英: theophylline, 1,3-dimethylxanthine
ラ: theophyllinum
同: 1,3-ジメチルキサンチン 1,3-dimethylxanthine
商: アーデフィリン、アプネカット、スロービッド、セキロイド、チルミン、テオドール、テオドリップ、テオフルマートL、テオフルマート、テオロング、テルダン小児用、テルバンス、ユニコンCR、ユニコン、ユニフィルLA、ユニフィル
関: メチルキサンチン; 気管支拡張剤

概念

メチルキサンチン誘導体
心血管系作用、気管支拡張作用、利尿作用が強い。中枢作用もやや強い

動態

血中半減期の上昇：肝硬変、うっ血性心不全、急性肺浮腫
クリアランスの上昇：フェニトイン、バルビツール酸系薬。(作用は小さい)喫煙、リファンピン、経口避妊薬

適応

気管支喘息

テオフィリンの気管支拡張作用

副作用

LES圧を低下させる作用や胃酸分泌を亢進させる作用を有するとされており、GERDとの関連が指摘されている。

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テオフィリン

IUPAC名	1,3-ジメチルキサンチン
別名	1,3-ジメチル-7H-プリン-2,6-ジオン
分子式	C₇H₈N₄O₂
分子量	180.16
CAS登録番号	[58-55-9]
形状	白色結晶
融点	272 °C
SMILES	n1(C)c(=O)n(C)c2nc[nH]c2c1=O
出典	ICSC

テオドール錠100mg
（田辺三菱製薬）

チルミン錠100
（後発品、鶴原製薬）

テオフィリン (theophylline) は茶葉に含まれる苦味成分である。アルカロイドの一種で、キサンチン誘導体に分類される。また医薬品として、気管支喘息や慢性気管支炎などの呼吸器系疾患の治療に用いられる。茶葉に含まれる量は、医薬品として用いられる量に比べて非常に少ない。

日本における商品名は「テオドール」（田辺三菱製薬）、「ユニフィル」（大塚製薬）などがあるが、この他に現在は後発医薬品が各社から販売されている。

歴史[編集]

1859年 Salterは濃いコーヒーが喘息治療に有効であることを報告。 1888年ドイツ人生物学者アルブレヒト・コッセルが、カフェインよりも気管支平滑筋拡張作用がはるかに強力であるテオフィリンを茶葉から抽出単離。 1896年には構造が決定され、ドイツ人の化学者ヴィルヘルム・トラウベによって化学合成がなされた。 1937年 Herrmannらが気管支喘息の急性発作に対するテオフィリン（アミノフィリン）の臨床的有用性を報告。 1950年代に入ると、呼吸器系疾患の治療に用いられるようになった。

構造[編集]

カフェインに3個あるメチル基のうち、7位のメチル基が外れた構造をしている。カカオの苦味成分であるテオブロミン（3,7-ジメチルキサンチン）とは位置異性体の関係にある。

生理作用[編集]

テオフィリンは強力な気管支拡張作用があり、喘息や気管支炎の治療薬として使われている。しかしその際に、副作用で痙攣を起こすことがあり問題になっている。

作用機序[編集]

テオフィリンの作用は主として、ホスホジエステラーゼの阻害によるセカンドメッセンジャーとしての細胞内cAMP濃度の増大によるものである。心筋や気管支平滑筋などに存在するアドレナリンβ受容体はアデニル酸シクラーゼと共役しているため、テオフィリンの摂取・服用はアドレナリンβ作用を強め、気管支平滑筋を弛緩させ、喘息等に効果を示す。

合成経路[編集]

テオフィリンは、1,3-ジメチル尿素とシアノ酢酸エチルから始め、1,3-ジメチル-6-アミノウラシル、1,3-ジメチル-5-ニトロソ-6-アミノウラシル、1,3-ジメチル-5,6-ジアミノウラシルを経て人工的に合成される。

ウィキメディア・コモンズには、テオフィリンに関連するカテゴリがあります。

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

1. 喘息におけるテオフィリン使用 theophylline use in asthma
2. テオフィリン中毒 theophylline poisoning
3. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療におけるメチルキサンチンの役割 role of methylxanthines in the treatment of copd
4. Anesthesia for patients with chronic obstructive pulmonary disease
5. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における不整脈 arrhythmias in copd

