- 英
- aminoglycoside antibiotic
- 関
- 抗菌薬、アミノグリコシド系薬、アミノグリコシド
GOO. chapter.45
- タンパク質合成阻害による抗菌薬は静菌的なのもが多いが、アミノグリコシド系抗菌薬は「殺菌的」に作用
構造
- amino sugars linked to an aminocyclitol ring by glycosidic bonds (GOO.1155)
- 名前の通りアミノ基-NH2を多数有しているため正電荷を帯びる
- →経口吸収不良
- →脳脊髄液に移行しにくい。
- →腎排泄されやすい
動態
- 内服不可能→外来患者に使いにくい
- 細胞膜(内膜)の通過は膜電位ポテンシャルに依存している。ここが律速段階となる。 → 細胞内移行性悪
- 阻害、拮抗要素:二価陽イオン、高浸透圧、pHの低下、嫌気的条件
- 膿瘍など嫌気的条件、酸性の高浸透圧尿など細菌の膜電位ポテンシャルが低下する場合に薬効低下
作用機序
- 1. 翻訳開始を阻害
- 2. 翻訳を停止させる
- 3. 誤ったアミノ酸を取り込ませる
- 異常蛋白が細胞膜に挿入され、膜の透過性を変えてさらにアミノグリコシド系抗菌薬の取り込みを促す
薬理作用
- 薬効は迅速。濃度依存的。
- post-antibiotic effectがある。
- 抗菌薬の血漿濃度がminnimum inhibitory concentration以下になっても殺菌活性が残存。殺菌活性の残存時間は濃度依存的
抗菌スペクトル
副作用
- 腎障害:近位尿細管の壊死変性。用量依存的
- 耳毒性:CN VIII障害。内耳の有毛細胞を破壊。用量依存的
- 神経・筋遮断作用:(稀であるが)神経筋遮断作用(およびこれによる無呼吸)を呈する。遮断作用はネオマイシンが一番強く、カナマイシン、アミカシン、ゲンタマイシン、トブラマイシンがこれに続く。通常、胸腔内、腹腔に大量投与した時に生じるが、静脈内、筋肉内、あるいは経口投与でも起こりうる。大抵の発作(神経筋接合部が遮断される発作)は麻酔薬やその他の神経筋接合部遮断薬の投与で生じる(←どういう意味?)。重症筋無力症の患者はアミノグリコシド系抗菌薬による神経筋接合部遮断作用を受けやすい。(GOO.1164)
アミノグリコシド系抗菌薬
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
Japanese Journal
- 薬物治療モニタリング(TDM)の必要性 (特集 今知るべき小児感染症領域の新しい知見2011) -- (総論)
- 抗MRSA薬適正使用のための薬学的な介入とその評価
- 石原 慎之,西村 信弘,陶山 登之,山本 英,玉木 宏樹,上村 智哉,礒部 威,稲垣 文子,岩本 喜久生,直良 浩司
- 日本環境感染学会誌 = Japanese journal of environmental infections 25(1), 15-21, 2010-01-25
- … グリコペプチド系抗菌薬バンコマイシン塩酸塩(VCM),テイコプラニン(TEIC)およびアミノグリコシド系抗菌薬アルベカシン硫酸塩(ABK)はメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)の治療において効果的な抗菌薬である.抗MRSA薬は治療濃度域が狭いため,治療薬物血中濃度モニタリング(TDM)の実施ならびにPharmacokinetics-Pharmacodynamics (PK-PD)理論に基づいた投与設計を行うことが重要である.そこで,当院では2005年から抗MRSA薬 …
- NAID 10026902108
- Checkerboard plate を用いた多剤耐性緑膿菌に対する aztreonam とアミノグリコシド系抗菌薬の併用効果の検討
- 荒岡 秀樹,馬場 勝,米山 彰子
- 感染症学雑誌 : 日本伝染病学会機関誌 : the journal of the Japanese Association for Infectious Diseases 83(2), 133-135, 2009-03-20
- NAID 10024803536
- 第109回日本耳鼻咽喉科学会総会シンポジウム : 内耳疾患の治療をめざして-基礎研究の最前線-末梢前庭器保護を目的とした治療戦略-
- 山下 裕司
- 日本耳鼻咽喉科學會會報 112(1), 12-17, 2009-01-20
- … アミノグリコシド系抗菌薬の薬物障害による末梢前庭障害動物モデルを用いて, エダラボンによる活性酸素障害の軽減が, 急性末梢前庭障害の機能保護に効果のあることを示した.慢性疾患および加齢に対する保護に対しては, 熱ショック応答の誘導によるアポトーシスの抑制の応用について報告してきた. …
- NAID 10024836144
Related Links
- マクロライド系抗生物質の一つであるエリスロマイシンAの構造式. マクロライド系抗生 物質(マクロライドけいこうせいぶっしつ、以下マクロライド)は、主に抗生物質として用い られる一群の薬物の総称。 抗生物質としては比較的副作用が少なく、抗菌スペクトルも ...
