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- 英
- proton pump inhibitor PPI
- 同
- プロトン-カリウムATPアーゼ阻害薬 proton-potassium ATPase inhibitor、H+ポンプ阻害薬
- 胃潰瘍の治癒率を向上する (⇔H2受容体拮抗薬)
プロトンポンプ阻害薬
-
-
相互作用
プロトンポンプ
H+/K+ ATPase ・・・これはNa+/K+ ATPaseと60%相同性を持つ
2,4のαサブユニットと同数のβサブユニットを含む。
αサブユニット10回膜貫通, 120-150kDa, glycoprotein
αは管腔側、原形質膜まで。細胞内輸送に必要。
βサブユニットは管腔側に突き出ており、反対側は膜内に埋もれている。
休止期には小胞体内内腔へのH+,K+,Cl-の移動、分泌期には小胞は管腔の細胞膜と癒合してK+, Cl-を管腔側に排出する一方でH+を排出でしてK+を取り込む。
PPIは弱塩基性
PPIはH+と反応してPPIaとなりS-S-活性体となり、H+,K+-ATPaseのSH基と結合して不可逆的に阻害する。
比較
PPI:胃潰瘍の治癒率↑
H2R阻害薬:十二指腸潰瘍の治癒率↑
PPI問題
胃潰瘍8
十二指腸6
逆流性食道炎8
副作用
血中ガストリン↑→ECL cell↑→リバウンドが激しい
week end therapy: 週末3日だけ投与後休薬
ピレンゼピン(Mi R blocker), PG(プロスタグランジン) → ガストリン↑を軽減
ラベプラゾール:ガストリン濃度を上げず酸分泌↓
→リバウンドが少ない。
PPI抵抗性潰瘍:PPIによる酸分泌抑制不十分
①個人差によるPPIの用量不足
②胃内でのPPIの不活性化→
胃内容の排泄遅延。PPIが不活化、アルカリに晒される。
副作用
- http://www.uptodate.com/contents/overview-and-comparison-of-the-proton-pump-inhibitors-for-the-treatment-of-acid-related-disorders?source=search_result&search=%EF%BC%B0%EF%BC%B0%EF%BC%A9&selectedTitle=1~150#H59974871
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- 英
- drug, agent
- 同
- 薬物
- 関
- 作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品
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- 英
- blocking(精神医学), inhibition(生化学)
- 同
- 遮断 blockade、途絶
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