Japanese Journal

急性増悪への対処 (特集気管支喘息の病態,診断と治療--最近の進歩) -- (治療)

土肥眞
救急医学 35(5), 576-580, 2011-05
NAID 40018840176

呼吸器疾患に対する薬気管支喘息治療薬テオフィリン製剤 (ナースのためのハイリスク薬30 知っておきたいガイド)

エキスパートナース 27(6), 153-157, 2011-05
NAID 40018818632

治療キサンチン誘導体とステロイド (アレルギー--花粉症からアナフィラキシーまで)

土肥眞
診断と治療 99(2), 327-331, 2011-02
NAID 40018713344

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

テオフィリン徐放性ドライシロップ

販売名

テルバンスDS20％

組成

有効成分(１g中)

テオフィリン 200mg

添加物

アラビアゴム、エチルセルロース、カルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、香料、サッカリンナトリウム水和物、酸化チタン、デキストリン、トウモロコシデンプン、バニリン、ヒドロキシプロピルセルロース、プロピレングリコール、マクロゴール6000、D-マンニトール

禁忌

本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者

効能または効果

気管支喘息、喘息性(様)気管支炎

喘息性(様)気管支炎
発熱を伴うことが多く、他の治療薬による治療の優先を考慮すること(テオフィリン投与中に発現した痙攣の報告は、発熱した乳幼児に多い)。

通常、小児にテオフィリンとして、１回４?８mg/kg(本剤20?40mg/kg)を、１日２回、朝及び就寝前に経口投与する。
なお、開始用量は年齢、症状、合併症等を考慮のうえ決定し、臨床症状等を確認しながら適宜増減する。
本剤は通常、用時、水に懸濁して投与するが、顆粒のまま投与することもできる。
本剤投与中は、臨床症状等の観察や血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。
なお、小児の気管支喘息に投与する場合の投与量、投与方法等については、学会のガイドライン^※等、最新の情報を参考に投与すること。
※日本小児アレルギー学会：小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2005
テオフィリン１回投与量の目安(通常の用法は、１日２回投与とされている)

年齢：６ヵ月未満

テオフィリン１回投与量の目安：原則として投与しない

年齢：６ヵ月?１歳未満

テオフィリン１回投与量の目安：３mg/kg

年齢：１歳?２歳未満

テオフィリン１回投与量の目安：４?５mg/kg

年齢：２歳?15歳

テオフィリン１回投与量の目安：４?５mg/kg

注意すべき投与対象等
２歳以上の重症持続型の患児を除き、他剤で効果不十分な場合などに、患児の状態(発熱、痙攣等)等を十分に観察するなど適用を慎重に検討し投与する。なお、２歳未満の熱性痙攣やてんかんなどのけいれん性疾患のある児には原則として推奨されない。

慎重投与

てんかんの患者
〔中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。〕
甲状腺機能亢進症の患者
〔甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。〕
急性腎炎の患者
〔腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。〕
うっ血性心不全の患者
〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
肝障害のある患者
〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦、授乳婦
〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
小児

小児、特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。なお、次の小児にはより慎重に投与すること。

てんかん及び痙攣の既往歴のある小児
〔痙攣を誘発することがある。〕
発熱している小児
〔テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。〕
６ヵ月未満の乳児
〔乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。６ヵ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。〕

低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

重大な副作用

痙攣、意識障害　痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
急性脳症　痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症　横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK(CPK)上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
消化管出血　潰瘍等による消化管出血(吐血、下血等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
赤芽球癆　赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
アナフィラキシーショック　アナフィラキシーショック(蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸　肝機能障害(AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻呼吸、高血糖症　頻呼吸、高血糖症があらわれることがある。

薬効薬理

気管支拡張作用
モルモットならびにヒトの気管支筋を用いた実験で、テオフィリンにより気管支筋が弛緩された。また、気管支喘息患者で呼吸抵抗が減少されることが確認されている。⁵⁾⁶⁾⁷⁾
作用機序
フォスフォジエステラーゼ阻害による細胞内c-AMPの増加、アデノシン受容体拮抗、細胞内Ca²⁺の分布調節等の説がある。³⁾⁸⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

