- 英
- nitroprusside
- 化
- ニトロプルシドナトリウム, sodium nitroprusside SNP
- 商
- ニトプロ、Nipride
- 血管拡張薬・緊急降圧薬、グアニル酸シクラーゼ活性化
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/08/05 22:07:00」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 周産期心筋症：治療および予後 peripartum cardiomyopathy treatment and prognosis
- 2. 頸動脈内膜剥離術および頸動脈ステント留置術の麻酔 anesthesia for carotid endarterectomy and carotid stenting
- 3. 高血圧緊急症の治療に用いる薬物 drugs used for the treatment of hypertensive emergencies
- 4. 急性非代償性心不全の治療：治療の要素 treatment of acute decompensated heart failure components of therapy
- 5. 腹部大動脈瘤ステントグラフト留置術に対する麻酔 anesthesia for endovascular aortic repair
Japanese Journal
- ニトロプルシドナトリウム注射薬の無菌試験法
- 藤下 修
- 北陸大学紀要 (33), 11-15, 2009
- NAID 40017091447
- 臨床経験 小児整形外科手術におけるニトロプルシドによる低血圧麻酔
- 遠山 悟史,岡田 千のぶ,池田 直樹
- 麻酔 58(2), 174-177, 2009-02
- NAID 40016478243
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 血圧降下剤
販売名
ニトプロ持続静注液６ｍｇ
組成
組成
- ニトプロ持続静注液６ｍｇ（１管２ｍＬ中）
有効成分
- ニトロプルシドナトリウム６ｍｇ
添加物
- カルバゾクロムスルホン酸ナトリウム水和物１ｍｇ
添加物
- ｐＨ調整剤 適量
禁忌
- 脳に高度な循環障害のある患者［脳循環が抑制されるおそれがある。]
- 甲状腺機能不全の患者［代謝物のチオシアンにより甲状腺機能が低下する場合がある。]
- レーベル病(遺伝性視神経萎縮症)、たばこ弱視あるいはビタミンＢ１２欠乏症の患者［シアンの解毒処理能力が低下している場合がある。］
(「警告」「用法・用量に関連する使用上の注意」「過量投与」の項参照) - 重篤な肝機能障害のある患者［肝循環が抑制されるおそれがある。]
- 重篤な腎機能障害のある患者［腎循環が抑制されるおそれがある。]
- 高度な貧血の患者［血圧低下により貧血症状(めまい等)を悪化させるおそれがある。]
- ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤（シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル
）を投与中の患者［併用により降圧作用が増強され、過度に血圧を低下させることがある。］ （「重要な基本的注意」「相互作用」の項参照）
効能または効果
- 手術時の低血圧維持
- 手術時の異常高血圧の救急処置
- 本剤は、５％ブドウ糖注射液で希釈し、ニトロプルシドナトリウムとして０．０６〜０．１％(１ｍＬ当たり０．６〜１mg)溶液を持続静注する。
通常、成人には１分間に体重１kg当たりニトロプルシドナトリウムとして効能・効果ごとに下記に基づき投与する。なお、最高投与速度は３μg/kg/分を限度とする。また、開始投与速度は年齢、症状により適宜減量する。
手術時の低血圧維持
- ０．５μg/kg/分の投与速度で投与を開始し、過度の血圧低下に注意しながら徐々に増量して目的値まで血圧を下げ、以後血圧をモニターしながら投与速度を調節する。通常、２．５μg/kg/分以下の投与速度で目的とする血圧が得られ、それを維持することができる。
手術時の異常高血圧の救急処置
- ０．５μg/kg/分の投与速度で投与を開始し、過度の血圧低下に注意しながら徐々に増量して目的値まで血圧を下げ、以後血圧をモニターしながら投与速度を調節する。通常、２．０μg/kg/分以下の投与速度で目的とする血圧が得られ、それを維持することができる。
