ドメナン

オザグレル

Japanese Journal

• 終日の咳嗽を初発症状として発症した気管支喘息 (cough variant asthma )へのドメナン錠の使用経験

• 山下泰央
• 新薬と臨床 48, 126-128, 1999
• NAID 80011184888

• ドメナン^( !R)錠が奏功した cough variant asthma (CVA) の一例

• 内田義之
• 診断と新薬 32, 151-154, 1995
• NAID 80008311326

• 妊娠中毒症に対する経口トロンボキサン合成酵素阻害剤(ドメナン)の臨床効果

• 合阪 幸三,國保 健太郎,斉藤 英樹,笹森 幸文,都築 浩雄,鳥谷 葉子,吉田 浩介,為近 慎司,森 宏之
• 日本妊娠中毒症学会雑誌 2, 191-192, 1994-00-00
• NAID 110004300051

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 卜ロンボキサン合成酵素阻害剤
• 気管支喘息治療剤

販売名

ドメナン錠100mg

組成

販売名

• ドメナン錠100mg

成分・含量（1錠中）

• オザグレル塩酸塩水和物100mg

添加物

• 乳糖水和物，結晶セルロース，ヒドロキシプロピルセルロース，ステアリン酸マグネシウム，マクロゴール，ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール

剤形

• フィルムコート錠

禁忌

• 小児等(「小児等への投与」の項参照)
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 気管支喘息

• 　通常，成人にはオザグレル塩酸塩水和物として1日量400mg（100mg錠4錠又は200mg錠2錠）を朝食後及び就寝前の2回に分けて経口投与する。
  　なお，年齢，症状により適宜増減する。

慎重投与

• 出血している患者[出血を助長する可能性がある。]

薬効薬理

作用機序

• 　本剤はトロンボキサン合成酵素を選択的に阻害してトロンボキサンA₂の産生を抑制することにより，気管支喘息の基本的病態である気道過敏性を抑制し，また，気道収縮をも抑制する。

アラキドン酸代謝酵素に対する作用

• 　ヒト血小板，ウサギ肺及び血小板，モルモット肺のトロンボキサン合成酵素に対し強い阻害作用を示す。一方，シクロオキシゲナーゼ，プロスタグランジンI₂合成酵素，プロスタグランジンE₂イソメラーゼ及び5-リポキシゲナーゼに対しては影響を及ぼさない（in vitro）^3〜5）。

トロンボキサンA₂の産生抑制作用

• 気管支喘息患者に経口投与すると，血漿中トロンボキサンA₂量の低下傾向が認められる^6）。
• 感作ラット及び感作モルモットのアレルギー性気道収縮モデル，モルモットの抗原，血小板活性化因子（PAF）及びフォルミル・メチオニル・ロイシル・フェニルアラニン（FMLP）吸入気道過敏性モデルに経口または十二指腸内投与すると，気管支肺胞洗浄液中のトロンボキサンA₂産生を抑制する^7〜10）。

気道過敏性抑制作用

• 気管支喘息患者に経口投与すると，アセチルコリン又はロイコトリエンD₄吸入誘発試験において，気道過敏性を改善する^11）。
• モルモットの抗原，PAFおよびFMLP吸入による気道反応性の亢進を経口又は十二指腸内投与で抑制する^{5，7，10，12）}。
• イヌのオゾン及び抗原吸入による気道反応性の亢進を経口又は静脈内持続投与で抑制する^13，14）。

気道収縮抑制作用

• 感作ラット，感作モルモットの抗原誘発気道収縮を経口又は十二指腸内投与で抑制する^8）。
• モルモットのロイコトリエンC₄及びPAF投与による気道収縮を経口投与で抑制する^15）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• オザグレル塩酸塩水和物（Ozagrel Hydrochloride Hydrate）

化学名

• （E）-3-［p-（1H-imidazol-1-ylmethyl）phenyl］-2-propenoic acid hydrochloride monohydrate

分子式

• C₁₃H₁₂N₂O₂・HCl・H₂O

分子量

• 282.72

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末で，においはなく，酸味及び苦味がある。メタノールに溶けやすく，水にやや溶けやすく，エタノール(95)にやや溶けにくく，アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

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「オザグレル」

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英

ozagrel

JAN

塩酸オザグレル ozagrel hydrochloride

化

塩酸オザグレル ozagrel hydrochloride、オザグレルナトリウム ozagrel sodium

商

(塩酸オザグレル):ドメナン、ベガ

(オザグレルナトリウム):アトロンボン、オキリコン、オザグレルNa、オザグレルナトリウム、オサグレン、オグザロット、オザペン、カタクロット、カタクロン、キサクロット、キサンボン、キサンボンS

関

トロンボキサン合成酵素阻害薬。他に分類されない代謝性医薬品

分類

• 抗血栓薬

• トロンボキサンA合成阻害薬

→抗血栓薬の分類だが、血小板凝集抑制を目的とした適応はない、らしい？

作用機序

• トロンボキサンA2の産生を抑制

薬理作用

• 気道過敏性抑制、気道収縮抑制
• 血小板凝集抑制

適応

• 気管支喘息