テオフィリン(Theophylline)

化学名

1,3‐Dimethyl‐1H‐purine‐2,6(3H,7H)‐dione

分子式

C₇H₈N₄O₂

分子量

180.16

融点

271?275℃

物理化学的性状

テオフィリンは白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。本品はN,N‐ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。
本品は0.1mol/L塩酸試液に溶ける。

★リンクテーブル★

国試過去問	「104B025」「093A073」
リンク元	「100Cases 34」「気管支喘息」「マクロライド系抗菌薬」「メチルキサンチン」「活性炭」
拡張検索	「コリンテオフィリン」「血中テオフィリン濃度測定」「テオフィリン酸コリン」「テオフィリン中毒」
関連記事	「リン」

「104B025」

　　[★]

治療薬物モニタリング TDMを行うのはどれか。3つ選べ。

[正答]

※国試ナビ4※　［104B024］←［国試_104］→［104B026］

「093A073」

　　[★]

薬物と副作用との組み合わせで正しい物

a. (1)(2)(3)
b. (1)(2)(5)
c. (1)(4)(5)
d. (2)(3)(4)
e. (3)(4)(5)

「100Cases 34」

　　[★]

☆case34　てんかん発作

■症例

23歳　アフリカ-カリブ系　女性　銀行の店員

主訴：てんかん発作

現病歴：強直間代発作を2回起こしたところを母親が目撃していた。娘の行動は次第におかしくなり、また娘は自分のことを話している声が聞こえていた(幻聴)。最近、頭痛を訴えていた。体重が減少し、脱毛があった。盗汗と主に足と手の小関節に及ぶflitting 関節痛を訴えていた。服用薬なし。タバコ1日5-10本、アルコール10 unit/week(缶ビール(350ml)6本弱)

既往歴：特記なし(medical or psychiatric history)

家族歴：

生活歴：

・身体診断

意識：眠そうだが痛みに反応。頚部硬直：なし。頭髪：薄く斑状。体温38.5℃。リンパ節：たくさんの部位で触知。

心拍：104/分、整。血圧：164/102 mmHg。心血管系、呼吸器系、腹部：異常なし。

神経所見：focal anormalityなし(局所性異常)。乳頭浮腫：認めず。

・検査

(血液生化学)

上昇：erythrocyte sedimentation rate、urea、creatinine

低下：hemoglobin、white cell count、platelet

正常：mean corpuscular volume、sodium、potassium、glucose

(腰椎穿刺)

上昇：leukocytes、CSF protein

正常：CSF glucose

(尿検査)

蛋白：＋＋＋。血尿：＋＋＋。赤血球：＋＋。赤血球円柱：あり。

(その他)

胸部X線：異常なし。ECG：洞性頻脈。頭部 CT：正常。CSF グラム染色：陰性(光顕レベルで細菌なし)

■glossary

fall out　(毛髪などが)抜ける

night sweat 盗汗、寝汗

tonic-clonic generalized seizure 全般性強直間代発作

flit　vi (鳥・蝶など)すいすい/ひらひら飛ぶ、飛び回る、飛翔する。(人が)軽やかに通る、行き交う。(時が)(飛ぶように)すぎる。(幻想など)去来する、よぎる、(表情が)かすめる

drowsy　adj. 眠い。眠そうな。眠気を誘う。ものうい。眠ったような

stiffness　n. 堅いこと、堅ぐるしさ、がんこさ

delirium tremens 振戦譫妄

hypertensive encephalopathy 高血圧性脳症

alopecia　脱毛症

African-Caribbean アフリカ-カリブ系

fit n.　(病気の)発作。引きつけ、痙攣。(感情の)激発、一時的興奮、気まぐれ

chorea n. 舞踏病

recreational drug 耽溺性があり乱用される脱法薬物

urgent adj. (物・事が)急を要する、緊急の、背拍質(pressing)。(～を)緊急に必要とする(in)。(S is ～ (with O1) for [in] O2)(人が)(O1(人)に)O2(物・事)をしつこく求める。(人に/～するように)催促する(for/to do)。(要求などが)執拗な。

□てんかん発作

・新規発生したてんかん発作の原因(ICU.805-806)

