消化性潰瘍用剤
WordNet
- the 15th letter of the Roman alphabet (同)o
- the blood group whose red cells carry neither the A nor B antigens; "people with type O blood are universal donors" (同)type_O, group O
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- 《呼び掛けの名前の前につけて》『おお』,あ / (驚き・恐れ・喜び・苦痛などを表して)『おお』,ああ,まあ / 《肯定・否定を強めて》
- oxygenの化学記号
- ohmオーム / Old
- [致死量まで]麻薬を飲み過ぎる / 麻薬[など]の飲み過ぎ
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- 主成分 ラフチジン 10mg1錠 剤形 白色の錠剤、直径8.0mm、厚み3.7mm 薬価 38.80円 ※この薬は先発品です シート記載 表面 プロテカジンOD 10mg 口腔内崩壊錠、裏面 ...
- 作成又は改訂年月 **2013年3月改訂(第3版) *2012年7月改訂 日本標準商品分類番号 87 2325 薬効分類名 H 2 受容体拮抗剤 承認等 販売名 プロテカジンOD錠5 販売名コード 2325006F3020 承認・許可番号 承認番号 22400AMX00292000
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
プロテカジンOD錠5
組成
成分・含量
添加物
- 乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、タルク、エチルセルロース、酸化チタン、D−マンニトール、トウモロコシデンプン、部分アルファー化デンプン、クロスポビドン、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、アスパルテーム(L−フェニルアラニン化合物)、l −メントール、ステアリン酸マグネシウム、黄色三二酸化鉄
禁忌
効能または効果
- ○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎
- ○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
- ○麻酔前投薬
- 重症(ロサンゼルス分類Grade C又はD)の逆流性食道炎に対する有効性及び安全性は確立していない。
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎
- 通常、成人にはラフチジンとして1回10mgを1日2回(朝食後、夕食後または就寝前)経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
- 通常、成人にはラフチジンとして1回10mgを1日1回(夕食後または就寝前)経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
○麻酔前投薬
- 通常、成人にはラフチジンとして1回10mgを手術前日就寝前及び手術当日麻酔導入2時間前の2回経口投与する。
- 透析患者では非透析時の最高血中濃度が健康人の約2倍に上昇することが報告されているので、低用量から慎重に投与すること(「薬物動態」の項参照)。
慎重投与
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 肝障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
- 腎障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
- 透析患者[血中濃度の上昇が報告されている(「薬物動態」の項参照)。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状:
- ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、顔面蒼白、血圧低下、全身発赤、呼吸困難等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸:
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、血小板減少:
- 無顆粒球症(初期症状:咽頭痛、全身倦怠感、発熱等)、血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
ヒトでの作用
基礎及び各種刺激胃酸分泌19,20)
- 健康成人における、基礎、テトラガストリン刺激剤及び塩酸ベタゾール刺激剤投与時の2時間胃酸分泌は、10mg経口投与によりそれぞれ、95.1%、84.0%、98.3%、ペプシン分泌量はそれぞれ69.2%、46.0%、86.8%抑制された。
夜間胃酸分泌21)
- 健康成人の午後11時から午前6時までの7時間胃酸分泌及びペプシン分泌量は、10mg経口投与によりそれぞれ95.6%、57.9%抑制された。
24時間胃内pHモニター22)
- 健康成人において、就寝前10mg経口投与により胃内pHは、投与2時間後にはpH5以上となり、10時間後までpH6〜7の範囲で推移し、夜間の12時間においてpH3以上のホールディングタイムの割合が75.0%であった。また、10mg 1日2回経口投与により夜間及び日中の12時間においてそれぞれ67.8%、60.2%であり、日中も夜間と同様に胃酸分泌が抑制された。
胃粘液増加作用23,24)
- 健康成人において、本剤10mg1日2回3日間経口投与により、投与後1〜1.5時間での胃液中のヘキソサミン量がプラセボ投与と比較し、有意に増加した。また、胃切除予定の患者において、本剤10mg1日2回2週間経口投与により、切除された胃体部の粘液ゲル層のムチン量が非投与の約3倍に増加した。
- なお、胃粘膜血流増加作用については、臨床的には証明されていない。
動物での作用
胃酸分泌抑制作用25)
- 幽門を結紮し各種薬剤を十二指腸内投与し4時間後の胃酸分泌抑制作用の効力は、ファモチジンの0.1倍、シメチジンの2.3倍であった(ラット)。しかし各種刺激剤による胃酸分泌抑制作用は、ファモチジン及びシメチジンよりも持続した(ラット、イヌ)。
H2受容体拮抗作用26)
- モルモット大脳皮質膜によるチオチジンの特異結合に対する抑制作用は、ファモチジンの1.9倍、シメチジンの85.5倍であった(in vitro)。
急性胃粘膜病変に対する作用27)
- 各種壊死物質(アンモニア、塩酸−エタノール、エタノール、塩酸、塩酸−タウロコール酸)による胃粘膜損傷に対して胃粘膜保護作用を示した。特にアンモニア損傷に対して、強い保護作用を示した(ラット)。
急性・慢性潰瘍に対する作用28〜30)
- 急性胃潰瘍(水浸拘束ストレス、インドメタシン、幽門結紮アスピリン、ヒスタミン)あるいは急性十二指腸潰瘍(メピリゾール、ジエチルジチオカルバメート)の発生を抑制し、また慢性潰瘍(酢酸潰瘍、焼灼潰瘍)に対して治癒促進作用及び再発抑制作用を示した(ラット)。
胃炎に対する作用31)
- アンモニア及びタウロコール酸による胃炎に対して、回復促進作用を示した(ラット)。
急性逆流性食道炎に対する作用32)
- 前胃-幽門結紮による食道粘膜傷害の発生を抑制した(ラット)。
胃粘膜血流増加作用33)
- 胃内投与で、漸増的な血流の増加作用を示した(ラット)。
胃粘液増加作用34〜36)
- ラット胃粘膜の器官培養で粘液産生を促進した(in vitro)。また経口投与で胃粘膜ゲル層のムチン量を増加させ、さらに連続投与でも幽門腺領域においてゲル層の増加傾向を示した(ラット)。
粘膜再構築促進作用37)
- アンモニアによる胃粘膜損傷の修復過程をAB染色陽性細胞の被覆率で調べた結果、比率を30分後より上昇させ、上皮細胞遊走による再構築促進作用を示した(ラット)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 2-[(RS)-Furan-2-ylmethylsulfinyl]-N-{4-[4-(piperidin-1-ylmethyl)pyridin-2-yl]oxy-(2Z)-but-2-en-1-yl}acetamide
分子式
分子量
分配係数(log P)
- -3.36(pH2)、0.39(pH6)、2.37(pH10)
(1-オクタノール/Britton-Robinson Buffer(20±1℃))
性状
- 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。結晶多形が認められる。
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