UpToDate Contents
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- 1. クリンダマイシン：概要 clindamycin an overview
- 2. マクロライド系剤、アミノグリコシド、テトラサイクリン、クリンダマイシン、およびメトロニダゾールに対する過敏反応 hypersensitivity reactions to macrolides aminoglycosides tetracyclines clindamycin and metronidazole
- 3. 小児におけるメチシリン耐性黄色ブドウ球菌感染：侵襲性感染症の治療 methicillin resistant staphylococcus aureus in children treatment of invasive infections
- 4. 成人におけるメチシリン耐性黄色ブドウ球菌による皮膚および軟部組織感染症の治療 treatment of skin and soft tissue infections due to methicillin resistant staphylococcus aureus in adults
- 5. 小児におけるメチシリン耐性黄色ブドウ球菌による皮膚軟部組織の感染が疑われる患者の評価およびマネージメント evaluation and management of suspected methicillin resistant staphylococcus aureus skin and soft tissue infections in children
Related Links
- リンタシン注射液300mg,リン酸クリンダマイシン注射液.
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- リンコマイシン系抗生物質製剤
販売名
- リンタシン注射液３００ｍｇ
組成
有効成分
- 日局 クリンダマイシンリン酸エステル
含量
- 300mg（力価）
容量
- 2mL
添加物
- ベンジルアルコール 18.9mg
塩酸(pH調整剤) 適量
水酸化ナトリウム(pH調整剤) 適量
禁忌
- 本剤の成分またはリンコマイシン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
適応菌種
- クリンダマイシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属、マイコプラズマ属
適応症
- 敗血症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、中耳炎、副鼻腔炎
[点滴静脈内注射]
- 通常成人には、クリンダマイシンとして1日600〜1,200mg（力価）を2〜4回に分けて点滴静注する。
通常小児には、クリンダマイシンとして1日15〜25mg（力価）/kgを3〜4回に分けて点滴静注する。
なお、難治性または重症感染症には症状に応じて、成人では1日2,400mg（力価）まで増量し、2〜4回に分けて投与する。
また、小児では1日40mg（力価）/kgまで増量し、3〜4回に分けて投与する。
点滴静注に際しては、本剤300〜600mg（力価）あたり100〜250mLの日局5%ブドウ糖注射液、日局生理食塩液またはアミノ酸製剤等の補液に溶解し、30分〜1時間かけて投与する。
[筋肉内注射]
- 通常成人には、クリンダマイシンとして1日600〜1,200mg（力価）を2〜4回に分けて筋肉内注射する。
なお、症状により適宜増減する。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
慎重投与
- 高齢者および衰弱患者、大腸炎等の既往歴のある患者［偽膜性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれるおそれがある（「重要な基本的注意」1.の項参照）。］
- 肝障害のある患者［胆汁排泄のため、消失半減期が延長するおそれがある。］
- 腎障害のある患者［腎排泄は本剤の主排泄経路ではないが、消失半減期が延長するおそれがある。］
- アトピー性体質の患者［重症の即時型アレルギー反応があらわれるおそれがある。］
- 重症筋無力症の患者［本剤は筋への直接作用により収縮を抑制するので、症状が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明）
- ショックを起こすことがある。また、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、じん麻疹等のアナフィラキシー様症状を伴うことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）
- 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、輸液、バンコマイシンの経口投与等の適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」1.の項参照）
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、剥脱性皮膚炎（頻度不明）
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、剥脱性皮膚炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、PIE症候群（頻度不明）
- 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
心停止（頻度不明）
- 急速な静注により心停止があらわれたとの報告がある。（「重要な基本的注意」2.の項参照）
汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（頻度不明）
- 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（頻度不明）
- AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
急性腎不全（頻度不明）
- 急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- 細菌のリボゾーム50S Subunitに作用し、ペプチド転移酵素反応を阻止したん白合成を阻害する。
抗菌作用2）3）
- クリンダマイシンリン酸エステルは生体内で加水分解され、クリンダマイシンとして抗菌力を示す。
- ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌等の好気性グラム陽性球菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属等の嫌気性菌およびマイコプラズマ属に対し抗菌作用を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- クリンダマイシンリン酸エステル（Clindamycin Phosphate）
化学名
- Methyl 7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-[(2S,4R)-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamido]-1-thio-L-threo-α-D-galacto-octopyranoside 2-dihydrogenphosphate
分子式
- C18H34ClN2O8PS
分子量
- 504.96
性状
- 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「クリンダマイシン」「主としてグラム陽性菌に作用するもの」 |
| 関連記事 | 「リン」 |
「クリンダマイシン」
- 英
- clindamycin, CLDM
- 化
- 塩酸クリンダマイシン clindamycin hydrochloride、クリンダマイシン塩酸塩、リン酸クリンダマイシン clindamycin phosphate、塩酸パルミチン酸クリンダマイシン clindamycin palmitate hydrochloride、クリンダマイシンリン酸エステル
- 商
- クリンダマイシンリン酸エステル、クリンダマイシン、リンタシン、ハンダラミン、クリダマシン、クリンダマイシンゲル、ダラシン、ダラシンS、ミドシン、リンタシン、Cleocin
- 関
- 抗菌薬
- first aid step1 2006 p.139,148,165,166(抗菌スペクトル),169,170,207(副作用)
特徴
構造
- マクロライド系に属するにもかかわらず、糖が結合している環構造が5員環と小さい
- リンコマイシンの誘導体。7位の水酸基を塩素で置換。
作用機序
- ペプチド転移酵素反応を阻止 → 蛋白質合成を阻害
- エリスロマイシンと同様にリボソーム50Sサブユニットに結合する
薬理作用
- 静菌的
- 高濃度で感受性の高い細菌には殺菌的に
- PAEあり
- 時間依存性薬剤
抗菌スペクトラム
- グラム陽性菌：A群溶連菌、B群溶連菌、肺炎球菌、黄色ブドウ球菌
- 嫌気性菌：Peptostreptococcus属、Bactetoides属
動態
適応
- anaerobic infections (Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens)
注意
- 最近、Bacteroides fragilisのクリンダマイシン耐性が問題となっている。
禁忌
副作用
- 偽膜性大腸炎、過敏症、黄疸
- fever, diarrhea
「主としてグラム陽性菌に作用するもの」
商品
- アルベカシン硫酸塩
- キュビシン
- クリダマシン
- クリンダマイシン
- クリンダマイシンリン酸エステル
- シナシッド
- タゴシッド
- ダラシン
- ダラシンS
- テイコプラニン
- バイシリンG
- バクトロバン
- ハベカシン
- バンコマイシン
- バンコマイシン塩酸塩
- ハンダラミン
- バンマイシン
- ペニシリンG
- ペランコシン
- リズピオン
- リンコシン
- リンコメイス
- リンタシン
- ルニアマイシン
- 塩酸バンコマイシン
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia