レバミピド
WordNet
- the 15th letter of the Roman alphabet (同)o
- the blood group whose red cells carry neither the A nor B antigens; "people with type O blood are universal donors" (同)type_O, group O
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- 《呼び掛けの名前の前につけて》『おお』,あ / (驚き・恐れ・喜び・苦痛などを表して)『おお』,ああ,まあ / 《肯定・否定を強めて》
- oxygenの化学記号
- ohmオーム / Old
- [致死量まで]麻薬を飲み過ぎる / 麻薬[など]の飲み過ぎ
UpToDate Contents
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
レバミピドOD錠100mg「YD」
組成
- 1錠中、レバミピド100mgを含有する。
添加物として、メタケイ酸アルミン酸Mg、乳糖水和物、ケイ酸Al、ヒドロキシプロピルスターチ、セルロース、クロスポビドン、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、タウマチン、l-メントール、香料、ステアリン酸Mgを含有する。
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
==
==
- ====○胃潰瘍====
- 通常、成人には1回1錠(レバミピドとして100mg)を1日3回、朝、夕及び就寝前に経口投与する。
====○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
==
- 通常、成人には1回1錠(レバミピドとして100mg)を1日3回経口投与する。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状(いずれも頻度不明)
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
白血球減少、血小板減少(いずれも頻度不明)
- 白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (2RS)-2-(4-Chlorobenzoylamino)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propanoic acid
分子式
分子量
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性状
- 白色の結晶性の粉末であり、味は苦い。
N,N−ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
本品のN,N−ジメチルホルムアミド溶液(1→20)は旋光性を示さない。
融点
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- rebamipide
- 商
- ムコスタ
- 関
- 消化性潰瘍用剤
効能又は効果
- ムコスタ錠100mg/ムコスタ顆粒20%
- 胃潰瘍
- 下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
- 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
重大な副作用
- ムコスタ錠100mg/ムコスタ顆粒20%
- 1. ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明※)
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 2. 白血球減少(0.1%未満)、血小板減少(頻度不明※)
- 白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 3. 肝機能障害(0.1%未満)、黄疸(頻度不明※)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ムコスタ錠100mg/ムコスタ顆粒20%
- 1. 実験胃潰瘍に対する抑制作用及び治癒促進作用13~15)
- ラットにおいて水浸拘束ストレス潰瘍、アスピリン潰瘍、インドメタシン潰瘍、ヒスタミン潰瘍、セロトニン潰瘍、幽門結紮潰瘍及び活性酸素が関与していると考えられる虚血-再灌流、血小板活性化因子(PAF)、ジエチルジチオカルバメイト(DDC)、ストレス・インドメタシンによる胃粘膜傷害を抑制する。また、ラット酢酸潰瘍の治癒を促進し、潰瘍作製後120~140日目にみられる再発・再燃を抑制する。
- 2. 実験胃炎に対する抑制作用及び治癒促進作用16,17)
- ラットにおいて、胆汁酸の主成分の一つであるタウロコール酸で誘発した実験胃炎の発生を抑制するとともに治癒促進効果を有する。
- 3. 胃粘膜プロスタグランジン増加作用18,19)
- ラットにおいて胃粘膜内プロスタグランジンE2含量を増加させる。また、胃液中のプロスタグランジンE2、I2を増加させるとともに、プロスタグランジンE2の代謝産物である15-ケト-13,14-ジヒドロプロスタグランジンE2も増加させる。
- 健康成人男子において、胃粘膜プロスタグランジンE2含量を増加させ、エタノール負荷による胃粘膜傷害に対する抑制作用を示す。
- ラットにおいてエタノール、強酸及び強アルカリによる胃粘膜傷害を抑制する。また、ウサギ胎児由来の培養胃粘膜上皮細胞において、アスピリン及びタウロコール酸(胆汁酸の主成分の一つ)による細胞障害を抑制する。
健康成人男子においてアスピリン、エタノール、塩酸-エタノール負荷による胃粘膜傷害を抑制する。
- ラットにおいて粘液高分子糖タンパクの生合成酵素活性を高め、胃粘膜被覆粘液量及び可溶性粘液量を増加させる。なお、可溶性粘液増加作用に内因性プロスタグランジンは関与しない。
- ラットにおいて胃粘膜血流量を増加させ、脱血による血行動態の障害を改善する。
- ラットにおいて胃粘膜電位差に対してほとんど作用を示さないが、エタノールによる胃粘膜電位差の低下を抑制する。
- ラットにおいて胃粘膜細胞新生能を賦活し、被蓋上皮細胞数を増加させる。
- ウサギ培養胃粘膜上皮細胞を用いた創傷修復モデルにおいて、胆汁酸及び過酸化水素によって遅延した修復過程を正常化する。
- ラットにおいて基礎胃液分泌にほとんど作用を及ぼさず、また、刺激胃酸分泌に対しても抑制作用を示さない。
- 本剤はヒドロキシルラジカルを直接消去し、また、多形核白血球のスーパーオキシド産生を抑制する。In vitroにおいて、Helicobacter pylori による好中球からの活性酸素種産生による胃粘膜細胞傷害を抑制する。また、ストレス・インドメタシンを負荷したラットの胃粘膜傷害を抑制すると同時に胃粘膜中の過酸化脂質含量を低下させる。
- 13. 胃粘膜への炎症性細胞浸潤に対する作用16,36,37)
- ラットのタウロコール酸(胆汁酸の主成分の一つ)誘発胃炎モデル、NSAIDs胃粘膜傷害モデル、虚血-再灌流モデルにおいて炎症性細胞浸潤を抑制する。
- 14. 胃粘膜における炎症性サイトカイン(インターロイキン-8)に対する作用38,39)
- Helicobacter pyloriによるヒト胃粘膜上皮細胞からのインターロイキン-8(IL-8)産生増加を抑制する。また、上皮細胞内のNF-κBの活性化及びIL-8 mRNAの発現を抑制する(in vitro)。
参考
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2329021D1020_1_08/2329021D1020_1_08?view=body
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- 同
- 食道入口部