- アミノグリコシド系抗生物質(アミノグリコシドけいこうせいぶっしつ)とは抗生物質の区分 で、アミノ ...
Related Pictures
★リンクテーブル★
[★]
- 次の文を読み、60-62の問いに答えよ。
- 38歳の女性。強い息苦しさのため搬入された。
- 現病歴 3か月前から歩行時に両下肢の疲労感を自覚していたが、休息にて改善していた。2か月前から家事をする際に、両上肢の疲労感を感じ、特にフライパンを持つのに苦労するようになった。これらの症状は朝に比して夕方に強い傾向があった。1か月前からは両側の眼瞼下垂を自覚するようになった。1週前から風邪気味であったが、昨日から動くと息苦しいと訴えていた。今朝、息苦しさが強くなったため救急車を要請した。
- 既往歴 25歳時に急性虫垂炎で手術。
- 家族歴 特記すべきことはない。
- 現症 意識レベルはJCS II-20。身長156cm.体重51kg。体温37.8℃。呼吸数32/分。脈拍104/分、整。血圧174/66mmHg。経皮的動脈血酸素飽和度(SpO2)93%。両側の眼瞼下垂を認める。眼球運動はほぼ正常であるが、複視がある。四肢筋力は全体に軽度低下(4/5)している。腱反射は正常。感覚系に異常を認めない。
- 検査所見 尿所見:蛋白(-)、糖(-)。血液所見:赤血球 463万、Hb 13.2g/dl、Ht 40%、白血球 9,800(分葉核好中球55%、好酸球6%、好塩基球1%、単球5%、リンパ球33%)、血小板28万。血液生化学所見:血糖 85mg/dl、HbA1c 5.2%(基準4.3-5.8)、総蛋白 7.5g/dl、アルブミン 4.5g/dl、尿素窒素 11mg/dl、クレアチニン 0.4mg/dl、尿酸7.2mg/dl、総コレステロール 183mg/dl、トリグリセリド 120mg/dl、総ビリルビン 0.5mg/dl、直接ビリルビン0.3 mg/dl、AST 12IU/l、ALT 7IU/l、LD 183IU/l(基準176-353)、ALP288IU/l(基準115-359)、Na 141mEq/l、K 4.5mEq/l、Cl 102mEq/l。CRP 9.8mg/dl、動脈血ガス分析(自発呼吸、room air):pH 7.32、PaCO2 59Torr、PaO2 74Torr、HCO3- 29mEq/l。
[正答]
※国試ナビ4※ [105E061]←[国試_105]→[105E063]
[★]
- 次の文を読み、28、29の問いに答えよ。
- 35歳の女性。発熱と咳とを主訴に来院した。
- 現病歴: 2週前から発熱と咳嗽とが出現し、日ごとに悪化している。
- 既往歴: 特記すべきことはない。薬物アレルギー歴はない。
- 家族歴: 特記すべきことはない。
- 生活歴: 海外渡航歴はない。ペットは飼育していない。
- 現症 : 意識は清明。身長 150cm、体重 54kg。体温 38.7℃。呼吸数 32/分。脈拍 108/分、整。血圧 80/60mmHg。経皮的動脈血酸素飽和度(SpO2) 88%。舌・口腔粘膜に乾燥を認める。右下肺野背面にcoarse cracklesを聴取する。腹部は平坦、軟で、肝、脾を触知しない。下肢に浮腫を認めない。
- 検査所見: 血液所見: 赤血球 428万、Hb 11.9g/dl、Ht 30%、白血球 11,200(桿状核+分葉核好中球78%、好酸球1%、好塩基球1%、単球8%、リンパ球12%)、血小板35万。血液生化学所見:総蛋白 7.0g/dl、アルブミン 3.5g/dl、尿素窒素 25mg/dl、クレアチニン 0.9mg/dl、総ビリルビン 1.0mg/dl、AST 27IU/l、ALT 25IU/l、LD 250IU/l(基準176-353)。CRP 8.1mg/dl。胸部エックス線写真(別冊No.3A)と喀痰のGram染色標本(別冊No.3B)とを別に示す。
[正答]
※国試ナビ4※ [104F027]←[国試_104]→[104F029]
[★]
- a. (1)(2)