・薬物中毒(テオフィリンなど)

・薬物からの離脱(アルコールなど)

・感染症(髄膜炎、膿瘍など)

・頭部外傷

・虚血障害(虚血あるいはびまん性)

・占拠性病変(腫瘍あるいは血腫)

・代謝性障害(肝性脳症、尿毒症性脳症、敗血症、低血糖、低ナトリウム血症、低カルシウム血症など)

・合併症(ICU.805-806)

・全身性てんかん発作の場合：高血圧、乳酸アシドーシス、高体温、呼吸障害、誤嚥、肺水腫、横紋筋融解、自傷、不可逆性の神経学的障害(30分間以上てんかん発作が持続した場合)

■可能性の高い診断

　全身性エリテマトーデス systemic lupus erythematosus(SLE)

■鑑別診断のポイント

　自己免疫疾患は多彩な症状を示す。そのため、個々の症状に着目して鑑別診断をあげるのではなく、症状や検査値の異常を総合的に見て判断する必要がある。

■解答

　(第1パラグラフ)SLEの病態

精神症状：(SLEは脳で血管炎を呈することで生じる)うつ(depression)、統合失調症様の精神病、痙攣(fits)、舞踏病(chorea)、脳梗塞/脊髄梗塞

脳脊髄液：白血球増多(leukopenia)、蛋白増加

血液：自己免疫性溶血貧血(Coombs'-positive hemolytic anemia)がありうる。白血球減少と血小板減少症は普通にみられる。

腎症状：ループス腎炎は普通に見られ、顕微鏡的血尿・タンパク尿、ネフローゼ、あるいは腎不全が現れるかもしれない。

関節症状：変形を伴わない関節痛(PIP 関節(近位指節間関節)、MP 関節(中手指節関節)、手関節)

　(第2パラグラフ)SLEの確定診断のための検査・治療

　・すぐにすべきことは降圧薬、抗痙攣薬の投与

　・確定診断のために次の検査を行っていく(もっとも、症例の提示された所見で(日本の？)SLEの診断基準を満たすけど)

　　・検疫血清検査：抗DNA 抗体、C3、C4

　　・腎生検：ループス腎炎の程度を把握

　・治療：活動性の感染がないことを確認　←　薬物療法ではステロイドや免疫抑制薬を使うため

　　・ステロイド静脈内投与、あるいはシクロホスファミドなどの細胞毒性薬(cytotoxic agents)の投与

　　・重症、治療抵抗性だったら血漿交換を行う。

■鑑別診断　頭痛/精神病的様態(psychiatric features)/痙攣

・髄膜炎、脳炎

・レクリエーショナルドラッグの中毒(例えばコカイン)

・脳腫瘍

・急性のアルコール禁断症状：振戦譫妄

・高血圧脳症

■KEYPOINT

・SLEは特に若いアフリカ系-カリブ系に普通に一般的

・SLEでは主に神経症状と精神症状をを伴って現れることがある

・白血球低下と血小板の低下はしばしばSLEを示唆する

□tonic-clonic seizure 強直間代発作

　意識消失とともに全身の随意筋に強直痙攣が生じ(強直痙攣期tonic convulsion)、次いで全身の筋の強直と弛緩とが律動的に繰り返される時期(間代痙攣期clonic convulsion)を経て、発作後もうろう状態を呈する一連の発作。

□350ml アルコール5%

350x0.05/10=1.75 unit

□細胞毒性薬

　免疫抑制薬や抗腫瘍薬として用いられる。

antimetabolites

アザチオプリン azathioprine

メトトレキセート methotrexate

ミコフェノール酸 mycophenolic acid, ミコフェノール酸モフェチル mycophenolate mofetil

レフルノミド leflunomide

alkylating agents

シクロホスファミド cyclophosphamide

「気管支喘息」

　　[★]

英: bronchial asthma
同: 喘息 asthma
関: 喘息発作(喘息の急性増悪)

