- 英
- lansoprazole
- 商
- スタンゾーム、タイプロトン、タケプロン、タピゾール、ラソプラン、ランサップ、ランソラール、ランピオンパック、Prevacid
- 関
- 消化性潰瘍用剤
-
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/11/12 14:47:00」(JST)
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ランソプラゾール
|
|
IUPAC命名法による物質名 |
(RS)-2-([3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole |
臨床データ |
ライセンス |
US FDA:link |
胎児危険度分類 |
B3(AU) B(US) |
法的規制 |
℞ Prescription only |
投与方法 |
Oral, IV |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
80% or more |
血漿タンパク結合 |
97% |
代謝 |
Hepatic (CYP3A4- and CYP2C19-mediated) |
半減期 |
1–1.5 hours |
排泄 |
Renal and fecal |
識別 |
CAS登録番号 |
103577-45-3 |
ATCコード |
A02BC03 |
PubChem |
CID 3883 |
DrugBank |
APRD00077 |
ChemSpider |
3746 |
KEGG |
D00355 |
化学的データ |
化学式 |
C16H14F3N3O2S |
分子量 |
369.363 g/mol |
SMILES
- O=S(Cc1nccc(OCC(F)(F)F)c1C)c1nc2ccccc2[nH]1
|
ランソプラゾール(英: lansoprazole)とは、胃からの酸の産生を抑制するプロトンポンプ阻害薬の一つ。ランソプラゾールは世界中の多くの企業で生産されており、種々の商品名がある(Prevacid、Helicid、Zoton、Inhibitolなど)。アメリカ食品医薬品局は、1995年にランソプラゾールを最初に認可した[1]。
日本で初めて上市された商品名は、タケプロン®(武田薬品工業)。後に後発品も多数販売されている。 ヘリコバクター・ピロリ除菌にも有用で、日本では一次除菌・二次除菌に認可されている。 胃潰瘍・十二指腸潰瘍の他、逆流性食道炎にも日本では認可されている。上部消化管出血には注射剤も上市されている。
目次
- 1 効果・効能
- 2 慎重投与
- 3 副作用
- 4 出典
- 5 外部リンク
効果・効能[編集]
1回10~20mgを1日1回投与する。期間は8週間までとする。
1回10~20mgを1日1回投与する。期間は6週間までとする。
1回15~30mgを1日1回、8週間投与する。再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法の場合、1日1回30mgまで投与が可能。
1回15mgを1日1回、期間は4週間までとする。
1日1回30mgをアモキシシリン、クラリスロマイシンと同時に1日2回、7日間投与する。
慎重投与[編集]
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 肝障害のある患者(代謝、排泄が遅延することがある)
- 高齢者
副作用[編集]
主な副作用として、発疹、かゆみ、便秘、下痢、口渇、腹部膨満感、頭痛、眠気、発熱、女性化乳房[2]、味覚異常、発疹などが報告されている。なお長期投与での安全性は確認されていない。
- その他の重篤な副作用
- アナフィラキシー反応・ショック
- 汎血球減少・無顆粒球症・顆粒球減少・溶血性貧血・血小板減少・貧血
- 重篤な肝機能障害
- 中毒性表皮壊死症・皮膚粘膜眼症候群
- 間質性肺炎
出典[編集]
- ^ Mosby's Drug Consult: Lansoprazole
- ^ くすり適正使用協議会『くすりのしおり』
外部リンク[編集]
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- P2-197 ランソプラゾールOD錠30mg「トーワ」投与時の健康成人における24時間胃内pHモニタリングによる胃酸分泌動態(一般演題 ポスター発表,後発医薬品,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
- P2-196 ランソプラゾールOD錠の簡易懸濁時の適否(一般演題 ポスター発表,後発医薬品,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
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- タケプロンとは?ランソプラゾールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ランソプラゾールカプセル15mg「トーワ」
組成
1カプセル中の有効成分:
添加物:
- 白糖、クロスカルメロースNa、ポリソルベート80、L-アルギニン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、タルク、水酸化Na、メタクリル酸コポリマーLD、ラウリル硫酸Na、クエン酸トリエチル、酸化チタン
カプセル本体:酸化チタン、ラウリル硫酸Na、ゼラチン
禁忌
- 本剤の成分に対する過敏症の既往歴のある患者
- アタザナビル硫酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
効能または効果
ランソプラゾールカプセル15mg「トーワ」
- ※〇胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群、非びらん性胃食道逆流症