- b. (1)(5)
- c. (2)(3)
- d. (3)(4)
- e. (4)(5)
[正答]
※国試ナビ4※ [095B072]←[国試_095]→[095B074]
[★]
[正答]
※国試ナビ4※ [110A012]←[国試_110]→[110A014]
[★]
- 急性腎不全に伴う症候と原因の組合せで正しいのはどれか。2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [101B080]←[国試_101]→[101B082]
[★]
[正答]
※国試ナビ4※ [107E022]←[国試_107]→[107E024]
[★]
[正答]
※国試ナビ4※ [096H040]←[国試_096]→[096H042]
[★]
- 日
- げんうん、めまい
- 英
- vertigo, dizziness
- ラ
- vertigo
- 同
- めまい発作 dizzy spell
- 関
- めまい、耳鳴り
めまいの分類
IMD. 276
- SOD.134
原因部位による分類
めまいをきたしうる疾患
- IMD.277
原因部位と眼振
原因部位の鑑別
- 研修医当直御法度 症例帳 p.22
- IMD.279
|
末梢前庭性めまい
|
中枢性めまい
|
性状
|
回転性が多い
|
回転性は少ない
|
強さ
|
強い
|
軽度
|
持続時間
|
数日まで
|
数日以上
|
眼振の方向
|
一方向性
|
注視方向性
|
自発眼振の性状
|
水平回旋性が多
|
純回旋性、垂直性
|
固視の影響
|
抑制される
|
抑制されない
|
注視眼振の増強する方向
|
健側
|
患側
|
蝸牛症状
|
多い
|
稀
|
中枢神経症候
|
なし
|
あり
|
悪心・嘔吐
|
軽度~重度
|
ない or 軽度
|
疫学
- IMD.277
- 1. 末梢前庭性眩暈:4-5割 → 良性発作性頭位眩暈が多い。
- 2. 中枢性眩暈 :3割
眩暈、難聴をきたす疾患
検査
参考
- 1. [charged] Benign paroxysmal positional vertigo - uptodate [1]
[★]
- 英
- pregnancy, gravidity, gestation
- 関
- 妊娠週数、妊娠期間、(妊娠週数・妊娠月数の推定)子宮#子宮の大きさ、trimester。妊婦
- 妊娠x週
- x weeks of gestation
妊娠期間 (L.107)
- 最終月経の開始から280日(40週)
- 受精後266日(38週)
妊娠に伴う自覚、検査所見
- QB必修
- 尿検査による妊娠反応陽性:4週
- つわり症状 :6週
- 胎動の自覚 :18-20週
検査
超音波検査
- QB必修
- 妊娠4週:胎囊
- 妊娠5週:胎児
- 妊娠6週:胎児心拍
- 妊娠10-12週:ドップラーによる胎児心拍
尿妊娠反応
妊娠による変化
- G10M.38 NGY.293-303
- 循環血液量増加 → 血漿量の増加が血球成分の増加より著しい → 血液希釈(赤血球数↓、Hb↓、Ht↓)
- 白血球増加(5000~12000 /ul)。多核白血球優位に増加。
- 凝固能:凝固系亢進、線溶系抑制
- 血液凝固因子:第XI因子、第XIII因子を除き、血液凝固因子の濃度が上昇
- 胃:緊張度と運動性低下。食道括約筋圧低下、妊娠子宮による胃の変異により胃食道逆流が生じやすい(→麻酔管理では妊婦はfull stomach扱い)。
- 胸郭弛緩、横隔膜挙上、気道拡張(プロゲステロンによる気管平滑筋弛緩)
- →[一回換気量]増加、[予備呼気量]減少、[残気量]減少 → 残気量が減少し、一回換気量が増加 → 分時換気量増加
-
- 食後血糖は上昇。空腹時血糖は低下する。また、食後に高インスリン血症が持続する。 (NGY.293)
- FSH, LH:非妊娠時の基礎値
- hCG:10週前後にピークとなり以降、減少。
- PRL:妊娠末期に向かって増加
