マトロバン
UpToDate Contents
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- 2. 成人における高カリウム血症の治療および予防 treatment and prevention of hyperkalemia in adults
- 3. 血液透析患者での慢性腎疾患における貧血のためのエリスロポエチン erythropoietin for the anemia of chronic kidney disease in hemodialysis patients
- 4. 冠動脈ステント留置術後の抗血小板療法 antiplatelet therapy after coronary artery stenting
- 5. アレルギー疾患の皮下免疫療法：適応および有効性 subcutaneous immunotherapy for allergic disease indications and efficacy
Japanese Journal
- マクロライド系抗菌薬とラマトロバン (バイナス^( !R)錠) の併用により慢性副鼻腔炎に伴う鼻茸の縮小がみられた症例
- 安元和彦
- Progress in Medicine 25(11), 2846-2850, 2005
- NAID 80017756666
- 免疫薬理 ラットPGD2受容体,CRTH2のクローニングおよび機能解析--ラットにおけるCRTH2依存性好酸球遊走に及ぼすラマトロバン(バイナス)の影響
- 七條 通孝,杉本 洋美,長尾 晃一
- 臨床免疫 40(5), 600-606, 2003-11
- NAID 80016329102
- 鼻閉症状に対するラマトロバン (バイナス^( !R)錠) の有効性-ブランルカスト水和物からの切り替え-
- 安元和彦
- Prog Med 23, 3316-3320, 2003
- NAID 80016359586
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- 日本新薬株式会社のバイナス錠75mg（アレルギー用薬）、一般名ラマトロバン(Ramatroban) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。 ... 通常、成人は1回1錠（主成分として75mg）を1日2回朝食後および夕食後（または就寝前）に服用 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2受容体拮抗剤（アレルギー性鼻炎治療剤）
販売名
バイナス錠50mg
組成
成分・含量
- 1錠中，ラマトロバン50mg含有
添加物
- 乳糖水和物，ヒドロキシプロピルセルロース，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール4000，酸化チタン
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- アレルギー性鼻炎
- 通常，成人にはラマトロバンとして1回75mgを1日2回，朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する．
- 高齢者には低用量（100mg/日）から投与を開始するなど注意すること．（「高齢者への投与」の項参照）
慎重投与
- 出血傾向のある患者［出血を助長するおそれがある．］
- 月経期間中の患者［出血を助長するおそれがある．］
- 肝障害のある患者［本剤は肝機能異常を起こすことがある．］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
肝炎，肝機能障害，黄疸
（0.1％未満）
- 肝炎，AST（GOT），ALT（GPT），Al-P，γ-GTP，LDHの著しい上昇等を伴う肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
薬効薬理
- ラマトロバンは，鼻粘膜血管や血小板のトロンボキサンA2（TXA2）受容体に結合し，血管透過性亢進作用及び炎症性細胞浸潤に対して抑制作用を示す．また，好酸球などの炎症細胞上のプロスタグランジンD2（PGD2）受容体に結合することにより，炎症細胞の遊走や脱顆粒の抑制作用を示す．ラマトロバンは，これらTXA2及びPGD2の2つの受容体に結合することにより，抗アレルギー性鼻炎作用を示す．
抗アレルギー性鼻炎作用
●血管透過性亢進抑制作用
- 能動感作モルモットの抗原誘発鼻粘膜血管透過性亢進モデルに対して，経口投与により血管透過性の亢進を有意に抑制する14）．
●鼻腔抵抗上昇抑制作用
- 能動感作モルモットの抗原誘発鼻腔抵抗上昇モデルに対して，経口投与により鼻腔抵抗の上昇を有意に抑制する15,16）．
●鼻症状発現抑制作用
- 能動感作モルモットの抗原誘発鼻症状（くしゃみ，鼻かき）モデルに対して，経口投与によりくしゃみ，鼻かきの回数が減少する16）．
作用機序
- ●TXA2受容体拮抗作用を示す．
- TXA2受容体に結合する（ウサギ及びヒト血小板，in vitro）17,18）．
- TXA2類似物質（U-46619）による各種摘出平滑筋（ヒト気管支筋，モルモット肺切片，ウサギ大動脈等）収縮を抑制する（in vitro）19,20）．
- ●PGD2受容体の1つであるCRTH2※に結合し，PGD2によるヒト末梢好酸球21,22）及び好塩基球23）の遊走や脱顆粒を抑制する（in vitro）．
- ※CRTH2：chemoattractant receptor-homologous molecule expressed on Th2 cells
- ●モルモットでU-46619による鼻粘膜血管透過性亢進及び鼻腔抵抗上昇を抑制する15）．
- ●能動感作モルモットで抗原誘発による鼻粘膜好酸球浸潤及び鼻粘膜過敏性を抑制する16）．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ラマトロバン（Ramatroban）JAN（Ramatroban INN）
化学名
- （＋）-（3R）-3-（4-Fluorobenzenesulfonamido）-1,2,3,4-tetrahydrocarbazole-9-propionic acid
分子式
- C21H21FN2O4S
分子量
- 416.47
性状
- 本品は白色の粉末である．本品はアセトニトリル，メタノール，エタノール（99.5）又は酢酸エチルに溶けやすく，2-プロパノールにやや溶けやすく，ジエチルエーテルに溶けにくく，水，ヘプタン又はヘキサンにほとんど溶けない．
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