quinupristin

キヌプリスチン

Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/09/22 12:06:06」(JST)

wiki en

[Wiki en表示]

Quinupristin

Systematic (IUPAC) name
N-{(6R,9S,10R,13S,15aS,18R,22S,24aS)-18- {[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylthio]methyl-22-[4-(dimethylamino)benzyl]- 6-ethyl-10,23-dimethyl-5,8,12,15,17,21,24-heptaoxo-13-phenyldocosahydro-12H- pyrido[2,1-f]pyrrolo-[2,1-l][1,4,7,10,13,16] oxapentaazacyclononadecin-9-yl}-3- hydroxypyridine-2-carboxamide
Clinical data
Pregnancy cat.	?
Legal status	?
Pharmacokinetic data
Half-life	3.1 hours
Identifiers
CAS number	120138-50-3
ATC code	?
PubChem	CID 5388937
ChEMBL	CHEMBL1200649
Chemical data
Formula	C53H67N9O10S
Mol. mass	1022.24 g/mol

Quinupristin is an antibiotic, often used in combination with dalfopristin under the trade name Synercid. It is active against Gram-positive bacteria, atypical but not Gram negatives. They inhibit protein synthesis of the cells. It is mostly used for vancomycin resistant E. Faecium and S. Aureus. Most notable side effects are arthralgia and myalgia.

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

• 1. メチシリン耐性黄色ブドウ球菌およびバンコマイシン耐性腸球菌の治療のための抗菌薬の薬理 pharmacology of antimicrobial agents for treatment of methicillin resistant staphylococcus aureus and vancomycin resistant enterococcus
• 2. 腸球菌感染症の治療 treatment of enterococcal infections
• 3. 腸球菌における抗菌薬耐性の機構 mechanisms of antibiotic resistance in enterococci
• 4. 成人における侵襲性メチシリン耐性黄色ブドウ球菌感染症の治療 treatment of invasive methicillin resistant staphylococcus aureus infections in adults
• 5. 小児におけるメチシリン耐性黄色ブドウ球菌感染：侵襲性感染症の治療 methicillin resistant staphylococcus aureus in children treatment of invasive infections

English Journal

• Coagulase-negative staphylococci (CoNS) isolated from ready-to-eat food of animal origin--phenotypic and genotypic antibiotic resistance.

• Chajęcka-Wierzchowska W1, Zadernowska A2, Nalepa B3, Sierpińska M3, Łaniewska-Trokenheim Ł3.
• Food microbiology.Food Microbiol.2015 Apr;46:222-6. doi: 10.1016/j.fm.2014.08.001. Epub 2014 Aug 23.
• The aim of this work was to study the pheno- and genotypical antimicrobial resistance profile of coagulase negative staphylococci (CoNS) isolated from 146 ready-to-eat food of animal origin (cheeses, cured meats, sausages, smoked fishes). 58 strains were isolated, they were classified as Staphylococ
• PMID 25475289

• Vancomycin-Resistant Enterococcal Bacteremia Pharmacotherapy.

• Patel R1, Gallagher JC2.
• The Annals of pharmacotherapy.Ann Pharmacother.2015 Jan;49(1):69-85. Epub 2014 Oct 28.
• OBJECTIVE: To review the literature on the pharmacotherapy of bloodstream infections (BSI) caused by vancomycin-resistant enterococci (VRE).DATA SOURCES: A MEDLINE literature search was performed for the period 1946 to May 2014 using the search terms Enterococcus, enterococci, vancomycin-resistant,
• PMID 25352037

• Virulence factors, antimicrobial susceptibility and molecular characterization of Streptococcus agalactiae isolated from pregnant women.

