイキン-8(IL-8)産生増加を抑制する。また、上皮細胞内のNF-κBの活性化及びIL-8 mRNAの発現を抑制する(in vitro)。
参考
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2329021D1020_1_08/2329021D1020_1_08?view=body
[★]
- 英
- famotidine
- 商
- ガスイサン、ガスセプト、ガスター、ガスドック、ガスペラジン、ガスポート、ガスメット、ガスリック、ガモファー、クリマーゲン、ストマルコン、チオスター、ファモガスト、ファモスタジン、ブロスター、モミアロン、Pepcid
- 関
- ヒスタミン受容体、消化性潰瘍用剤
-
- H2ブロッカー = ヒスタミンH2受容体選択的阻害薬
- 持続時間が長い(1日2,3回でよい)
- 般試薬で10mg錠、臨床薬では20mg錠
用量調節
- 腎機能障害がある場合に血中未変化体濃度が上昇しうるため、用量の調節が必要である。
Ccr(mL/min)
|
投与方法
|
≧60
|
1日20mg 1日2回
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60> >30
|
1日20mg 1日1回
|
1日10mg 1日2回
|
30≧
|
2-3日20mg 1日1回
|
1日10mg 1日1回
|
副作用
[★]
- 英
- esomeprazole
- 化
- エソメプラゾールマグネシウム水和物 esomeprazole magnesium hydrate
- 商
- ネキシウム
- 関
- オメプラゾール、消化性潰瘍用剤
ADME
代謝
- CYP2C19及び一部CYP3A4で代謝:in vitro肝代謝試験の結果から、ヒドロキシ体、5-O-脱メチル体の生成にはCYP2C19、スルホン体の生成にはCYP3A4が関与し、これら3種の代謝物への代謝クリアランスは同程度であると報告されている(添付文書ネキシウム20mg)
=排泄
外国人のデータでは、14C標識エソメプラゾールを単回経口投与したとき、投与放射能の約95%が48時間までに尿中及び糞中に排泄され、尿中排泄量と糞便中排泄量の比は約4対1であった(添付文書ネキシウム20mg)
[★]
- 英
- alginic acid、alginate
- 同
- アルギン algin
- 化
- (医薬品として用いられる)アルギン酸ナトリウム sodium alginate、アルギン酸カルシウム
- 商
- (アルギン酸ナトリウム)アルロイドG、サンメール、アルト、アプレース、アルクレイン、アレンフラール、ケフラール、ケフレックス、セクロダン、セルニルトン、バムスター、ユーパスタ
- 関
- アルギン酸塩、消化性潰瘍用剤
- アルギン酸ナトリウム
- 褐藻類より抽出されるL-マンヌロン酸とL-グルロン酸から構成される多糖類。
- 止血作用、粘膜保護作用を期待して用いられる。
- 消化性潰瘍治療薬、そのほか抗菌薬に添加されたりする。
[★]
- 英
- peptic ulcer
- 同
- 胃十二指腸潰瘍 gastroduodenal ulcer GU
- 関
- 消化性潰瘍疾患
[★]
- 英
- drug、agent
- 関
- 薬、作用薬、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品
[★]
- 英
- ulcer
- ラ
- ulcus
- 関
- びらん
- 粘膜の損傷が粘膜筋板に達し、その筋層を貫通した場合。
[★]
- 英
- digestibility、digestive、peptic
- 関
- 吸収率、消化