〇下記におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃MALTリンパ腫、特発性血小板減少性紫斑病、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃
ランソプラゾールカプセル30mg「トーワ」
- ※〇胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群
〇下記におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃MALTリンパ腫、特発性血小板減少性紫斑病、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃
※ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助の場合
進行期胃MALTリンパ腫に対するヘリコバクター・ピロリ除菌治療の有効性は確立していない。
特発性血小板減少性紫斑病に対しては、ガイドライン等を参照し、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療が適切と判断される症例にのみ除菌治療を行うこと。
早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃以外には、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療による胃癌の発症抑制に対する有効性は確立していない。
〇胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群の場合
- 通常、成人にはランソプラゾールとして1回30mgを1日1回経口投与する。
なお、通常、胃潰瘍、吻合部潰瘍では8週間まで、十二指腸潰瘍では6週間までの投与とする。
〇逆流性食道炎の場合
- 通常、成人にはランソプラゾールとして1回30mgを1日1回経口投与する。なお、通常8週間までの投与とする。
さらに、再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法においては、1回15mgを1日1回経口投与するが、効果不十分の場合は、1日1回30mgを経口投与することができる。
〇非びらん性胃食道逆流症の場合(カプセル15mgのみ)
- 通常、成人にはランソプラゾールとして1回15mgを1日1回経口投与する。なお、通常4週間までの投与とする。
※〇ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助の場合
- 通常、成人にはランソプラゾールとして1回30mg、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びクラリスロマイシンとして1回200mg(力価)の3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。
なお、クラリスロマイシンは、必要に応じて適宜増量することができる。ただし、1回400mg(力価)1日2回を上限とする。
プロトンポンプインヒビター、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの3剤投与によるヘリコバクター・ピロリの除菌治療が不成功の場合は、これに代わる治療として、通常、成人にはランソプラゾールとして1回30mg、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びメトロニダゾールとして1回250mgの3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。
- 逆流性食道炎の維持療法において、1日1回30mgの投与は、1日1回15mg投与中に再発した例など15mgでは効果が不十分な場合に限る。
慎重投与
薬物過敏症の既往歴のある患者
肝障害のある患者
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
- (頻度不明)
- アナフィラキシー反応(全身発疹、顔面浮腫、呼吸困難等)があらわれることがあり、ショックを起こした例もあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- (頻度不明)
- 汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、また、顆粒球減少、血小板減少、貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- (頻度不明)
- 黄疸、AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等を伴う重篤な肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- (頻度不明)
- ※中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- (頻度不明)
- ヘリコバクター・ピロリの除菌に用いるアモキシシリン水和物、クラリスロマイシンでは、偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- (頻度不明)
- 間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常(捻髪音)等があらわれた場合には、速やかに胸部X線等の検査を実施し、本剤の投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- (頻度不明)
