アストフィリン配合

関

鎮咳剤

• ジプロフィリン
• パパベリン塩酸塩
• ジフェンヒドラミン塩酸塩
• エフェドリン塩酸塩
• ノスカピン

UpToDate Contents

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• 1. 肝斑 melasma
• 2. 原発性（本態性）高血圧における治療選択：推奨 choice of therapy in primary essential hypertension recommendations
• 3. アンドロゲン過剰症および男性型多毛症治療におけるエストロゲン・プロゲスチン混合避妊剤の使用 use of combination estrogen progestin contraceptives in the treatment of hyperandrogenism and hirsutism
• 4. 再発性または転移性子宮頸癌のマネージメント management of recurrent or metastatic cervical cancer
• 5. 乳癌に対する術前補助化学療法：理論的根拠、治療前評価、および治療法の選択肢 neoadjuvant therapy for breast cancer rationale pretreatment evaluation and therapeutic options

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• アストフィリン(製)

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• アストフィリン配合錠 薬検索 - goo ヘルスケア

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 喘息治療薬

販売名

アストフィリン配合錠

組成

• 本剤は、１錠中に次の成分を含有する白色の糖衣錠である。

ジプロフィリン

• 100mg

パパベリン塩酸塩

• 10mg

ジフェンヒドラミン塩酸塩

• 10mg

エフェドリン塩酸塩

• 10mg

ノスカピン

• 5mg
• 添加物としてアラビアゴム末、カルナウバロウ、合成ケイ酸アルミニウム、小麦粉、酸化チタン、ステアリン酸カルシウム、精製白糖、ゼラチン、タルク、沈降炭酸カルシウム、トウモロコシデンプン、白色セラック、バレイショデンプン、ポビドン、ミツロウを含有する。

禁忌

• 緑内障の患者
  〔抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがある。〕
• 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者
  〔抗コリン作用により排尿困難、尿閉等の症状があらわれるおそれがある。〕
• アドレナリン及びイソプレナリン塩酸塩等のカテコールアミンを投与中の患者
  〔「相互作用」の項参照〕
• キサンチン系薬剤及びパパベリン製剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者

効能または効果

下記疾患に伴う咳嗽及び気道閉塞症状

• 気管支喘息、喘息性気管支炎、急性気管支炎、慢性気管支炎

• 通常成人１回１〜２錠を１日２〜３回経口投与する。頓服する場合は、１〜２錠を発作の予想されるとき又は就寝前に経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

• 甲状腺機能亢進症の患者
  〔甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強するおそれがある。〕
• 急性腎炎の患者
  〔腎臓に対する負荷を高めるおそれがある。〕
• 心疾患のある患者
  〔心臓に対する負荷を高めるおそれがある。〕
• 高血圧のある患者
  〔血圧を上昇させるおそれがある。〕
• 糖尿病の患者
  〔血糖値を上昇させるおそれがある。〕
• てんかんの患者
  〔中枢刺激作用によって発作を誘発するおそれがある。〕

薬効薬理

気管支の痙攣性狭窄を緩解する

• ラットでメチルキサンチン類とパパベリン塩酸塩は、平滑筋の細胞中のフォスフォジエステラーゼ活性を阻害し、アドレナリン（エフェドリン）はCyclic AMPの生成酵素（アデニールシクラーゼ）を活性化させることにより、Cyclic AMPを増加させる。
  増量したCyclic AMPは、ヒスタミン等の気管支収縮物質の遊離を阻止し、又は減少させ気管支拡張作用をあらわすと考えられている。^{4) 5) 6)}

咳嗽を緩和に抑制する

• ノスカピン、ジフェンヒドラミン塩酸塩は鎮咳作用を有する（ヒト、イヌ、モルモット）。さらにノスカピンは、コデインと異なり呼吸を抑制することなく鎮咳作用を発揮する（ヒト）。^{6) 7) 8) 9)}

心拍出量を増大し、肺循環を促進する

• エフェドリン塩酸塩は肺循環機能を促進し、肺胞のうっ血を除き、気管支粘膜の充血、浮腫を除去する（イヌ）。¹⁰⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ジプロフィリン(Diprophylline)
  (別名)：ダイフィリン(Dyphylline）

化学名

• 7‐(2,3‐Dihydroxypropyl)‐3,7‐dihydro‐1,3‐dimethyl‐1H‐purine‐2,6‐dione

分子式

• C₁₀H₁₄N₄O₄

分子量

• 254.25

物理化学的性状

• ジプロフィリンは白色の粉末又は粒で、においはなく、味は苦い。本品は水に溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融　点