- 本剤の血圧降下作用は強く、また、個人差も見られるので、必ず血圧と心拍数を連続的に監視しながら投与速度に注意し、慎重に投与すること。なお、外国では血圧のモニターを怠った患者において過度の低血圧が強くあらわれることにより非可逆性の虚血性障害や、場合によっては死亡に至る可能性があると報告されている。
(「警告」「用法・用量に関連する使用上の注意」「過量投与」の項参照) - 本剤の投与により血圧が低下し過ぎた場合には減量又は投与を中止すること。また、速やかに血圧を回復させたい場合には昇圧剤を投与すること。(「警告」「用法・用量に関連する使用上の注意」「過量投与」の項参照)
- 高齢者では本剤の血圧低下作用が強くあらわれることがあるので、低用量から投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。(「高齢者への投与」
の項参照)
- 本剤の過量投与によりシアン中毒を生じるおそれがあるので、血圧や心拍数の他に、心電図、血液ガス及び酸塩基平衡をモニターし、シアン中毒を疑わせる異常(耐薬性の出現、代謝性アシドーシスの進行、静脈血酸素含量の上昇及び心電図ST-T波変化など)が観察された場合には直ちに本剤の投与を中止し、シアン中毒に対する治療を行うこと。シアン中毒の治療には日局チオ硫酸ナトリウム水和物の静脈内投与、日局 亜硝酸アミルの吸入又は亜硝酸ナトリウム注）の静脈内投与等が有効であり、特に亜硝酸剤投与後にチオ硫酸ナトリウム水和物を投与する併用療法の効果が高いので、本剤の使用に際してはこれらの薬剤をあらかじめ用意し、救急処置の準備をしておくことが望ましい。また、硬膜外麻酔等施行時の局所麻酔薬の副作用や全身麻酔覚醒時の症状の中には、頭痛、めまい、嘔気、嘔吐等のように、シアン中毒時の自覚症状と類似するものがあるので、これらの症状が現れた場合も血液ガス及び酸塩基平衡等を観察し、シアン中毒を疑わせる場合は同様の処置を行うこと。血中シアン濃度の上昇には個人差があり、特に肥満においては高値を示すことがあるので、肥満患者においては投与速度に注意し、慎重に投与すること。なお、外国ではニトロプルシドナトリウムの過量投与によるシアン中毒の死亡例も報告されており、また、５００μg/kg以上のニトロプルシドナトリウムを２μg/kg/分より速く投与すれば、体内における解毒処理能力を越えてシアンが生成されることが知られているため、投与速度とともに投与量にも注意すること。
(「警告」「禁忌」「慎重投与」「過量投与」の項参照)
「注）亜硝酸ナトリウムについては医薬品として市販されていない。」
慎重投与
- 頭部外傷又は脳出血による血腫などの頭蓋内圧亢進症の患者［頭蓋内圧を上昇させる。］
- 甲状腺機能の低下した患者［代謝物のチオシアンにより甲状腺機能が低下する場合がある。]
- 心機能障害のある患者［冠循環が抑制されるおそれがある。］
- 肝機能障害のある患者［肝循環が抑制されるおそれがある。］
- 腎機能障害のある患者［腎循環が抑制されるおそれがある。］
- 著しく血圧の低い患者［血圧低下をさらに悪化させるおそれがある。］
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 小児(「小児等への投与」の項参照)
- 本剤の添加剤カルバゾクロムスルホン酸ナトリウム水和物に対し過敏症の既往歴のある患者
- 極度な肥満の患者［血中シアン濃度が上昇するおそれがある。］（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）
重大な副作用
- 過度の低血圧 (０．１〜５％未満)があらわれることがある。このような副作用があらわれた場合には、減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。また、速やかに血圧を回復させたい場合には昇圧剤を投与すること。
- 本剤の投与を中止した場合に、急激な血圧上昇等のリバウンド現象 (０．１〜５％未満)があらわれることがある。このような副作用があらわれた場合には、必要に応じて降圧剤を投与するなど適切な処置を行うこと。特に、手術時の異常高血圧の救急処置に用いる場合に起こりやすいので注意すること。
薬効薬理
人為低血圧効果9)〜12）
