シメチジン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ストマチジン錠200mg
組成
成分
含量
添加物
- 結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ、サラシミツロウ
禁忌
効能または効果
- ○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）
- ○下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍
- 通常、成人にはシメチジンとして1日800mgを2回（朝食後及び就寝前）に分割して経口投与する。また、1日量を4回（毎食後及び就寝前）に分割もしくは1回（就寝前）投与することもできる。なお、年齢・症状により適宜増減する。
○吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）
- 通常、成人にはシメチジンとして1日800mgを2回（朝食後及び就寝前）に分割して経口投与する。また、1日量を4回（毎食後及び就寝前）に分割して投与することもできる。なお、年齢・症状により適宜増減する。ただし、上部消化管出血の場合には、通常注射剤で治療を開始し、内服可能となった後には経口投与に切り替える。
○下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
- 通常、成人にはシメチジンとして1日400mgを2回（朝食後及び就寝前）に分割して経口投与する。また、1日量を1回（就寝前）投与することもできる。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
- 腎障害のある患者では、血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用すること。
- シメチジンは血液透析により除去されるため、血液透析を受けている患者に投与する場合は、透析後に投与すること。なお、腹膜透析においては、シメチジンの除去率はわずか（投与量の約5％以下）である。
慎重投与
- 腎障害のある患者（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）
- 肝障害のある患者
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状：
頻度不明
- ショック、アナフィラキシー様症状（全身発赤、呼吸困難等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少：
頻度不明
- 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、初期症状として全身けん怠、脱力、皮下・粘膜下出血、発熱等がみられたら、その時点で血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性腎炎、急性腎不全：
頻度不明
- 間質性腎炎、急性腎不全があらわれることがあるので、初期症状として発熱、腎機能検査値異常（BUN、クレアチニン上昇等）等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）：
頻度不明
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝障害：
頻度不明
- 黄疸、また、AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇等があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
房室ブロック等の心ブロック：
頻度不明
- 房室ブロック等の心ブロックがあらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
意識障害、痙攣：
頻度不明
- 意識障害、痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に腎機能障害を有する患者においてあらわれやすいので、注意すること。
薬効薬理
- シメチジンは、胃酸分泌細胞（壁細胞）のヒスタミンH2受容体を遮断して胃酸分泌を抑制する。生理的には、胃酸はヒスタミン、アセチルコリン、ガストリンによって分泌されるが、胃酸分泌に関与する受容体の中では、H2受容体が最も重要な受容体であり、この受容体においてヒスタミンと拮抗すると最も強力な胃酸分泌抑制作用を示すことになる3)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 2-Cyano-1-methyl-3-｛2-［（5-methyl-1H-imidazol-4-yl）methylsulfanyl］ethyl｝guanidine
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
光によって徐々に着色する。
融点
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- cimetidine
- 商
- アルキオーネ、イクロール、エスメラルダ、カイロック、シメチパール、シメチラン、シルカーゼット、ストマチジン、タカミジン、タガメット Tagamet、ダンスール、チーカプト、チスタメット、ファルジン
- 関
- ヒスタミン受容体
-
- H2ブロッカー = ヒスタミンH2受容体選択的阻害薬
薬効薬理
- シメチジン錠200mg「タナベ」／**シメチジン錠400mg「タナベ」／**シメチジン細粒20％「タナベ」
シメチジンは胃酸分泌抑制作用を示す．その作用機序は，胃粘膜細胞のヒスタミンのＨ2受容体に対する競合的拮抗作用による．ガストリン刺激，インスリン刺激及び食事刺激による胃酸分泌も抑制する．また，ペプシン分泌抑制作用も示す3）．
効能又は効果
- シメチジン錠200mg「タナベ」／**シメチジン錠400mg「タナベ」／**シメチジン細粒20％「タナベ」
- 胃潰瘍，十二指腸潰瘍，吻合部潰瘍，Zollinger-Ellison症候群，逆流性食道炎，上部消化管出血（消化性潰瘍，急性ストレス潰瘍，出血性胃炎による）
- 下記疾患の胃粘膜病変（びらん，出血，発赤，浮腫）の改善
- 急性胃炎，慢性胃炎の急性増悪期
禁忌
- シメチジン錠200mg「タナベ」／**シメチジン錠400mg「タナベ」／**シメチジン細粒20％「タナベ」
副作用
- CYP2D6, CYP3A4阻害作用。これらはシメチジンとの相互作用が強い。多くの薬物代謝が影響を受ける。すなわち、副作用につながる
- 肝障害
- 抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
相互作用
添付文書
- シメチジン錠200mg「タナベ」／**シメチジン錠400mg「タナベ」／**シメチジン細粒20％「タナベ」
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2325001C1126_1_01/2325001C1126_1_01?view=body