概念

気道の慢性炎症、気道過敏性、可逆性の気道閉塞を呈する

疫学

病型

アトピー型：小児に多く、60-70%は成人になる前に寛解
感染型
混合型

病態生理

遺伝子素因を背景とした気道過敏性が存在し、ある誘因により気道閉塞が起こる。これが喘息症状を引きおこす。
ここに気管炎症が加わると、気道過敏性亢進、気道閉塞を直接引きおこすほか、気道リモデリングを促してさらに気道過敏性亢進・気道閉塞を亢進させる。
この病態の中で、気道に起こっている変化は次のようにまとめられる。

可逆的変化　：気道上皮細胞の剥離、粘液栓、炎症細胞(好酸球など)の浸潤、粘膜・粘膜下の浮腫、うっ血
不可逆的変化：平滑筋の肥厚、気道上皮下の線維性肥厚、気道上皮での杯細胞の過形成、気道粘膜下の血管新生

気流制限をきたす機序

気流制限は4つの機序により成立

(1)気道平滑筋収縮、(2)気管壁の浮腫、(3)気道粘液分泌、(4)気道壁リモデリング

気管炎症

好酸球性気道炎症：好酸球、肥満細胞、リンパ球などの炎症細胞がサイトカインと化学伝達物質などを介して炎症を惹起する。

リンパ球
肥満細胞
好酸球
気道上皮細胞
気管支平滑筋
気管支分泌腺

気管壁リモデリング

慢性の炎症状態　→　永続的な気道壁の肥厚　→　不可逆的な気流制限

(1) 基底膜下にコラーゲンが沈着　→　気道粘膜の線維化
(2) 気管支平滑筋の肥厚、過形成
(3) 粘膜下線過形成

気道過敏性

非特異的な刺激により気管支平滑筋が容易に収縮する状態
ヒスタミン、アセチルコリン、メサコリンの希釈系列を投与してFEV1.0が20%以上低下する閾値を測定して評価
気道過敏性と喘息の重症度が相関する。

検査

IgE：

高値であることが多く、その場合には抗原の同定を行う。
IgEの値と症状には相関関係がない。

喀痰：好酸球増加、クルシュマンらせん体、シャルコー・ライデン結晶、クレオラ小体

症状

身体所見

聴診：

大発作の際には呼吸音の減弱が認められる。

診断

成人喘息での診断の目安

参考1

成人喘息の診断基準はない

1．発作性の呼吸困難、喘鳴、咳(夜間、早朝に出現する傾向)の反復
2．可逆性気流制限：自然に、あるいは治療により寛解する。PEF値の日内変動20%以上、β2刺激薬吸入により1秒量が12%以上増加かつ絶対量で200mL以上増加
3．気道過敏性の亢進：アセチルコリン、ヒスタミン、メサコリンに対する気道収縮反応の亢進
4．アトピー素因：環境アレルゲンに対するIgE抗体の存在
5．気道炎症の存在：喀痰、末梢血中の好酸球数の増加、ECP高値、クレオラ体の証明、呼気中NO濃度上昇
6．鑑別診断疾患の除外：症状が他の心肺疾患によらない

治療

(1)原因の除去と(2)薬物療法
薬物療法

気管支拡張薬：SABA

β2作動薬 (→アドレナリン受容体、受容体)

β2受容体に結合→Gsα活性化→[cAMP]_i↑
副作用：振戦、動悸

テオフィリン

PDE阻害→[cAMP]_i↑。抗炎症作用もあるらしい(T細胞、好酸球に対する作用(SPU.241))
安全域(有効安全治療濃度閾)が狭いので、血中濃度モニタリングが必要。5-15μg/ml
副作用：悪心、嘔吐、頻脈、不整脈

抗コリン薬

M3受容体に拮抗して作用を発現。作用力、即時性ともにβ2作動薬より劣る。(SPU.242)
β2作動薬と併用するらしい。

イプラトロピウム

抗炎症薬

ステロイド
抗アレルギー薬

化学伝達物質遊離抑制薬、ヒスタミンH1機構薬、ロイコトリエン拮抗薬、トロンボキサンA2阻害薬。

減感作療法 (SPU.242)

