Japanese Journal
- P-399 アクトシン(注、軟膏)の市販後調査のまとめからの一考察(2.医薬品適正使用,"薬剤師がつくる薬物治療"-薬・薬・学の連携-)
- 吉岡 和子,島田 弘康,高橋 雅宣,石井 文由
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 14, 316, 2004-09-01
- NAID 110006959865
- アクトシン^【○!R】軟膏の褥瘡における長期(16週)観察下の有効性と安全性の検討 : 沖縄地区における成績
- 沖縄地区褥瘡治療研究会
- 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 62(5), 672-678, 2000-10-01
- NAID 10019142920
- アクトシン^【○!R】軟膏の褥瘡における長期(16週)観察下の有効性と安全性の検討 : 北陸地区における成績
- 川原 繁,竹原 和彦
- 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 62(4), 540-547, 2000-08-01
- NAID 10019142470
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- サイクリックAMP製剤
販売名
アクトシン注射用３００ｍｇ
組成
- 1アンプル中にブクラデシンナトリウム300mgを含有。
- 添付溶解液は1アンプル中日本薬局方注射用水5mLを含有する。
効能または効果
- 急性循環不全における心収縮力増強、末梢血管抵抗軽減、インスリン分泌促進、血漿遊離脂肪酸及び無機リン低減ならびに利尿
- 用時、添付の溶解液に溶解し、ブクラデシンナトリウムとして1分間あたり0.005〜0.2mg/kgを静脈内に投与する。
必要に応じて日局ブドウ糖注射液、ブドウ糖・乳酸ナトリウム・無機塩類剤で希釈する。
なお、投与量は患者の病態に応じ適宜増減する。
慎重投与
- 急性心筋梗塞及び心筋症の患者［全身状態が悪化するおそれがある。］
- 不整脈のある患者［不整脈が悪化するおそれがある。］
- 糖尿病の患者(「重要な基本的注意」の項参照)
重大な副作用
- 頻度不明注)
高度な血圧低下、期外収縮・心室性頻拍・心房細動等の不整脈、肺動脈楔入圧上昇、心拍出量低下等の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合は減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- ブクラデシンナトリウムの作用の基本は細胞膜を通過してそれ自身がサイクリックAMPに変化し、細胞内のサイクリックAMPを直接増加させることにある。心臓に対しては、収縮力を増強して心拍出量を増加する。さらに末梢血管を拡張して血管抵抗を軽減し、心臓の負荷を減少させるとともに末梢循環を改善する。一方、代謝面では肝グリコーゲンを動員するとともに、カテコールアミンで抑制されている膵ラ氏島からのインスリン分泌を促進する。増加したインスリンは、カテコールアミンにより亢進している脂肪分解を抑制して遊離脂肪酸を低減させる一方、糖の組織内取り込みを促進する。この結果、急性循環不全において、エネルギー代謝は促進され、組織では高エネルギーリン酸化物質の減少が抑制される。
細胞膜通過性
- サイクリックAMPと異なりブクラデシンナトリウムは細胞膜を通過し、直接細胞内で作用する(イヌ)。
ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害作用
- サイクリックAMPの分解酵素であるPDEの活性を阻害するが、ブクラデシンナトリウム自身はPDEによる分解を受けない(イヌ)。
心機能賦活作用
- ブクラデシンナトリウムは細胞内でPDEを阻害する一方、脱アシル化酵素によりサイクリックAMPに分解され、蛋白リン酸化酵素を活性化し7)、Ca＋＋移動を増加して(イヌ)、心筋の収縮・弛緩を活発にする(イヌ、モルモット、ラット)8)。またこの心機能賦活作用はβ-遮断薬によって阻害されない(イヌ)8,9)。
末梢循環改善作用1〜5),9,10)
- 末梢血管を拡張し、血管抵抗を軽減する(イヌ)。
利尿作用11)
- 腎血流量を増加し、尿排泄量を増加する(イヌ)。
エネルギー代謝改善作用
- 急性循環不全時に増加するカテコールアミンのインスリン分泌抑制を解除し、さらに分泌を亢進する(ラット)1〜6),12)。これにより組織の糖の取り込みを促進し、エネルギー代謝を改善する(ラット、ウサギ)12,13)。
生存率増加作用12,14)
- エンドトキシンショック(マウス)、ドラムショック(ラット)の生存率を増加する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ブクラデシンナトリウム(Bucladesine Sodium)
略名
- DBcAMP
化学名
- sodium N 6,2´-O -dibutyryl adenosine 3´,5´-cyclic phosphate
分子式
- C18H23N5NaO8P
分子量
- 491.37
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。水、メタノール又はエタノールに溶けやすく、アセトン又はエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。
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「ブクラデシン」
- 英
- bucladesine、
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- ジブチリル環状AMP, ジブチリルcAMP, db-cAMP, dbcAMP, dibutyryl cyclic AMP
- 化
- ブクラデシンナトリウム bucladesine sodium
- 商
- アクトシン
- 関
- 強心剤
- ジブチリルcAMPの別名;強心薬