- 間質性腎炎があらわれ、急性腎不全に至ることもあるので、腎機能検査値(BUN、クレアチニン上昇等)に注意し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ※胃粘膜壁細胞の頂端膜に存在するプロトンポンプH+,K+-ATPaseを抑制する。あらゆる刺激による酸分泌に対して強力に抑制する。壁細胞の酸分泌領域に蓄積し、活性型のスルフェンアミド型に変換され、H+,K+-ATPaseのSH基に結合し酵素活性を阻害する。阻害様式は非可逆的であり、酸分泌抑制は持続性である。
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンN、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
[★]
商品
[★]
- 英
- proton pump inhibitor PPI
- 同
- プロトン-カリウムATPアーゼ阻害薬 proton-potassium ATPase inhibitor、H+ポンプ阻害薬
- 胃潰瘍の治癒率を向上する (⇔H2受容体拮抗薬)
プロトンポンプ阻害薬
-
-
相互作用
プロトンポンプ
H+/K+ ATPase ・・・これはNa+/K+ ATPaseと60%相同性を持つ
2,4のαサブユニットと同数のβサブユニットを含む。
αサブユニット10回膜貫通, 120-150kDa, glycoprotein
αは管腔側、原形質膜まで。細胞内輸送に必要。
βサブユニットは管腔側に突き出ており、反対側は膜内に埋もれている。
休止期には小胞体内内腔へのH+,K+,Cl-の移動、分泌期には小胞は管腔の細胞膜と癒合してK+, Cl-を管腔側に排出する一方でH+を排出でしてK+を取り込む。
PPIは弱塩基性
PPIはH+と反応してPPIaとなりS-S-活性体となり、H+,K+-ATPaseのSH基と結合して不可逆的に阻害する。
比較
PPI:胃潰瘍の治癒率↑
H2R阻害薬:十二指腸潰瘍の治癒率↑
PPI問題
胃潰瘍8
十二指腸6
逆流性食道炎8
副作用
血中ガストリン↑→ECL cell↑→リバウンドが激しい
week end therapy: 週末3日だけ投与後休薬
ピレンゼピン(Mi R blocker), PG(プロスタグランジン) → ガストリン↑を軽減
ラベプラゾール:ガストリン濃度を上げず酸分泌↓
→リバウンドが少ない。
PPI抵抗性潰瘍:PPIによる酸分泌抑制不十分
①個人差によるPPIの用量不足
②胃内でのPPIの不活性化→
胃内容の排泄遅延。PPIが不活化、アルカリに晒される。
副作用
- http://www.uptodate.com/contents/overview-and-comparison-of-the-proton-pump-inhibitors-for-the-treatment-of-acid-related-disorders?source=search_result&search=%EF%BC%B0%EF%BC%B0%EF%BC%A9&selectedTitle=1~150#H59974871
[★]
- 英
- potato starch
- 商
- ATP腸溶、アイデイトロール、アクタミン、アストーマ配合、アストフィリン配合、アスペノン、アタバニン、アヘン末、アポプロン、アミプリン、アミユー配合、アラセプリル、ウルソ、エンテラーゼ配合、クールスパン、クロミッド、コデインリン酸塩、コニール、コニプロス、コレポリーR、コンスーン、サルポグレラート塩酸塩、ジベトス、セファランチン、セラピエース、セリナリート、セルニルトン、セレナミン、センブリ、センブリ・重曹、チョコラA、つくしA・M配合、テナキシル、デプロメール、ドーフル、ドライアーゼ配合、ナトリックス、ノバミン、パルギン、バレイショデンプン 、ビオスミン 、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオフェルミン 、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ヒダントールD配合、ビフィスゲン、ビフロキシン配合、フォリアミン、フランセチン・T・パウダー、プレドニゾロン、ベスタチン、ベニジピン塩酸塩、ベハイドRA配合、ボグリボース、ホミカエキス、マカシーA、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、ラクスパン、ラクデーン、ランソプラゾール、レベニン、ロートエキス、亜デンプン
- 関
- ジャガイモデンプン、デンプン
[★]
- 英
- metronidazole, MTZ
- 商
- フラジール Flagyl, Metro-IV、アスゾール。ランピオンパック(ランソプラゾール、アモキシシリン、メトロニダゾール)
- 関
- トリコモナス
- first aid step1 2006 p.139,142,148,165,172,178,208,276,282
特徴
構造
作用機序 PPC. 641, 647
- メトロニダゾールの活性化には嫌気性生物の発酵に関与する酵素 pyruvate-derredocin oxidoreductase,PFORが必要
- pyruvate-ferredoxin oxidoreductaseはferredoxinをreduced ferredoxinに変換するが、これに共役してメトロニダゾールがreduced metronidazole(活性型)に変換される。
- PFORは宿主細胞(好気性生物)には存在しないので、原虫や嫌気性生物が特異的に障害を受ける
適応
USMLE (first aid step1 2006 p.172)
- 横隔膜より下の嫌気性菌に対して用いられる
- H. pylori:bismuth + amoxicillin/tetracycline + metronidazole
副作用
- disulfiram-like reaction with alcohol; headache,metallic taste (first aid step1 2006 p.172)