アカルディ

ピモベンダン

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

• 1. 収縮能障害による心不全における強心剤 inotropic agents in heart failure due to systolic dysfunction
• 2. 心臓リモデリング：臨床的評価および治療 cardiac remodeling clinical assessment and therapy
• 3. 肺性心 cor pulmonale
• 4. 心筋における興奮収縮連関 excitation contraction coupling in myocardium

Japanese Journal

• 新しい経口抗心不全薬 Pimobendan (アカルディカプセル)

• 大島茂
• 循環制御 15, 628-634, 1994
• NAID 80008039968

• 代数的確率論入門 : 独立性の諸概念

• アカルディ ルイジ,尾畑 伸明
• NAGOYA MATHEMATICAL LECTURES v.2
• NAID 120002386800

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 心不全治療薬

販売名

アカルディカプセル1.25

組成

成分・含量

• 1カプセル中ピモベンダン　1.25mg

添加物

• 無水クエン酸、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、ポビドンK25、ステアリン酸マグネシウム
  カプセル本体に酸化チタン、黄色三二酸化鉄、ラウリル硫酸ナトリウム、マクロゴール4000、ゼラチンを含有する。

効能または効果

下記の状態で、利尿剤等を投与しても十分な心機能改善が得られない場合

• 急性心不全

下記の状態で、ジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤を投与しても十分な効果が得られない場合

• 慢性心不全（軽症〜中等症）

急性心不全

• 成人にはピモベンダンとして１回2.5mgを経口投与する。なお、患者の病態に応じ、１日２回経口投与することができる。また、必要に応じて、ジギタリス製剤等と併用する。

慢性心不全（軽症〜中等症）

• 通常、成人にはピモベンダンとして１回2.5mgを１日２回食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、ジギタリス製剤、利尿剤等と併用する。

慎重投与

• 肥大型閉塞性心筋症、閉塞性弁疾患の患者
• 急性心筋梗塞の患者［不整脈があらわれることがある。］
• 重篤な不整脈のある患者及び高度の房室ブロックのある患者［不整脈を助長することがある。］
• 重篤な脳血管障害のある患者
• 重篤な肝・腎障害のある患者

重大な副作用

心室細動（0.1％〜5％未満）

• 心室細動があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、除細動等の適切な処置を行うこと。

心室頻拍（0.1％〜5％未満）、心室性期外収縮（0.1％〜5％未満）

• 心室頻拍（torsades de pointesを含む）、心室性期外収縮等の不整脈があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸（頻度不明）

• AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

陽性変力作用

• 摘出乳頭筋（モルモット^13））の収縮力及び単回経口投与（イヌ^14））による心筋収縮能（LV-dp/dt max）を用量依存的に増加させた。
• 摘出乳頭筋（モルモット^15））で、エネルギー効率を変化させることなく収縮力を増強させた。
• 慢性心不全モデル（イヌ^16））で、心収縮能及び心拡張能を改善した。

血管拡張作用

• KClで収縮させた摘出動脈及び静脈を弛緩させた（ラット^17））。
• 冠血流量を増加させた（ブタ^18））。

代謝物の薬理作用

• 未変化体（ピモベンダン）は体内に投与された後、肝臓において代謝され脱メチル体となるが、この脱メチル体の陽性変力作用（モルモット^13））及びPDE活性抑制作用（モルモット^19））は未変化体の34倍及び12.6倍といずれも強い。

作用機序

• 本剤は、心筋の収縮調節蛋白（トロポニンC）のCa^２+に対する感受性増強作用（イヌ^20）、イタチ^21））とPDE-III活性抑制（モルモット^19））を併せ持つことにより陽性変力作用をあらわす。また、PDE-III活性抑制作用により血管拡張作用（ラット^17）、ブタ^18））をあらわす。

血行動態に対する作用

• 投与後30分から血行動態が変化し、1.5時間から有意に改善した。^22）　作用は、投与12時間後も持続していた。^23）　また、全末しょう血管抵抗及び肺動脈楔入圧を有意に低下させ、心拍出量及び１回拍出量を有意に増加させた。^10）

カテコールアミンに対する反応性低下の回復

• カテコールアミンに対する反応性低下例で反応性が回復し、心拍出量及び１回拍出量が有意に改善した。^23）

心機能、血圧、心拍数に対する作用

• 左室収縮末期径の減少及び左室内径短縮率の増大が認められた。なお、収縮期及び拡張期血圧並びに心拍数にはほとんど影響しなかった。^11）

運動耐容能に対する作用

• 心肺運動負荷試験において、AT（Anaerobic Threshold）値を有意に増大させた。^24）　また、身体活動能力指数を有意に改善した。^11、12）

有効成分に関する理化学的知見

分子式

• C₁₉H₁₈N₄O₂：334.38

分子量

• 334.38

性状

• ・白色〜微黄色の粉末で、においはない。
  ・ギ酸又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、メタノールに溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融点

• 約243℃（分解）

---

★リンクテーブル★

リンク元	「強心剤」「ピモベンダン」

「強心剤」

　　[★]

英

cardiac stimulant、cardiotonic、cardiotonics

関

強心、強心性、強心薬、心保護薬

商品

• アカルディ
• アクトシン
• アデール
• アデリール
• アプニション
• アミノフィリン
• アンナカ
• イノバン
• イブタント
• エフォリン
• エホチール
• カイトロン
• カコージン
• カコージンD
• カタボンLow
• ガバンス
• カフェイン
• カフェイン水和物
• カルグート
• カルビキノン
• キョーフィリン
• クリトパン
• コアテック
• コロキノン
• ジギラノゲン
• ジゴキシン
• ジゴシン
• ジゴシンエリキシル
• ジゴハン
• ジプロフィリン
• ソラネキノン
• タナドーパ
• ツルドパミ
• テオカルヂン
• デカソフト
• デノパミール
• ドパミン
• ドパミン塩酸塩
• ドパラルミン
• ドブタミン
• ドプタミン
• ドブックス
• ドブトレックス
• ドブポン
• ドプミン
• ドプミンK
• ドミニン
• トリデミン
• ニチフィリン
• ニチフィリンM
• ネオフィリン
• ノイキノン
• ハーフジゴキシンKY
• ハイフィリン
• ピモベンダン
• プレドパ
• プロタノールL
• プロタノールS
• ヘルパミン
• マートバーン
• ミクロフィリン
• ミルリーラ
• ミルリーラK
• ミルリノン
• メチルジゴキシン
• モノフィリン
• ヤエリスタ
• ユビデカレノン
• ユベ・Q
• ユベキノン
• ラコビール
• ラニラピッド
• レタメックス
• 安息香酸ナトリウムカフェイン
• 塩酸ドパミン
• 塩酸ドブタミン
• 無水カフェイン

「ピモベンダン」

　　[★]

英

pimobendan

商

アカルディ

関