スプラタスト
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Japanese Journal
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- 稲川 俊太郎,中山 明峰,坂野 立幸 [他],呉 孟達,鎌澤 孝子,江口 奈緒子,砂川 博,谷川 徹,岩崎 聡,稲福 繁
- 耳鼻咽喉科臨床 100(9), 769-776, 2007-09-01
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- NAID 10019531320
- トシル酸スプラタストによるステロイド依存性ネフローゼ症候群治療
- 大友 義之,服部 元史,藤永 周一郎,高田 大,赤司 俊二,清水 俊明,山城 雄一郎
- 日本小児腎臓病学会雑誌 18(2), 81-84, 2005
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- NAID 130000077410
- アイピーディ^【○!R】のスギ花粉症に対する初期治療効果
- 伊藤 聡久,藤枝 重治,木村 有一 [他],山本 英之,小嶋 章弘,山田 武千代,齋藤 等
- 耳鼻咽喉科臨床 96(11), 1017-1021, 2003-11-01
- The effect of IPD® (suplatast tosilate) is known to suppress the activity of cytokine production from type 2 helper T cells and IgE. We clinically evaluated the combined efficacy of IPD® and …
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- アイピーディとは?スプラタストの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アイピーディドライシロップ5%
組成
成分・含量
添加物
- 精製白糖、カルメロース、香料、バニリン、エチルバニリン、グリセリン、デンプン部分加水分解物
禁忌
効能または効果
- 通常、小児にはスプラタストトシル酸塩として1回3mg/kgを1日2回朝食後及び夕食後に、用時溶解して経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、1日投与量はドライシロップとして6.0g(スプラタストトシル酸塩として成人の通常の1日用量300mg)を超えないこと。
年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1回量とし、1日2回朝食後及び夕食後に、用時溶解して経口投与する。
年齢 |
1回投与量 |
3歳以上 5歳未満 |
0.75g(スプラタストトシル酸塩として37.5mg) |
5歳以上 11歳未満 |
1.5g(スプラタストトシル酸塩として75mg) |
11歳以上 |
2.0g(スプラタストトシル酸塩として100mg) |
慎重投与
- 肝障害のある患者[肝障害が悪化するおそれがある。]
重大な副作用
肝機能障害
- 黄疸、ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇等の肝機能障害(初期症状:全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
ネフローゼ症候群
- ネフローゼ症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗アレルギー作用
気道反応性亢進抑制作用6〜9)
- 幼若及び成熟モルモットの抗原吸入曝露による気道反応性亢進を用量依存的に抑制した(1〜300mg/kg/day[効力比※:1.7〜50])。
実験的喘息抑制作用10,11)
- 受動感作モルモットにおける実験的喘息を抑制した(10〜50mg/kg[効力比:8.3])。さらに、能動感作マウスにおけるアレルギー性気道収縮反応を抑制し(10〜100mg/kg/day[効力比:1.7〜17])、メタコリンによる気道過敏反応を抑制した(10〜100mg/kg/day[効力比:1.7〜17])。
好酸球浸潤抑制作用8,9,12〜14)
- 幼若及び成熟モルモットの抗原吸入曝露による気道好酸球浸潤を用量依存的に抑制した(1〜300mg/kg/day[効力比:0.2〜50])。また、マウスヘルパーT細胞(D10G4.1)と抗原のマウス腹腔内移入による好酸球の浸潤を腹腔内投与により用量依存的に抑制した(15〜60mg/kg)。
インターロイキン-4(IL-4)及びインターロイキン-5(IL-5)の産生抑制作用13,15〜17)
- D10G4.1からの抗原刺激によるIL-4及びIL-5産生を5μg/mL以上で抑制し、スギ花粉患者から樹立したヘルパーT細胞株からのIL-4産生を1μg/mLで抑制した(in vitro)。また、D10G4.1と抗原をマウス腹腔内移入した場合のIL-4及びIL-5産生を腹腔内投与により抑制した(15〜60mg/kg)。
IgE抗体産生抑制作用15,18,19)
- 免疫マウスにおけるIgE抗体産生を抑制した(10〜100mg/kg/day[効力比:1.7〜17])。なお、IgM及びIgG抗体産生への影響はほとんど認められなかった。
ケミカルメディエーター拮抗作用(in vitro)20,21)
- ヒスタミン等のケミカルメディエーターに対する拮抗作用は認められなかった。
- ※:臨床1日投与量を6mg/kg/dayとした場合の薬理試験における効果発現用量との比
作用機序8,9,12〜19)
- ヘルパーT細胞からのIL-4及びIL-5産生抑制に基づく、好酸球浸潤抑制作用、IgE抗体産生抑制作用等により、抗アレルギー作用が発揮されるものと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- スプラタストトシル酸塩(Suplatast Tosilate)
化学名
- (RS)-[2-[4-(3-Ethoxy-2-hydroxypropoxy)phenylcarbamoyl]ethyl]dimethylsulfonium p-toluenesulfonate
分子式
分子量
融点
性状
- 白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水溶液(1→10)は旋光性を示さない。潮解性である。
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- suplatast
- 化
- トシル酸スプラタスト suplatast tosilate スプラタストトシル酸塩
- 商
- アイピーディ、トシラート
作用機序
- IL-4は、B細胞活性化、IgEスイッチ
- IL-5は、好酸球成長・分化
- Th2細胞によるこれらのインターロイキン酸性を抑制することでIgE抗体産生抑制と好酸球の活性化が抑制される。
薬理作用
- IgE抗体産生抑制
- 好酸球浸潤抑制
- 化学伝達物質遊離抑制