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- 1. ステージI～II非小細胞肺癌のマネージメント management of stage i and stage ii non small cell lung cancer
- 2. 切除可能非小細胞肺癌における術後全身療法 adjuvant systemic therapy in resectable non small cell lung cancer
Japanese Journal
- 解剖学 グレリン,デスアシルグレリン,オベスタチンによる上部消化管運動の制御と脳腸相関
- 藤宮 峯子
- 医学のあゆみ 235(9), 951-953, 2010-11-27
- NAID 40017367769
- MS42-7 グレリンおよびオベスタチンによる肥満細胞活性化機構の検討(マスト細胞・好塩基球とアレルギー病態2,第59回日本アレルギー学会秋季学術大会)
- 平山 達也,川部 勤,松島 充代子,森 朱美,高木 健三
- アレルギー 58(8・9), 1333, 2009-09-30
- NAID 110007675439
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- ベスタチンとは。効果、副作用、使用上の注意。 骨髄(こつずい)幹細胞を刺激して造血 作用を高め、免疫機能を増強する効果があります。 成人急性非リンパ性白血病 の治療 完了後の維持強化、化学療法剤との併用による延命を目的として用いられます。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗悪性腫瘍剤
販売名
ベスタチンカプセル１０ｍｇ
組成
- ベスタチンカプセル10mgは、1カプセル中に次の成分を含有する。
有効成分
- ウベニメクス
含有量
- 10mg
添加物
- バレイショデンプン、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸Mg
(カプセル本体) ラウリル硫酸Na
効能または効果
- 成人急性非リンパ性白血病に対する完全寛解導入後の維持強化化学療法剤との併用による生存期間の延長。
- 通常、成人急性非リンパ性白血病の完全寛解導入後に維持強化化学療法剤と併用する。投与量はウベニメクスとして1日30mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
薬効薬理
抗腫瘍作用
- in vitroの培養細胞に対する増殖抑制作用、及びin vivoにおける同系腫瘍及び自家腫瘍に対して単独投与又は化学療法との併用により、腫瘍増殖抑制、転移抑制並びに延命効果が認められている。
- 本剤はin vitroで、ヒト由来のK562赤芽球系白血病、HL-60前骨髄白血病、U-937組織球性リンパ腫に対して増殖抑制作用(IC50＝16μg／mL)を示した。
- 本剤単独投与によりマウスの加齢に伴う自然発生腫瘍に対し、腫瘍発生率の低下及び延命効果を示した4)。また、ラットにおけるN-methyl-N'-nitro-N-nitrosoguanidine (MNNG)誘発胃癌に対し、腫瘍誘発の遅延と増殖抑制作用を示した。
- 本剤単独投与によりマウス及びラット同系腫瘍C1498骨髄性白血病5)、Colon26大腸癌5)、FMT線維肉腫等に対し、増殖抑制作用または延命効果を示した。また、本剤はP388白血病リンパ節転移等のマウス転移モデルに対して転移抑制効果を示し6)、シスプラチン、ブレオマイシン等の他制癌剤との併用により併用効果を発現した7)。
免疫機能並びに免疫学的パラメーターに及ぼす作用
- 本剤にはin vitroで、骨髄細胞機能、インターロイキン1と2の遊離、リンパ球幼若化能、マクロファージ機能等の増強作用が認められた8,9)。またマウスにおいて、遅延型過敏反応、移植片対宿主反応、抗体産生能等の増強作用がみられた4,9,10)。
作用機序
- 本剤の作用機序は確立していないが、本剤を担癌マウスに投与すると、その腹腔マクロファージ、脾細胞、NK細胞等が非特異的に活性化され5,9,11,12)、腫瘍の増殖抑制あるいは細胞障害作用が認められていること13)、また、本剤はアミノペプチダーゼ類を介して宿主の免疫担当細胞表面に結合することが認められていることから、本剤は抗腫瘍免疫能を活性化することにより、抗腫瘍作用を発現すると考えられている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- ウベニメクス(Ubenimex)
化学名：
- (2S )-2-[(2S ,3R )-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoylamino]-4-methylpentanoic acid
分子式：
- C16H24N2O4
分子量：
- 308.37
- ウベニメクスは、白色の結晶性の粉末である。
酢酸 (100) に溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール (99.5) に極めて溶けにくく、1mol／L塩酸試液に溶ける。
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「バレイショデンプン」
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