• Beigverdi R1, Jabalameli F1, Mirsalehian A1, Hantoushzadeh S2, Boroumandi S3, Taherikalani M4, Emaneini M1.
• Acta microbiologica et immunologica Hungarica.Acta Microbiol Immunol Hung.2014 Dec;61(4):425-34. doi: 10.1556/AMicr.61.2014.4.4.
• Forty-one Streptococcus agalactiae isolates collected from pregnant women at 35-37 weeks of gestation were analysed for their capsular types, antimicrobial resistance determinants, distribution of virulence factors and genetic relatedness using PCR and multiplex PCR. Capsular type III was predominan
• PMID 25496971

Japanese Journal

• Quinupristin/dalfopristin and voriconazole controlled Staphylococcus epidermidis pneumonia and chronic necrotizing aspergillosis in a patient with severe lung degradation consequent to multiple treatments for Hodgkin's lymphoma

• MUTO Hideharu,KANEKO Shin,MACHINO Takayuki,OKOSHI Yasushi,MUKAI Harumi Y.,SUZUKAWA Kazumi,HASEGAWA Yuichi,IMAGAWA Shigehiko,KOJIMA Hiroshi,ISHII Yukio,HITOMI Shigemi,NAGASAWA Toshiro
• Journal of infection and chemotherapy : official journal of the Japan Society of Chemotherapy 12(6), 391-395, 2006-12-01
• NAID 10018697318

• In vitro post-antibiotic effect of fluoroquinolones, macrolides, beta-lactams, tetracyclines, vancomycin, clindamycin, linezolid, chloramphenicol, quinupristin/dalfopristin and rifampicin on Bacillus anthracis

• ATHAMNA A.
• J. Antimicrob. Chemother. 53, 609-615, 2004
• NAID 30018441060

Related Links

• キヌプリスチン/ダルホプリスチン (Quinupristin / Dalfopristin ...

Quinupristin / Dalfopristin [QPR/DPR] キヌプリスチン/ダルホプリスチン, ストレプトグラミン系 1. 商品名 先発品 注射用シナシッド 【アステラス製薬】 2. 日本における発売年 2003（平成15）年 3. 特長 世界で初めてのストレプトグラミン系 ...

• Quinupristin/dalfopristin: Indications, Side Effects, Warnings ...

Easy to read patient leaflet for quinupristin/dalfopristin. Includes indications, proper use, special instructions, precautions, and possible side effects. ... If OVERDOSE is suspected: Contact 1-800-222-1222 (the American Association ...

Related Pictures

---

★リンクテーブル★

リンク元	「抗菌薬」「キヌプリスチン」
拡張検索	「quinupristin-dalfopristin-resistant Enterococcus」

「抗菌薬」

　　[★]

英

antibacterial drug, antibacterial

関

抗生剤、薬理学、抗菌薬一覧、抗細菌薬

first aid step 1 2006 p.165

定義

• 細菌/微生物に静菌作用、殺菌作用を示す物質。結果として、人において病原性を除去する目的で使用される。
• このうち、微生物によって産生される物質を抗生物質と呼ぶ

作用機序による分類

• 細胞壁合成阻害：βラクタム系抗菌薬(ペニシリン系抗菌薬、セフェム系抗菌薬、モノバクタム系抗菌薬、カルバペネム系抗菌薬)
• 核酸合成阻害　：ニューキノロン系抗菌薬、メトロニダゾール
• タンパク質合成阻害

• 30S：アミノグリコシド系抗菌薬、テトラサイクリン系抗菌薬
• 50S：マクロライド系抗菌薬、クリンダマイシン、クロラムフェニコール、ストレプトグラミン系抗菌薬、オキソゾリニドン系抗菌薬(リゾネリド)

• 代謝拮抗：サルファ剤(サルファメソキサゾール、トリメトプリム)

first aid step 1 2006 p.165

	Mechanism of action	Drugs
1	Block cell wall synthesis by inhibition of peptidoglycan cross-linking	penicillin, ampicillin, ticarcillin, piperacillin, imipenem, aztreonam, cephalosporins
2	Block peptidoglycan synthesis	bacitracin, vancomycin, cycloserine
3	Disrupt bacterial/fungal cell membranes	polymyxins
4	Disrupt fungal cell membranes	amphotericin B, nystatin, fluconazole/azoles
5	Block nucleotide synthesis	sulfonamides, trimethoprim
6	Block DNA topoisomerases	quinolones
7	Block mRNA synthesis	rifampin
8	Block protein synthesis at 50S ribosomal subunit	chloramphenicol, erythromycin/macrolides, lincomycin, clindamycin, streptogramins (quinupristin, dalfopristin), linezolid
9	Block protein synthesis at 30S ribosomal subunit	aminoglycosides, tetracyclines, spectinomycin 　ATuSi　→　あつし