妊娠によるエネルギー付加量
- NGY.324
- 日本人成人女子の生活活動強度別の栄養所要量(kcal/day)
- 妊婦 +350
- G10M.72
- 妊娠初期:50kcal
- 妊娠中期:250kcal
- 妊娠末期:500kcal
- 授乳中:450kcal
妊娠と服用薬
- 妊娠と薬情報センター - 独立行政法人 国立成育医療研究センター
- http://www.ncchd.go.jp/kusuri/index.html
服用薬の影響
- 4週から7週末までは器官形成期であり、催奇形性が確認されているものはワルファリン(鼻奇形、骨形成不全)、メトトレキセート(種々の奇形)、抗てんかん薬(種々の奇形)がある。(参考1)
臨床関連
届出
参考
- http://www.jsog.or.jp/activity/pdf/FUJ-FULL.pdf
[★]
- 英
- ribosome
- 関
- 細胞
- mRNAを元にアミノ酸を重合してタンパク質を合成する細胞小器官
- rRNAとタンパク質からなる
- HE染色では好酸性に染まる。核酸成分(rRNA)が多いため青染することになる。
- 原核生物:70S = 30Sサブユニット + 50Sサブユニット
- 真核生物:80S = 40Sサブユニット + 60Sサブユニット
タンパク質合成 (ECB.252)
- mRNAの5'側にE部位が位置し、P部位、A部位の順に並んでいる。
- 1. コドンに対応するアミノアシルtRNAがA部位に取り込まれる
- 2. アミノアシルtRNAのアミノ酸に、ペプチジルtRNAに結合しているペプチドが転移される
- リボソームがスライドすることで、ペプチドを渡したtRNAはE部位に、ペプチジルtRNAはP部位に移動する。
- 3. E部位のtRNAはリボソームから遊離する
- 4. 1.へもどる
抗菌薬の作用点
[★]
- 英
- Enterococcus
- 同
- Enterococcus属、エンテロコッカス
- 関
- 腸球菌、腸球菌属、Enterococcus属、エンテロコックス、エンテロコッカス属、エンテロコックス属
概念
腸球菌属
[★]
- 英
- MDRP
- 関
- Pseudomonas aeruginosa 緑膿菌、感染症法、感染症の予防及び感染症の患者に対する医療に関する法律施行規則
概念
法令
- http://law.e-gov.go.jp/htmldata/H10/H10F03601000099.html
国試
[★]
- 英
- antibacterial drug, antibacterial
- 関
- 抗生剤、薬理学、抗菌薬一覧、抗細菌薬
- first aid step 1 2006 p.165
定義
- 細菌/微生物に静菌作用、殺菌作用を示す物質。結果として、人において病原性を除去する目的で使用される。
- このうち、微生物によって産生される物質を抗生物質と呼ぶ
作用機序による分類
- first aid step 1 2006 p.165
|
Mechanism of action
|
Drugs
|
1
|
Block cell wall synthesis by inhibition of peptidoglycan cross-linking
|
penicillin, ampicillin, ticarcillin, piperacillin, imipenem, aztreonam, cephalosporins
|
2
|
Block peptidoglycan synthesis
|
bacitracin, vancomycin, cycloserine
|
3
|
Disrupt bacterial/fungal cell membranes
|
polymyxins
|
4
|
Disrupt fungal cell membranes
|
amphotericin B, nystatin, fluconazole/azoles
|
5
|
