- 英
- ozagrel
- JAN
- 塩酸オザグレル ozagrel hydrochloride
- 化
- 塩酸オザグレル ozagrel hydrochloride、オザグレルナトリウム ozagrel sodium
- 商
- (塩酸オザグレル):ドメナン、ベガ
- (オザグレルナトリウム):アトロンボン、オキリコン、オザグレルNa、オザグレルナトリウム、オサグレン、オグザロット、オザペン、カタクロット、カタクロン、キサクロット、キサンボン、キサンボンS
- 関
- トロンボキサン合成酵素阻害薬。他に分類されない代謝性医薬品
分類
- トロンボキサンA合成阻害薬
- →抗血栓薬の分類だが、血小板凝集抑制を目的とした適応はない、らしい？
作用機序
- トロンボキサンA2の産生を抑制
薬理作用
- 気道過敏性抑制、気道収縮抑制
- 血小板凝集抑制
適応
Japanese Journal
- 非心原性脳梗塞への抗血栓療法に関するEBMと薬剤選択(<特集>頭蓋内動脈狭窄症)
- 豊田 一則
- 脳神経外科ジャーナル 18(7), 494-501, 2009-07-20
- … 急性期脳梗塞患者への抗血栓療法として,アスピリンの使用が強く勧められる.わが国のガイドラインでは,国産薬であるオザグレルナトリウムやアルガトロバンも勧められている.その一方で,臨床の場でよく用いられるヘパリンの有用性は確立していない.慢性期の非心原性脳梗塞患者への再発予防には,抗凝固薬でなく抗血小板療法が勧められる.具体的な推奨薬は各国のガイドラインで少しずつ異なるが,わが国で現在使用 …
- NAID 110007333752
- 15 オザグレル塩酸塩が胸骨部絞扼感に奏効した1例(気管支喘息-診断2,一般演題,第21回日本アレルギー学会春季臨床大会)
- 谷口 浩和,市村 昇悦
- アレルギー 58(3・4), 392, 2009-04-30
- NAID 110007455340
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- ドメナン,ベガとは?オザグレルの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
- オザグレル（気管支喘息の治療薬 ）について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ... 主な作用 気管支筋肉の過敏症や、けいれん性収縮を起こさせる作用をもつトロンボキサンA2という物質を合成する酵素の作用を抑制する ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- トロンボキサン合成酵素阻害剤
販売名
オキリコン注シリンジ20mg
組成
有効成分
- オザグレルナトリウム
1シリンジ（0.5mL）中：20mg
添加物
- pH調整剤
効能または効果
- クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善
- 脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善
- クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善
通常成人に、オザグレルナトリウムとして1日量80mgを適当量の電解質液または糖液で希釈し、24時間かけて静脈内に持続投与する。投与はクモ膜下出血術後早期に開始し、2週間持続投与することが望ましい。なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善
通常成人に、オザグレルナトリウムとして1回量80mgを適当量の電解質液または糖液で希釈し、2時間かけて1日朝夕2回の持続静注を約2週間行う。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 出血している患者：消化管出血、皮下出血等［出血を助長する可能性がある］
- 出血の可能性のある患者：脳出血の既往歴のある患者、重症高血圧患者、重症糖尿病患者、血小板の減少している患者等［出血を助長する可能性がある］
- 抗血小板剤、血栓溶解剤、抗凝血剤を投与中の患者 （「相互作用」の項参照）
重大な副作用
- 出血 出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血、消化管出血、皮下出血、血尿等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。［血小板凝集能を抑制するため］
- ショック、アナフィラキシー様症状 ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫、冷感等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 肝機能障害、黄疸 著しいAST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等を伴う重症な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 血小板減少 血小板減少があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。
- 白血球減少、顆粒球減少 白血球減少、顆粒球減少があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。発症時には発熱や悪寒等がみられることが多いので、これらの症状があらわれた時は本症を疑い血液検査を行うこと。
- 腎機能障害 重篤な腎機能障害（急性腎不全等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。なお、腎機能障害時には血小板減少を伴うことが多い。
薬効薬理
- オザグレルナトリウムは、アラキドン酸カスケード中のトロンボキサンA2（TXA2）合成酵素を選択的に阻害してTXA2の産生を抑制し、TXA2による血小板凝集能を抑制すると共に、プロスタサイクリンの産生を促進して、両者のバランス異常を改善する。また、脳血管攣縮や脳血流量低下の抑制作用も認められている。1）