薬物療法に用いられる薬剤

長期管理薬 (コントローラー)	・ステロイド薬(吸入、経口)
	・テオフィリン徐放製剤
	・長時間作用性β2刺激薬(吸入、経口、貼付)
	・抗アレルギー薬
	・ロイコトリエン受容体拮抗薬
	・メディエーター遊離抑制薬
	・ヒスタミンH1拮抗薬
	・トロンボキサン阻害薬
	・Th2サイトカイン阻害薬
発作治療薬 (リリーバー)	・ステロイド薬(注射・経口)
	・短時間作用性β2刺激薬(吸入・経口・注射)
	・アミノフィリン点滴静注
	・短時間作用性テオフィリン製剤(経口)
	・抗コリン薬(吸入)

ガイドライン

1. 一般臨床医のための喘息治療ガイドライン2007

http://www.jaanet.org/medical/guide.html

国試

102H027

「マクロライド系抗菌薬」

　　[★]

英: macrolide antibiotic macrolide antibiotics, macrolides, MLs
同: マクロライド系抗生物質　←厳密には違うが、多くの人が間違って使っている
関: 抗菌薬

特徴

抗菌スペクトルが広い
静菌的に作用
大きな環状構造を有する。14員環-16員環
タンパク質合成阻害薬
抗生物質としての作用の他に、抗炎症作用を有するらしい

炎症の抑制 ex.びまん性汎細気管支炎

構造

http://www.sigmaaldrich.com/life-science/life-science-catalog/product-catalog.html?TablePage=14572877
Macrolide antibiotics contain a many-membered lactone ring (14-membered rings for erythromycin and clarithromycin and a 15-membered ring for azithromycin) to which are attached one or more deoxy sugars. Clarithromycin differs from erythromycin only by methylation of the hydroxyl group at the 6 position, and azithromycin differs by the addition of a methyl-substituted nitrogen atom into the lactone ring. These structural modifications improve acid stability and tissue penetration and broaden the spectrum of activity.(GOO. chapter 46)

作用機序

50Sリボソームに結合してタンパク質合成を阻害

inhibit bacterial protein synthesis by reacting with the 50s ribosomal subunit and preventing the release of the uncharged tRNA.

薬理作用

動態

経口で吸収される

抗菌スペクトル

ペニシリンより広い抗菌スペクトル
グラム陽性球菌、グラム陰性球菌、グラム陰性桿菌、スピロヘータ、一部のリケッチア、ウイルス

適応

マイコプラズマ肺炎、クラミジア感染症、カンピロバクター腸炎、レジオネラ症
びまん性汎細気管支炎：14員環マクロライドのみ
URIs, pneumonias, STD

グラム陽性球菌(ペニシリンアレルギー), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, Neisseria

注意

禁忌

副作用

肝障害
消化器障害
QT延長、心室性不整脈

悪心、嘔吐、消化器の蠕動を促進

薬物相互作用

テオフィリン

喘息の治療薬。CYP3A4で代謝される。中毒域と治療域がちかいので注意する

マクロライド系抗菌薬

14員環

15員環

アジスロマイシン azithromycin

16員環

14員環 (ケトライド系抗菌薬)

テリスロマイシン telithromycin　→　厳密にはケトライド系

有効性 (SMB.147)

○：殺菌的、△静菌的

「メチルキサンチン」

　　[★]

英: methylxanthine
関

概念

ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する化合物の一群

誘導体

構造

メチルキサンチン系

作用機序 (SPC.211)

飲料として摂取した場合血中濃度は<50μM

血中濃度	作用
0.5-1.0mM	[Ca²⁺]_i↑
>50μM	ホスホジエステラーゼの阻害
<50μM	アデノシン受容体の拮抗

cAMP↑－(+cAMP)→ホルモン受容体↑、(+cAMP)βアドレナリン受容体↑
アデノシン受容体の非特異的拮抗、細胞内Ca2+遊離

薬理作用 (SPC.211,212)

中枢作用　　　：眠気消失、知的活動↑、興奮、不眠、振戦、神経過敏、けいれん、胃腸障害
心血管系作用　：陽性変力作用、陽性変時作用
気管支拡張作用：気管支平滑筋の弛緩
利尿作用
高濃度：SRからCa²⁺を放出→骨格筋拘縮、胃酸分泌促進

	カフェイン	テオフィリン	テオブロミン
中枢作用	◎	○	△
心血管系作用	○	◎	△
気管支拡張作用	△	◎	○
利尿作用	○	◎	△