UpToDate Contents
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- 1. 肥満細胞活性化障害 mast cell activation disorders
- 2. 幼児および小児における細気管支炎：治療、転帰および予防 bronchiolitis in infants and children treatment outcome and prevention
- 3. クロピドグレルへの過敏反応 hypersensitivity reactions to clopidogrel
- 4. 12歳未満の小児における慢性喘息：コントローラ剤 chronic asthma in children younger than 12 years controller medications
- 5. 思春期および成人における重症喘息の治療 treatment of severe asthma in adolescents and adults
Japanese Journal
- 28.シングレアが著効した好酸球性胃腸炎の1例(一般演題,第38回日本小児内視鏡研究会)
- 佐藤 陽子,高木 大輔,近藤 知史
- 日本小児外科学会雑誌 47(7), 1105, 2011-12-20
- NAID 110008896890
- 新薬レビュー キプレス/シングレア
- 西田 真理
- MD 5(4), 43-45, 2008-04
- NAID 40015945078
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- シングレア,キプレスとは?モンテルカストの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
- シングレアとは。効果、副作用、使用上の注意。 アレルギー性疾患の症状を誘発するロイコトリエンのはたらきを阻害する薬で、 気管支喘息(ぜんそく)発作の予防 に使用します。 また、 プランルカスト水和物製剤 のカプセル剤及び ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- ロイコトリエン受容体拮抗薬
- ◎気管支喘息治療薬◎
販売名
シングレア細粒4mg
組成
有効成分の名称
- モンテルカストナトリウム
含量：1包中モンテルカストとして
- 4mg
添加物
- D-マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 気管支喘息
- 通常、1歳以上6歳未満の小児にはモンテルカストとして4mg (本剤1包) を1日1回就寝前に経口投与する。
- 体重、年齢、症状等による用量調節をせず、全量を服用すること。
- 光に不安定であるため、開封後直ちに (15分以内に) 服用すること。〔「適用上の注意」の項参照〕
重大な副作用
アナフィラキシー様症状（頻度不明）
- アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
血管浮腫（頻度不明）
- 血管浮腫があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸（頻度不明）
- 劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑（頻度不明）
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- モンテルカストは、システイニルロイコトリエン タイプ1受容体(CysLT1受容体) に選択的に結合し、炎症惹起メディエーターであるLTD4やLTE4による病態生理学的作用 (気管支収縮、血管透過性の亢進、及び粘液分泌促進) を抑制する。この作用機序に基づき、モンテルカストは抗喘息作用として、喘息性炎症の種々の因子を改善する。
LT受容体拮抗作用 (受容体結合試験)
- 受容体結合試験 (モルモット肺細胞膜、U937細胞膜及びTHP-1細胞膜) で、LTD4の受容体結合を強力に阻害し、その作用は血液成分による影響を受けなかった。LTC4及びLTB4に対する受容体拮抗作用は弱かった。24)
気管支収縮抑制作用 (摘出臓器及び動物試験)
- モルモット摘出気管におけるLTD4の収縮を競合的に阻害した。また、モルモット及びリスザルにおいてLTD4誘発気管支収縮反応に対して強力かつ持続的な阻害作用を示した。一方、モンテルカストは、LTC4(LTC4の代謝を阻害した条件下)による摘出組織の収縮を阻害しなかった。また、モルモットを用いたヒスタミン、アラキドン酸、セロトニン及びアセチルコリン誘発の気管支収縮をほとんど阻害しなかった。24)
抗原誘発による気管支収縮抑制作用
- 感作した近交系喘息ラット、モルモット及びリスザルの抗原誘発による気管支収縮反応を静脈内投与及び経口投与で抑制した。24) 海外の臨床試験において、抗原投与による即時型及び遅発型気管支収縮をそれぞれ75％、57％抑制した。25)
即時型及び遅発型気管支収縮反応に対する抑制作用
- 感作リスザルの抗原誘発による即時型及び遅発型気管支収縮反応を経口投与で抑制した。24)
アナフィラキシーショックに対する抑制作用
- 感作モルモットの卵アルブミンによるアナフィラキシーショックを部分的に抑制した。26)
肺機能の改善作用
- 軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、1秒量及び最大呼気流量を改善した。27)
好酸球に対する効果
- 軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、喀痰中の好酸球比率をプラセボに比べて有意に低下させた。28) 同様に成人27)、小児患者9)、29) における末梢血好酸球比率も有意に低下させた。
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「その他のアレルギー用薬」「モンテルカスト」 |
「その他のアレルギー用薬」
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- 塩酸エピナスチン
「モンテルカスト」
- 英
- montelukast
- 化
- モンテルカストナトリウム montelukast sodium
- 商
- キプレス、シングレア Singulair
- 関
- ロイコトリエン。ロイコトリエン受容体拮抗薬
- ロイコトリエンの産生を抑制
- 適応は気管支喘息(特に運動誘発性喘息・アスピリン喘息)、アレルギー性鼻炎(アレルギー性鼻炎合併喘息)である。
- 用量：(シングレア)気管支喘息の場合、1回10mg, 1日1回眠前、アレルギー性鼻炎の場合、1回5-10mgを1日1回就寝前。
- システイニルロイコトリエンタイプ1受容体(CysLT1受容体)に選択的に結合し(拮抗阻害)、炎症惹起メディエーターであるLTD4やLTE4による病態生理学的作用(気管支収縮、血管透過性の亢進、及び粘液分泌促進)を抑制する。
- 代謝：CYP3A4、CYP2C9
- 本剤使用中に、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症様の血管炎を生じたとの報告がある。