フルチカゾン
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 鼻噴霧用ステロイド薬の鼻粘膜付着状態からみた問題点と粘膜付着型鼻過敏症治療剤スカイロンの有用性の検討
- フルナーゼ点鼻液50μg56噴霧用(フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液)使用患者による使用印象ならびに受入れ度に関する検討
- 季節性アレルギー性鼻炎患者を対象としたフルチカゾンプロピオン酸エステル(フルナーゼ)点鼻液とセチリジン塩酸塩(ジルテック@)との併用療法の検討(FEEL Study)
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- グラクソ・スミスクライン株式会社のフルナーゼ点鼻液50μg28噴霧用(感覚器官用薬)、一般名フルチカゾンプロピオン酸エステル(Fluticasone propionate) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
フルナーゼ点鼻液50μg 28噴霧用
組成
フルチカゾンプロピオン酸エステル含量
フルチカゾンプロピオン酸エステル含量
添加物
- 結晶セルロース、カルメロースナトリウム、ブドウ糖、ポリソルベート80、濃ベンザルコニウム塩化物液50、フェニルエチルアルコール、pH調整剤(希塩酸)
禁忌
- 有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者[症状を増悪するおそれがある]
- 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎
- 成人は、通常1回各鼻腔に1噴霧(フルチカゾンプロピオン酸エステルとして50μg)を1日2回投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日の最大投与量は、8噴霧を限度とする。
慎重投与
- 鼻咽喉感染症の患者[症状を増悪するおそれがある]
- 反復性鼻出血の患者[出血を増悪するおそれがある]
重大な副作用
アナフィラキシー様症状
- アナフィラキシー様症状(呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがある(頻度不明注1))ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
臨床薬理
鼻粘膜浸潤細胞に対する作用12)
- スギ花粉症患者に対し、好発期直前から200μg/日を鼻腔内投与した場合、鼻粘膜粘液上皮層中の好塩基性細胞数及び好酸球数の増加を抑制し、ヒスタミン含有量の減少傾向が認められている。
抗炎症作用
ヒト皮膚血管収縮作用13)
- フルチカゾンプロピオン酸エステルは、McKenzieらの方法による健康成人皮膚における血管収縮試験(皮膚蒼白度を指標)において、ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの約1.9倍、ベタメタゾン吉草酸エステルの約2.6倍、フルオシノロンアセトニドの約9.5倍の血管収縮作用を示した。
カラゲニン浮腫抑制作用14)
- ラットにおけるカラゲニン足蹠浮腫抑制作用の強さは、局所投与でフルチカゾンプロピオン酸エステル>ベタメタゾン吉草酸エステル=ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの順である。
アレルギー性鼻炎抑制作用14)
- ラットアレルギー性鼻炎モデルにおいて、全身投与(皮下)あるいは局所投与により鼻粘膜血管透過性亢進反応を用量依存的に抑制する。全身投与による抑制作用の強さはED50の比較においてフルチカゾンプロピオン酸エステル>ベクロメタゾンプロピオン酸エステル>ベタメタゾン吉草酸エステルの順である。
抗アレルギー作用14)
- ラットにおける48時間PCA反応に対し、皮下投与で用量依存的に抑制する。抑制作用の強さは、フルチカゾンプロピオン酸エステル>ベタメタゾン吉草酸エステル>クロモグリク酸ナトリウムの順である。また、picryl chloride誘発マウス耳浮腫法による遅延型アレルギー反応に対し、皮下投与で用量依存的に抑制し、その強さはED50の比較において、フルチカゾンプロピオン酸エステル=ベクロメタゾンプロピオン酸エステル>ベタメタゾン吉草酸エステルの順である。
下垂体・副腎皮質系機能への影響3)
- 健康成人に400μg/日を14日間鼻腔内投与した場合、下垂体・副腎皮質系機能の抑制は認められなかった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- フルチカゾンプロピオン酸エステル(Fluticasone Propionate)
化学名
- S-Fluoromethyl 6α,9α-difluoro-11β-hydroxy-16α-methyl-3-oxo-17α-propionyloxyandrost-1,4-diene-17β-carbothioate
分子式
分子量
性状
- 白色の微細な粉末である。ジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトニトリル又はクロロホルムにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
分配係数(logP)
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- fluticasone
- 化
- プロピオン酸フルチカゾン fluticasone propionate
- 商
- アドエア、アラミスト、キリガミール、スカイロン、ファビ、フルタイド、フルチカノーズ、フルナーゼ、フロラーズ、ミリカレット、フルナーゼ、Flonase, Flovent
- 関
- 耳鼻科用剤