- エンフルラン麻酔下のイヌにニトロプルシドナトリウム（ＳＮＰ）を０．７５〜１０μg/kg/分の投与速度で１時間静脈内持続投与すると、ＳＮＰ投与直後より血圧は速やかに低下し、投与量に応じた降圧効果が得られ、投与終了後は投与前血圧に速やかに回復した。また、セボフルラン麻酔下のラット、ウサギ並びにニューロレプト(NLA)麻酔下のウサギを用いた試験においても同様の効果が認められた。
抗高血圧効果13）
- セボフルラン麻酔下の高血圧自然発症ラット(SHR)にＳＮＰを１．５〜６．０μg/kg/分の投与速度で１時間静脈内持続投与すると、ＳＮＰ投与直後より血圧は速やかに低下し、投与量に応じた降圧効果が得られた。
主要臓器循環12),14)
- エンフルラン麻酔下のイヌにＳＮＰを１〜１０μg/kg/分の投与速度で３０分〜２時間静脈内持続投与した時、脳、心、腎、肝の各主要臓器循環に問題となる影響は認められなかった。
作用機序15),16)
- ＳＮＰの降圧作用は直接血管平滑筋を弛緩させることで得られ、血管内皮の有無に依存せず、容量血管と抵抗血管の両方に作用する。ＳＮＰの血管平滑筋弛緩の機序はＳＮＰより遊離した一酸化窒素(NO)がcyclic GMPの生合成酵素であるグアニル酸シクラーゼを活性化させてcyclic GMPを産生し、これが筋小胞体のＣa２+ポンプを活性化して細胞内のＣa２+濃度を低下させていると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称
- ニトロプルシドナトリウム
（sodium nitroprusside)
化学名
- ペンタシアノニトロシル鉄酸(２−)ナトリウム二水和物(sodium pentacyanonitrosylferrate(2-) dihydrate)
分子式
- Ｃ５ＦｅＮ６Ｎａ２Ｏ・２Ｈ２Ｏ
分子量
- ２９７．９５
性 状
- 暗赤色の粒状の結晶である。水又はメタノールに溶けやすく、エタノール又はエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「急性心不全」「sodium nitroprusside」 |
| 拡張検索 | 「ニトロプルシド反応」 |
「急性心不全」
概念
治療
薬物療法
- モルヒネ：鎮静・除痛
- フロセミド：前負荷軽減、フォレスター分類II,IV
- ジゴキシン：配糖強心薬、フォレスター分類IV
- ドパミン：強心薬、フォレスター分類IV
- ドブタミン：強心薬、フォレスター分類IV
- ノルエピネフリン：強心薬、フォレスター分類IV
- ミルリノン：強心薬。ホスホジエステラーゼIII阻害薬。強心作用と血管拡張作用。フォレスター分類IV。
- オルプリノン：強心薬。ホスホジエステラーゼIII阻害薬。強心作用と血管拡張作用。フォレスター分類IV。
- コルホルシンダロパート：強心薬。アデニル酸シクラーゼ亢進作用。強心作用と血管拡張作用。フォレスター分類IV。
- ニトログリセリン：血管拡張薬。前負荷軽減。静脈系血管拡張。フォレスター分類II
- 硝酸イソソルビド：血管拡張薬。前負荷軽減。静脈系血管拡張。フォレスター分類II
- ニトロプルシド：血管拡張薬。前負荷軽減。静脈系血管拡張。フォレスター分類II
- カルペリチド：。心房性ナトリウム利尿ペプチド。前負荷、後負荷軽減。 禁忌：重篤な低血圧、心原性ショック、急性右室梗塞症例、脱水症
使い分け
- 肺うっ血：カルペリチド、フロセミド
- 難治性心不全：カルペリチド＋カテコラミン
- 肺うっ血＋収縮期血圧90 mmHg以上：PDE阻害薬、アデニル酸シクラーゼ賦活薬。血圧下がればドブタミン、ドパミン。血圧安定後、肺うっ血あればニトログリセリン。尿量少なければ利尿薬。
- 肺うっ血＋収縮期血圧90 mmHg未満：ドパミン、ノルエピネフリン。駄目ならIABP,PCPS
- 肺うっ血＋収縮期血圧70 mmHg未満：ドパミン＋ノルエピネフリン。ドブタミン＋ノルエピネフリン。駄目ならIABP,PCPS
治療目標
- 呼吸困難の軽減
- 状態の改善
- 心拍数の減少
- 尿量＞0.5ml/Kg/min
- 収縮機血圧の維持と改善
- 適正な灌流に回復
参考
- 1. 急性心不全治療ガイドライン（2006年改訂版）
「sodium nitroprusside」
[★] ニトロプルシド。ニトロプルシドナトリウム, sodium nitroprusside SNP