薬物動態

• 濃度依存性：アミノグリコシド系抗菌薬、ニューロキノロン系抗菌薬
• 時間依存性：βラクタム系抗菌薬

治療期間

小児

尾内一信 ; 第 39 回日本小児感染症学会教育講演 2 小児感染症の抗菌薬療法 -耐性菌時代の適正使用-

感染臓器・臨床診断	原因菌	投与期間（抗菌薬）
髄膜炎	インフルエンザ菌	7-10日
	肺炎球菌	10-14日
	髄膜炎菌	7-10日
	GBS，腸内細菌，リステリア	21日
中耳炎	＜2 歳	10日
	2 歳≦	5-7日
咽頭炎	A 群連鎖球菌	10日(ペニシリン系薬)
		5日(セフェム系薬)
肺炎	肺炎球菌，インフルエンザ菌	解熱後3-4日
	黄色ブドウ球菌	3-4週間
	マイコプラズマ，クラミジア	10-21日
腎臓、膀胱炎、腎盂腎炎	大腸菌，プロテウス，腸球菌	3日
		14日
骨髄炎	黄色ブドウ球菌	21日
	連鎖球菌，インフルエンザ菌	14日

主要な感染症の抗菌薬投与期間

感染レジマニュ p.27

骨	骨髄炎		4-6週
耳鼻咽喉	中耳炎		5-7日
	副鼻腔炎		5-14日
	A群溶連菌咽頭炎		10日
肺	肺炎	肺炎球菌	7-10日 or 解熱後3日間
		インフルエンザ菌	10-14日
		マイコプラズマ	14日(7-10日)
		レジオネラ	21日
	肺化膿症		28-42日
心臓	感染性心内膜炎	α連鎖球菌	2-4週
		黄色ブドウ球菌	4-6週
消化管	腸炎	赤痢菌	3日
		チフス	14日(5-7日)
		パラチフス
	腹膜炎	特発性	5日
		二次性	10-14日
胆肝膵	肝膿瘍	細菌性	4-8週
		アメーバ性	10日
尿路	膀胱炎		3日
	急性腎盂腎炎		14日(7-10日)
	急性腎盂腎炎・再発		6週
	慢性前立腺炎		1-3ヶ月
髄腔	髄膜炎	インフルエンザ菌	7-10日
		髄膜炎菌
		肺炎球菌	10-14日
		リステリア	21日
敗血症	敗血症	コアグラーゼ陰性ブドウ球菌	5-7日
		黄色ブドウ球菌	28日(14日)
		グラム陰性桿菌	14日(7-14日)
		カンジダ	血液培養陰性化後, 14日

ソース不明

• シャント感染：黄色ブドウ球菌：頭蓋内デバイスの感染の場合、髄液培養陰性+10日間

妊婦に避けるべき抗菌薬

• Antibiotics to avoid in pregnancy
• Sulfonamides––kernicterus.
• Aminoglycosides––ototoxicity.
• Fluoroquinolones––cartilage damage.
• Erythromycin––acute cholestatic hepatitis in mom

(and clarithromycin––embryotoxic).

• Metronidazole––mutagenesis.
• Tetracyclines––discolored teeth, inhibition of bone growth.
• Ribavirin (antiviral)––teratogenic.
• Griseofulvin (antifungal)––teratogenic.
• Chloramphenicol––“gray baby.”
• SAFE Moms Take Really Good Care.

使っても良い

YN.H-24

• βラクタム系
• エリスロマイシン、アジスロマイシン

参考

• 抗菌薬インターネットブック

まとまっていてよい

http://www.antibiotic-books.jp

「キヌプリスチン」

　　[★]

英

quinupristin

商

シナシッド

関

ストレプトグラミン系抗菌薬、ダルホプリスチン

• ストレプトグラミン系抗生物質
• http://en.wikipedia.org/wiki/Quinupristin/dalfopristin

「quinupristin-dalfopristin-resistant Enterococcus」

　　[★] キヌプリスチン・ダルホプリスチン耐性腸球菌