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「脳梗塞」「その他のアレルギー用薬」 |
「脳梗塞」
- 神経系 091015II(脳梗塞における血液マーカー),091016III,091016IV
疫学
- 脳卒中に占める割合：アテローム血栓性梗塞24.1%、ラクナ梗塞22.7%、心原性脳塞栓症19.2%、その他の脳梗塞5.1% (ガイドライン1)
分類
アテローム血栓性脳梗塞
- 定義：脳を灌流する頭蓋内外の主幹動脈のアテローム硬化を原因とする梗塞
- 機序：塞栓性、血栓性、血行力学性
- 血栓性：アテロームプラークの破綻→血管内皮下組織への血小板の付着→血小板活性化・凝集→(主に)血小板凝集塊の形成
- 血行力学性：主幹動脈の狭窄や閉塞
- 好発部位：内頚動脈(起始部、サイフォン部)、中大脳動脈(水平部)、後大脳動脈(近位部)、椎骨動脈(起始部、終末部)、脳底動脈
- 危険因子：高血圧、糖尿病、高脂血症
心原性脳塞栓
- 定義：心臓内の栓子や心臓を経由する栓子が急激に脳動脈を閉塞する
- 機序：塞栓性
- 塞栓性：血液うっ滞→血液凝固カスケードの活性化→トロンビン生成の亢進→フィブリン形成の進展
- 合併：出血脳梗塞(高率に移行)
ラクナ梗塞 高血圧と関連
- 定義：一本の穿通枝動脈閉塞による直径1.5cm未満の小さな梗塞
- 機序：細小動脈硬化、微小塞栓、血栓・塞栓症、血行力学性
- 細小動脈硬化：高血圧に対抗してリポヒアリノーシス(微小動脈硬化・血管硬化)が起こり血管が狭窄
- 微小塞栓：脳内外の微少な塞栓物質による
- 穿通枝動脈の微小粥腫
- 穿通枝分岐部の分枝粥腫(cf.branch atheromatous disease, BAD)→穿通枝動脈が起始部から閉塞して起こる
- 危険因子：高齢、高血圧
- 好発部位：基底核、比較、橋、支障、内包後脚、側脳室外側の大脳深部白質
比較
- SQ.515
| アテローム血栓性脳梗塞 | ラクナ梗塞 | 心原性脳塞栓 | |
| 発症機序 | 血栓性 塞栓性 血行力学性 |
血栓症 | 塞栓性 |
| 好発年齢 | 高齢者 | 高齢者 | 若年者もあり |
| 発症時刻 | 起床時 | 覚醒時 | 日中活動時 |
| 発症様式 | 緩徐進行 | 比較的緩徐進行 | 突発的 |
| 意識障害 | 軽度 | なし | しばしば高度 |
| 大脳皮質症状 | 時にあり | なし | あり |
| 基礎疾患 | 高血圧 糖尿病 高脂血症 |
高血圧 | 心疾患 |
リスクファクター
- 高血圧、心筋梗塞、心房細動、糖尿病、高脂血症、無症候性頚動脈病変
- 血圧：(脳梗塞全般)140/90mmHg以上。(ラクナ梗塞)130/85mmHg以上
生活習慣因子
- 喫煙、飲酒、身体活動性、食事
検査
- 画像検査では超急性期には拡散強調画像が有用。CTではearly CT signを確認する。
CT
- 発症2日後：[show details]
MRI
- 拡散強調画像：超急性期で梗塞部が高信号を呈する。
- T1：急性期以降(1日～)に低信号
- T2：6時間以降に高信号を呈する(細胞腫脹)。
治療
| 治療 YN.J-81 | |||
| 時期 | ラクナ梗塞 | アテローム血栓性脳梗塞 | 心原性塞栓症 |
| 超急性期(～3時間) | 血栓溶解療法(t-PA静注) | ||
| 超急性期＋急性期 | 脳保護薬(エダラボン) | ||
| 急性期(～2週間) | 抗血小板療法(アスピリン) | ||
| 抗血小板療法(オザグレル) | 抗凝固療法(ヘパリン、ワルファリン) | ||
| 選択的トロンビン阻害薬(アルガトロバン) | |||
| 抗浮腫療法(グリセロール) | |||
予後
- ガイドライン1
- 入院時NIH Stroke Scale（NIHSS）スコアの中央値：ラクナ梗塞4、アテローム血栓性脳梗塞6、心原性脳塞栓症14、その他5
- 退院時のmodified Rankin Scale(mRS)3-5の転帰不良(及び死亡)の割合：ラクナ梗塞22.6％（死亡率1.1％）、アテローム血栓性脳梗塞41.4％(6.9％)、心原性脳塞栓症44.8％(18.6％)、29.8％(10.3％)
- 重症度：心原性脳塞栓症＞アテローム血栓性脳梗塞＞ラクナ梗塞
国試
ガイドライン
- 1. 脳卒中治療ガイドライン2009
「その他のアレルギー用薬」
商品
- アイピーディ
- アコレート
- アズサレオン
- アストプチン
- アスモット
- アゼプチン
- アゼラスチン塩酸塩
- アデコック
- アトピクト
- アドメッセン
- アルジキサール
- アルピード
- アレギサール
- アレグラ
- アレゲイン
- アレジオテック
- アレジオン
- アレトン
- アレナピオン
- アレルオフ
- アレルゲンエキス
- アレルナート
- アレロック
- イワトミド
- インタール
- エバスチン
- エバステル
- エピナジオン
- エピナスチン
- エメロミン
- エルピナン
- オキサトーワ
- オキサトミド
- オキロット
- オザグレル
- オノン
- ガーランド
- キプレス
- クラリチン
- ケタス
- ケトチフェン
- ケトテン
- ザイザル
- ザジテン
- サジフェン
- サラチン
- サルジメン
- ジキリオン
- ジルテック
- シングレア
- スパクリット
- スプデル
- スプラタストトシル酸塩
- セキタール
- セキトン
- セチリジン塩酸塩
- セルテクト
- セルトミド
- セルマレン
- ソルファ
- タツモール
- タリオン
- ダレン
- チムケント
- デズワルト
- デルトーマ
- トーラスタン
- トシラート
- ドメナン
- トラニラスト
- バイナス
- ヒシレタン
- ピナジオン
- ピナトス
- ビフェルチン
- ビラスチン
- フスチゲン
- フマルフェン
- フマル酸ケトチフェン
- プランルカスト
- ブレクルス
- プレント
- ブロニカ
- ベガ
- ペペシン
- ペミラストン
- ペミロラスト
- ヘルボッツ
- マゴチフェン
- メクテクト
- モナソサール
- ユピテル
- ラスプジン
- ラミセンス
- リザベン
- ルミオス
- レミカット
- ロメット
- ロラタジン
- 塩酸エピナスチン