• 160〜164℃

一般名

• パパベリン塩酸塩(Papaverine Hydrochloride)

化学名

• 6,7‐Dimethoxy‐1‐(3,4‐dimethoxybenzyl)isoquinoline monohydrochloride

分子式

• C₂₀H₂₁NO₄・HCl

分子量

• 375.85

物理化学的性状

• パパベリン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
  本品は水又は酢酸(100)にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、無水酢酸又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  本品1.0gを水50mLに溶かした液のpHは3.0〜4.0である。

一般名

• ジフェンヒドラミン塩酸塩
  (Diphenhydramine Hydrochloride)

化学名

• 2‐(Diphenylmethoxy)‐N,N‐dimethylethylamine monohydrochloride

分子式

• C₁₇H₂₁NO・HCl

分子量

• 291.82

物理化学的性状

• ジフェンヒドラミン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦く、舌を麻ひする。
  本品はメタノール又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、水又はエタノール(95)に溶けやすく、無水酢酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  本品は光によって徐々に変化する。

融　点

• 166〜170℃

一般名

• エフェドリン塩酸塩(Ephedrine Hydrochloride)

化学名

• (1R,2S)‐2‐Methylamino‐1‐phenylpropan‐1‐ol monohydrochloride

分子式

• C₁₀H₁₅NO・HCl

分子量

• 201.69

物理化学的性状

• エフェドリン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
  本品は水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、酢酸(100)に溶けにくく、アセトニトリル又は無水酢酸にほとんど溶けない。

融　点

• 218〜222℃

一般名

• ノスカピン(Noscapine)

化学名

• (3S)‐6,7‐Dimethoxy‐3‐［(5R)‐4‐methoxy‐6‐methyl‐5,6,7,8‐tetrahydro［1,3］dioxolo［4,5‐g］isoquinolin‐5‐yl］isobenzofuran‐1(3H)one

分子式

• C₂₂H₂₃NO₇

分子量

• 413.42

物理化学的性状

• ノスカピンは白色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。
  本品は酢酸(100)に極めて溶けやすく、エタノール(95)又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融　点

• 174〜177℃

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★リンクテーブル★

リンク元	「バレイショデンプン」「沈降炭酸カルシウム」「アラビアゴム」「アラビアゴム末」「エフェドリン」
関連記事	「リン」「配合」「アストフィリン」

「バレイショデンプン」

　　[★]

英

potato starch

商

ATP腸溶、アイデイトロール、アクタミン、アストーマ配合、アストフィリン配合、アスペノン、アタバニン、アヘン末、アポプロン、アミプリン、アミユー配合、アラセプリル、ウルソ、エンテラーゼ配合、クールスパン、クロミッド、コデインリン酸塩、コニール、コニプロス、コレポリーR、コンスーン、サルポグレラート塩酸塩、ジベトス、セファランチン、セラピエース、セリナリート、セルニルトン、セレナミン、センブリ、センブリ・重曹、チョコラA、つくしA・M配合、テナキシル、デプロメール、ドーフル、ドライアーゼ配合、ナトリックス、ノバミン、パルギン、バレイショデンプン 、ビオスミン 、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオフェルミン 、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ヒダントールD配合、ビフィスゲン、ビフロキシン配合、フォリアミン、フランセチン・T・パウダー、プレドニゾロン、ベスタチン、ベニジピン塩酸塩、ベハイドRA配合、ボグリボース、ホミカエキス、マカシーA、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、ラクスパン、ラクデーン、ランソプラゾール、レベニン、ロートエキス、亜デンプン

関

ジャガイモデンプン、デンプン

「沈降炭酸カルシウム」

　　[★]

英

precipitated calcium carbonate

商

ATP腸溶、FK配合、HM散、KM散、M・M配合、NIM配合、S・M配合、TM配合散、YM散、アスゾール、アストフィリン配合、アテノート、イリコロンM配合、エヌ・エス配合、オフタルムK配合、ガスペラジン、ガスリック、カルタレチン、カルタン、カルタンOD、キャベジンUコーワ配合、クロルプロマジン塩酸塩、コバマミド、コンスーン、サーカネッテン配合、ジピリダモール、スルカイン配合、セフジニル、チョコラA、つくしA・M散、つくしA・M配合、テナキシル、ナーセット配合、ナトリックス、ニチファーゲン配合、ハロペリドール、ピーマーゲン配合、ビーマス配合、ビオスミン、ビオスミン配合、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ファモチジン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フラジール、プラノバール配合、プロヘパール配合、ベゲタミン-A配合、ベンコール配合、ボインリール、マゴチロン、マナミンTM、マロゲン、メコバラミン、リーダイMM配合、リン酸ピリドキサール、レチコラン、レナルチン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、塩酸クロルプロマジン、炭カル

