UpToDate Contents
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- 1. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）の急性増悪のマネージメント management of acute exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease
- 2. 成人における喘息の急性増悪の治療 treatment of acute exacerbations of asthma in adults
- 3. 小児における急性重症喘息の増悪：集中治療室（ICU）でのマネージメント acute severe asthma exacerbations in children intensive care unit management
- 4. 負荷試験に対する薬剤およびメチルキサンチンの影響 impact of medications and methylxanthines on stress testing
- 5. テオフィリン中毒 theophylline poisoning
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
キョーフィリン静注250mg
組成
販売名
- キョーフィリン静注250mg
成分・含量(1管10mL中)
- 日局 アミノフィリン水和物 （二水和物として） 0.25g
添加物(1管10mL中)
- エチレンジアミン 0.01g
禁忌
本剤の成分又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
効能または効果
気管支喘息、喘息性（様）気管支炎、肺性心、うっ血性心不全、肺水腫、心臓喘息、チェーン・ストークス呼吸、閉塞性肺疾患（肺気腫、慢性気管支炎など）における呼吸困難、狭心症（発作予防）、脳卒中発作急性期
アミノフィリン水和物として、通常成人1回250mgを1日1〜2回生理食塩液又は糖液に稀釈して5〜10分を要して静脈内に緩徐に注入する。必要に応じて点滴静脈内注射する。小児には1回3〜4mg/kgを静脈内注射する。投与間隔は8時間以上とし、最高用量は1日12mg/kgを限度とする。必要に応じて点滴静脈内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 本剤を小児の気管支喘息に投与する場合の投与量、投与方法等については、学会のガイドライン※等、最新の情報を参考とすること。 ※日本小児アレルギー学会：小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2005
アミノフィリン水和物投与量の目安
初期投与量注1)注2)
- テオフィリン等が経口投与されていない場合
［年齢：6ヵ月〜2歳未満］：3〜4mg/kgを30分以上かけて点滴投与
初期投与量注1)注2)
- テオフィリン等が経口投与されていない場合
［年齢：2歳〜15歳未満］：4〜5mg/kgを30分以上かけて点滴投与
初期投与量注1)注2)
- テオフィリン等が既に経口投与されている場合
［年齢：6ヵ月〜2歳未満］：3〜4mg/kgを30分以上かけて点滴投与。なお、テオフィリン等が投与されている場合は、その製剤の種類、投与後の時間、投与量などを考慮して、適宜、減量する。
初期投与量注1)注2)
- テオフィリン等が既に経口投与されている場合
［年齢：2歳〜15歳未満］：3〜4mg/kgを30分以上かけて点滴投与
維持投与量注2)
- ［年齢：6ヵ月〜1歳未満］投与量：0.4mg/kg/時
維持投与量注2)
- ［年齢：1歳〜2歳未満］投与量：0.8mg/kg/時
維持投与量注2)
- ［年齢：2歳〜15歳未満］投与量：0.8mg/kg/時
- 注1)初期投与量は、250mgを上限とする。
- 注2)投与量は、標準体重で計算する。
注意すべき投与対象等
- 2歳以上の大発作又は呼吸不全の患児を除き、他剤無効又は効果不十分な場合に、患児の状態（発熱、痙攣等）等を十分に観察するなど適用を慎重に検討し投与すること。なお、2歳未満の熱性痙攣やてんかんなどのけいれん性疾患のある児への投与は原則として推奨されない。
慎重投与
急性心筋梗塞、重篤な心筋障害のある患者
- [心筋刺激作用を有するため症状を悪化させることがある。]
てんかんの患者
- [中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。］
甲状腺機能亢進症の患者
- [甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。]
急性腎炎の患者
- [腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。］
肝障害のある患者
- [テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。]
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦、授乳婦（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
小児
小児、特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。なお、次の小児にはより慎重に投与すること。
１ てんかん及び痙攣の既往歴のある小児
- [痙攣を誘発することがある。]
２ 発熱している小児
- [テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。]
３ 6ヵ月未満の乳児
- [乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。6ヵ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。]
低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。
- [使用経験がない。]
重大な副作用
ショック、アナフィラキシーショック：ショック、アナフィラキシーショック（蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣、意識障害：痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
急性脳症：痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症：横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK(CPK)上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
消化管出血：潰瘍等による消化管出血（吐血、下血等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
赤芽球癆：赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸：肝機能障害（AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻呼吸、高血糖症：頻呼吸、高血糖症があらわれることがある。
薬効薬理
呼吸促進作用
- 呼吸中枢への直接刺激により呼吸を促進し（ヒト）1)、また、ヒスタミン、アセチルコリンによる気管の持続的収縮を緩解する（モルモット）2)。
強心作用
- 直接的な冠拡張作用と心拍数、心収縮力の増大作用を有する（ウサギ）3)。
利尿作用
- 心拍出量の増大による糸球体ろ過量の増大により利尿作用を示す（ラット）4)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- アミノフィリン水和物(Aminophylline Hydrate) [JAN]
化学名：
- 1,3-Dimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione hemi(ethylenediamine)hydrate
分子式：
- C14H16N8O4・C2H8N2・χH2O
分子量：
- 456.46 (C16H24N10O4・2H2Oとして)
性状 ：
- 本品は白色〜微黄色の粒又は粉末で、においはないか、又はわずかにアンモニアようのにおいがあり、味は苦い。本品は水にやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品1gに水5mLを加えて振り混ぜるとき、ほとんど溶け、2〜3分後、結晶が析出し始める。この結晶は少量のエチレンジアミンを追加するとき溶ける。
本品は光によって徐々に変化し、空気中に放置するとき、次第にエチレンジアミンを失う。
化学構造式：
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| リンク元 | 「強心剤」「アミノフィリン」 |
| 関連記事 | 「リン」 |
「強心剤」
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「アミノフィリン」
- 英
- aminophylline
- 同
- テオフィリンエチレンジアミン theophylline ethylenediamine
- 商
- アプニション、アルビナ、キョーフィリン、テオカルヂン、ニチフィリン、ネオフィリン、ミクロフィリン
- 関
- テオフィリン。メチルキサンチン
- メチルキサンチン誘導体であり、テオフィリン2分子量、エチレンジアミン1分子量、水約2分子量からなる。
- 気管支拡張作用があり、気管支喘息の治療に用いられる。
- 添付文書上の適応は気管支喘息、喘息性（様）気管支炎、肺性心、うっ血性心不全、肺水腫、心臓喘息、チェーン・ストークス呼吸、閉塞性肺疾患（肺気腫、慢性気管支炎など）における呼吸困難、狭心症（発作予防）、脳卒中発作急性期である。
- 作用機序は、まずホスホジエステラーゼ3,4を阻害してcAMP濃度を維持することが根本である。cAMPの存在下でcAMP依存性キナーゼはミオシン軽鎖キナーゼをリン酸化する。ミオシン軽鎖キナーゼはCa2+・カルモジュリン複合体の存在下で活性型となりミオシンをリン酸化することができる(ミオシンはリン酸化されて初めてアクチンと相互作用可能となる)が、リン酸化されたミオシン軽鎖キナーゼはCa2+・カルモジュリン複合体との相互作用が低下する。このために平滑筋の収縮は妨げられ、結果として弛緩する。(平滑筋#cAMP)
参考
- 1. wiki ja
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia