ジベトス

ブホルミン

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ジベトス錠50mg（日医工株式会社）の効果と副作用、使用上 ...

日医工株式会社のジベトス錠50mg（その他の代謝性医薬品）、一般名ブホルミン塩酸塩(Buformine hydrochloride) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。

ジベトス│お薬事典│ジベトスの詳細情報ならここカラダ

ジベトス（糖尿病の治療薬）について主な作用副作用用い方と注意点を説明します ... 副作用乳酸アシドーシス（血液が著しく酸性になる）を起こして危険な場合もありますので、吐き気、下痢、倦怠感、筋肉痛などが起きたら医師などに ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

経口血糖降下剤

販売名

ジベトス錠50mg

組成

　ジベトス錠50mg

1錠中ブホルミン塩酸塩50mgを含有する。
添加物として乳糖，バレイショデンプン，アラビアゴム末，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，酸化チタン，カルナウバロウを含有する。

禁忌

次に示す状態の患者［乳酸アシドーシスを起こしやすい。］
乳酸アシドーシスの既往
腎機能障害（軽度障害も含む。）
透析患者（腹膜透析も含む。）
肝機能障害
ショック，心不全，心筋梗塞，肺塞栓など心血管系，肺機能に高度の障害のある患者及びその他の低酸素血症を伴いやすい状態
過度のアルコール摂取者
脱水症，脱水状態が懸念される下痢，嘔吐等の胃腸障害のある患者
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重症ケトーシス，糖尿病性昏睡又は前昏睡，1型糖尿病の患者［輸液，インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須である。］
重症感染症，手術前後，重篤な外傷のある患者［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。また，乳酸アシドーシスを起こしやすい。］
栄養不良状態，飢餓状態，衰弱状態，脳下垂体機能不全又は副腎機能不全の患者［低血糖を起こすおそれがある。］
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照）
本剤の成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

インスリン非依存型糖尿病（ただし，SU剤が効果不十分な場合あるいは副作用等により使用不適当な場合に限る。）
本剤はSU剤が効果不十分な場合あるいは副作用等により使用不適当な場合にのみ使用すること。通常，ブホルミン塩酸塩として1日量100mgより開始し，1日2〜3回食後に分割経口投与する。
維持量は，効果を観察しながら決めるが，1日最高投与量は150mgとする。

慎重投与

次に掲げる状態の患者
不規則な食事摂取，食事摂取量の不足［低血糖を起こすおそれがある。］
激しい筋肉運動［低血糖を起こすおそれがある。］
感染症［乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。］
「相互作用」の項1．に示す薬剤との併用［乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。］
他の糖尿病用薬を投与中の患者（「相互作用」及び「重大な副作用」の項参照）

重大な副作用

　*乳酸アシドーシス（0.1%未満）

乳酸アシドーシス（血中乳酸値の上昇，乳酸／ピルビン酸比の上昇，血液pHの低下等を示す）は予後不良のことが多い。一般的に発現する臨床症状は様々であるが，胃腸症状，倦怠感，筋肉痛，過呼吸等の症状がみられることが多く，これらの症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し，必要な検査を行うこと。なお，乳酸アシドーシスの疑いが大きい場合には，乳酸の測定結果等を待つことなく適切な処置を行うこと。

　*低血糖（0.1%未満）

低血糖症状があらわれることがあるので，患者の状態を十分観察しながら投与する。症状があらわれた場合には，直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと。低血糖症状（初期症状：脱力感，高度の空腹感，発汗等）が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース，ミグリトール）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。

有効成分に関する理化学的知見

　一般名

ブホルミン塩酸塩（Buformin Hydrochloride）

　別名

塩酸ブホルミン

　化学名

1-Butylbiguanide hydrochloride

　分子式

C₆H₁₅N₅・HCl

　分子量

193.68

　性状

白色の結晶性の粉末である。
水又はエタノール（99.5）に溶けやすい。

　融点

175〜180℃

★リンクテーブル★

リンク元	「ビグアナイド系薬物」「バレイショデンプン」「アラビアゴム」「糖尿病用剤」「アラビアゴム末」

「ビグアナイド系薬物」

英: biguanide,(総称)biguanides, hypoglycemic of biguanide derivative
関: 糖尿病治療薬、薬理学

ビグアナイド系薬

メトホルミン：よく使われる
ブホルミン：まれ
フェンホルミン：副作用にlactic acidosisを伴うので使用停止

比較

糖尿病ガイドライン

一般名	商品名	血中半減期 (hr)	作用時間 (hr)	1錠中の含有量 (mg)	1日の使用量 (mg)
メトホルミン	グリコラン	1.5～4.7	6～14	250	500～750
	メデット
	メトグルコ	2.9	6～14	250500	500～1500
ブホルミン	ジベトス	1.5～2.5	6～14	50	50～150
	ジベトンS

特徴

2つのグアニジン基を有し、経口糖尿病治療薬として使用されているグアニジン誘導体の総称。
安価、エビデンスの蓄積が豊富
膵インスリン分泌促進作用は有しないので、低血糖になりづらい。
肝の糖新生抑制作用　→　空腹時血糖を下げるのに有利
肥満症＋2型糖尿病に有利に働く

~~スルホニル尿酸系薬とともに使われ、血糖値や血中脂質濃度を下げる~~

単独でも使われる

~~食事療法やスルホニル尿酸系薬単独で奏功しなかった患者が適応~~

作用機序

GOO.1638

細胞のAMP kinase(AMPで活性化されるキナーゼ)の活性化→肝臓における糖新生の抑制？？？

薬理作用

肝臓糖新生抑制作用

肝でのグルコース産生を減らして(糖新生を減少させる)、グルコースレベルを低減させる。
グリコーゲン、糖質コルチコイド、成長ホルモン、ソマトスタチンの分泌にも関与しない
膵臓に働いてインスリンを分泌させない→低血糖にはならない