関

炭酸カルシウム

関

その他の循環器官用薬

「アラビアゴム」

　　[★]

英

gum arabic

関

ATP腸溶、L-ケフラール、アジャストA、アスゾール、アストフィリン配合、アスパラ配合、アズレミック、アプレゾリン、アラビアゴム末、アリチア配合、イミドール、イリコロンM配合、エビプロスタット配合、オフタルムK配合、ガスペラジン、クラリスロマイシン、クロルプロマジン塩酸塩、ケフラール、コバマミド、コレキサミン、コンスーン、コントール、コントミン、サーカネッテン配合、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、ジベトス、セレナミン、チョコラA、テナキシル、トフラニール、トリラホン、ナーセット配合、ナトリックス、ニチファーゲン配合、ネオダルムゾル、ネオバルギンHD、ネオバルギンS、ネオバルギンUHD、バムスターG75、バムスターS100、バムスターS200、ハロペリドール、ピーゼットシー、ビーマス配合、ファモチジン、ブシラント、フスコデ配合、フラジール、プロヘパール配合、プロモーション、ベゲタミン-A配合、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベンコール配合、マゴチロン、マロゲン、メイアクトMS、メコバラミン、メテルギン、リン酸ピリドキサール、レナルチン、レマルク、レモナミン、炭カル

「アラビアゴム末」

　　[★]

英

powdered acacia

商

アスゾール、アストフィリン配合、アズレミック、アラビアゴム末、アリチア配合、イリコロンM配合、エビプロスタット配合、オフタルムK配合、クロルプロマジン塩酸塩、コバマミド、コレキサミン、コンスーン、コントール、サーカネッテン配合、ジピリダモール、ジベトス、セレナミン、チョコラA、テナキシル、トフラニール、トリラホン、ナーセット配合、ナトリックス、ニチファーゲン配合、ネオダルムゾル、ネオバルギンHD、ネオバルギンS、ネオバルギンUHD、バムスターG75、バムスターS100、バムスターS200、ファモチジン、ブシラント、フスコデ配合、ベゲタミン-A配合、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベンコール配合、マゴチロン、マロゲン、メコバラミン、リン酸ピリドキサール、レナルチン、レモナミン、炭カル、腸溶ATP

「エフェドリン」

　　[★]

英

ephedrine

化

塩酸エフェドリン ephedrine hydrochloride

商

アストフィリン配合、アストモリジン配合、セキコデ配合

関

アドレナリン受容体

鎮咳剤

• アドレナリン受容体作動薬

構造

• アルカロイド

4つの異性体がある。l体が最も活性が高い。

麻黄に含まれる

薬理作用

• アドレナリン受容体刺激作用

• 間接的アドレナリン作動性効果

• アドレナリン作動性神経終末からノルアドレナリンの放出を促す (GOO.239)

• 弱い直接的アドレナリン作動性効果

適応

• 気管支喘息

→β受容体作動薬に取って代わられる

• 鼻づまり

→α受容体作動薬に取って代わられる

※　鼻粘膜にはα受容体しかない

• 脊髄・硬膜外麻酔の低血圧に対する対処
• ナルコプシー・夜尿症

※　妊婦の低血圧にエフェドリンを投与してはならない。臍帯の血管を収縮させ、胎児の生育に悪影響を及ぼしうる。

「リン」

　　[★]

英

phosphorus P

関

serum phosphorus level

分子量

• 30.973762 u (wikipedia)
• 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

• (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
• 2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

• リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
• 骨形成とともに骨に取り込まれる。
• 腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

• パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
• カルシトニン：吸収↑
• ビタミンD：吸収↑

臨床検査

無機リンとして定量される。

• 血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

• 基準範囲：2.5-4.5mg/dL

• 小児：4-7mg/dL
• 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

• 基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

• 食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

• 高リン酸血症 高リン血症
• 低リン酸血症 低リン血症 hypophosphatemia

参考

• 1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「配合」

　　[★]

英

compound、combination、mixture、compound

関

化合物、組み合わせ、混合、混合物、コンパウンド、複方、併用、化合、合併、コンビネーション、組合せ

「アストフィリン」

　　[★] エフェドリン、ジフェンヒドラミン、ジプロフィリン、パパベリン、ノスカピン