Block nucleotide synthesis
|
sulfonamides, trimethoprim
|
6
|
Block DNA topoisomerases
|
quinolones
|
7
|
Block mRNA synthesis
|
rifampin
|
8
|
Block protein synthesis at 50S ribosomal subunit
|
chloramphenicol, erythromycin/macrolides, lincomycin, clindamycin, streptogramins (quinupristin, dalfopristin), linezolid
|
9
|
Block protein synthesis at 30S ribosomal subunit
|
aminoglycosides, tetracyclines, spectinomycin ATuSi → あつし
|
薬物動態
- 濃度依存性:アミノグリコシド系抗菌薬、ニューロキノロン系抗菌薬
- 時間依存性:βラクタム系抗菌薬
治療期間
小児
- 尾内一信 ; 第 39 回日本小児感染症学会教育講演 2 小児感染症の抗菌薬療法 -耐性菌時代の適正使用-
感染臓器・臨床診断
|
原因菌
|
投与期間(抗菌薬)
|
髄膜炎
|
インフルエンザ菌
|
7-10日
|
肺炎球菌
|
10-14日
|
髄膜炎菌
|
7-10日
|
GBS,腸内細菌,リステリア
|
21日
|
中耳炎
|
<2 歳
|
10日
|
2 歳≦
|
5-7日
|
咽頭炎
|
A 群連鎖球菌
|
10日(ペニシリン系薬)
|
5日(セフェム系薬)
|
肺炎
|
肺炎球菌,インフルエンザ菌
|
解熱後3-4日
|
黄色ブドウ球菌
|
3-4週間
|
マイコプラズマ,クラミジア
|
10-21日
|
腎臓、膀胱炎、腎盂腎炎
|
大腸菌,プロテウス,腸球菌
|
3日
|
14日
|
骨髄炎
|
黄色ブドウ球菌
|
21日
|
連鎖球菌,インフルエンザ菌
|
14日
|
主要な感染症の抗菌薬投与期間
- 感染レジマニュ p.27
ソース不明
妊婦に避けるべき抗菌薬
- Antibiotics to avoid in pregnancy
- Sulfonamides––kernicterus.
- Aminoglycosides––ototoxicity.
- Fluoroquinolones––cartilage damage.
- Erythromycin––acute cholestatic hepatitis in mom
- (and clarithromycin––embryotoxic).
- Metronidazole––mutagenesis.
- Tetracyclines––discolored teeth, inhibition of bone growth.
- Ribavirin (antiviral)––teratogenic.
- Griseofulvin (antifungal)––teratogenic.
- Chloramphenicol––“gray baby.”
- SAFE Moms Take Really Good Care.
使っても良い
- YN.H-24
参考
- まとまっていてよい
- http://www.antibiotic-books.jp
[★]
- 英
- drug, agent
- 同
- 薬物
- 関
- 作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品
[★]
- 英
- antibacterial、antimicrobial、antibiotic
- 関
- 抗菌剤、抗菌性、抗菌的、抗菌薬、抗生剤、抗生物質
[★]
- 英
- glycoside
- 同
- 配糖体
- 関
- 強心配糖体
[★]
- 英
- glyco、glycated
- 関
- 糖、糖化