インスリン抵抗性改善作用？？

筋や脂肪でのインスリンの働きを高める

DMR.110

肝臓：糖新生の抑制
骨格筋：ブドウ糖取り込み増強
消化管：ブドウ糖吸収抑制？
末梢血：遊離脂肪酸の低下？

ビグアナイド系薬の膵外作用 (授業プリント)

1. 好気的代謝の抑制、嫌気性代謝の促進
2. 腸管からの糖吸収抑制
3. 肝糖新生抑制
4. インスリン作用の増強
5. 脂肪酸酸化抑制
6. 食欲抑制

適応

2型糖尿病

注意

乳酸アシドーシス 9.6-16.2/10万人
肥満を助長しないので、肥満を伴うII型DMで適用
肝臓・腎臓障害者×
服用中の患者でも下痢、嘔吐、脱水時には中止
投与初期に下痢、吐き気、腹痛など30％くらい有り
休薬で収まることが多いが、乳酸アシドーシスの初期で起こることがある

禁忌

GOO. 1638

腎障害、肝臓病　←　血液濃度の上昇により副作用の発現頻度が高まる可能性がある(DMR.110)
乳酸アシドーシスの既往(どんな理由であっても)、
薬物治療を要する心不全、chronic hypoxic lung disease　←　低酸素血症が乳酸アシドーシスの発症を助長(DMR.110)

vol.3 No.11 2010/11 レジデント

腎機能障害(血清Cr 1.4mg/dl以上もしくはCcr70ml/分以下)
血薬物治療を要するうっ血性心不全
肝機能障害(ALT, ASTが正常範囲上限の３倍以上)
80歳以上の高齢者(Ccr 70ml/分以上であればok)
1型糖尿病
アルコール依存者、アルコール多飲

一時使用中止

vol.3 No.11 2010/11 レジデント

手術
ヨード造影剤の使用(48時間前より注意)
重篤な疾患の合併

副作用

乳酸アシドーシス lactic acidosis

いったん発症すると死亡率50%

年間1000例中0.1例 (GOO. 1638)

下痢、食欲不振：少量から投与することで回避可能(DMR.110)

「バレイショデンプン」

英: potato starch
商: ATP腸溶、アイデイトロール、アクタミン、アストーマ配合、アストフィリン配合、アスペノン、アタバニン、アヘン末、アポプロン、アミプリン、アミユー配合、アラセプリル、ウルソ、エンテラーゼ配合、クールスパン、クロミッド、コデインリン酸塩、コニール、コニプロス、コレポリーR、コンスーン、サルポグレラート塩酸塩、ジベトス、セファランチン、セラピエース、セリナリート、セルニルトン、セレナミン、センブリ、センブリ・重曹、チョコラA、つくしA・M配合、テナキシル、デプロメール、ドーフル、ドライアーゼ配合、ナトリックス、ノバミン、パルギン、バレイショデンプン、ビオスミン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ヒダントールD配合、ビフィスゲン、ビフロキシン配合、フォリアミン、フランセチン・T・パウダー、プレドニゾロン、ベスタチン、ベニジピン塩酸塩、ベハイドRA配合、ボグリボース、ホミカエキス、マカシーA、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、ラクスパン、ラクデーン、ランソプラゾール、レベニン、ロートエキス、亜デンプン
関: ジャガイモデンプン、デンプン

「アラビアゴム」

英: gum arabic
関: ATP腸溶、L-ケフラール、アジャストA、アスゾール、アストフィリン配合、アスパラ配合、アズレミック、アプレゾリン、アラビアゴム末、アリチア配合、イミドール、イリコロンM配合、エビプロスタット配合、オフタルムK配合、ガスペラジン、クラリスロマイシン、クロルプロマジン塩酸塩、ケフラール、コバマミド、コレキサミン、コンスーン、コントール、コントミン、サーカネッテン配合、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、ジベトス、セレナミン、チョコラA、テナキシル、トフラニール、トリラホン、ナーセット配合、ナトリックス、ニチファーゲン配合、ネオダルムゾル、ネオバルギンHD、ネオバルギンS、ネオバルギンUHD、バムスターG75、バムスターS100、バムスターS200、ハロペリドール、ピーゼットシー、ビーマス配合、ファモチジン、ブシラント、フスコデ配合、フラジール、プロヘパール配合、プロモーション、ベゲタミン-A配合、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベンコール配合、マゴチロン、マロゲン、メイアクトMS、メコバラミン、メテルギン、リン酸ピリドキサール、レナルチン、レマルク、レモナミン、炭カル

「糖尿病用剤」

商品

「アラビアゴム末」

英: powdered acacia
商: アスゾール、アストフィリン配合、アズレミック、アラビアゴム末、アリチア配合、イリコロンM配合、エビプロスタット配合、オフタルムK配合、クロルプロマジン塩酸塩、コバマミド、コレキサミン、コンスーン、コントール、サーカネッテン配合、ジピリダモール、ジベトス、セレナミン、チョコラA、テナキシル、トフラニール、トリラホン、ナーセット配合、ナトリックス、ニチファーゲン配合、ネオダルムゾル、ネオバルギンHD、ネオバルギンS、ネオバルギンUHD、バムスターG75、バムスターS100、バムスターS200、ファモチジン、ブシラント、フスコデ配合、ベゲタミン-A配合、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベンコール配合、マゴチロン、マロゲン、メコバラミン、リン酸ピリドキサール、レナルチン、レモナミン、炭カル、腸溶ATP

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