メチルジゴキシン

英: metildigoxin, methyldigoxin
商: ラニラピッド
関: ジゴキシン、ジギタリス

強心配糖体
ジゴキシンより吸収率が高く、速やかに効果を現す

Japanese Journal

30-A3-09-4 高齢者へのメチルジゴキシン初期投与量に対する薬剤師介入の必要性(薬剤疫学・医薬品情報,社会の期待に応える医療薬学を)

小林恵子,辻泰弘,佐道紳一,曽根本恵美,平方尚之,玉嶋史朗
日本医療薬学会年会講演要旨集 17, 200, 2007-09-01
NAID 110006962627

ベラパミル錠併用時における腎機能に応じたメチルジゴキシン綻の投与量設定についての検討

町田聖治,増田和久
医療薬学 29(2), 184-188, 2003-04-10
Digoxin is often administered as a medication for congestive heart failure and heart rate control, and its therapeutic range has been reported to be 0.5-2.0ng/mL. However, compared with other medicati …
NAID 110001166682

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メチルジゴキシン錠0.1mg「タイヨー」（うっ血性心不全や頻脈の症状を改善するお薬です。）について主な作用副作用用い方と注意点を説明します

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

強心配糖体製剤

販売名

メチルジゴキシン錠0.05mg「タイヨー」

組成

1錠中：メチルジゴキシン………0.05mg
〈添加物〉
カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、黄色４号（タートラジン）

禁忌

房室ブロック、洞房ブロックのある患者［刺激伝導系を抑制し、これらを悪化させることがある］
ジギタリス中毒の患者［中毒症状が悪化する］
閉塞性心筋疾患（特発性肥大性大動脈弁下狭窄等）のある患者［心筋収縮力を増強し、左室流出路の閉塞を悪化させることがある］
本剤の成分又はジギタリス剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

○次の疾患に基づくうっ血性心不全

先天性心疾患、弁膜疾患、高血圧症、虚血性心疾患（心筋梗塞、狭心症など）

○心房細動・粗動による頻脈、発作性上室性頻拍

メチルジゴキシン錠0.05mg「タイヨー」の場合

1.急速飽和療法（飽和量：0.6?1.8mg）
初回0.2?0.3mg（本剤4?6錠）、以後、1回0.2mg（本剤4錠）を1日3回経口投与し、十分効果のあらわれるまで続ける。
なお、比較的急速飽和療法、緩徐飽和療法を行うことができる。
2.維持療法
1日0.1?0.2mg（本剤2?4錠）を経口投与する。

メチルジゴキシン錠0.1mg「タイヨー」の場合

1.急速飽和療法（飽和量：0.6?1.8mg）
初回0.2?0.3mg（本剤2?3錠）、以後、1回0.2mg（本剤2錠）を1日3回経口投与し、十分効果のあらわれるまで続ける。
なお、比較的急速飽和療法、緩徐飽和療法を行うことができる。
2.維持療法
1日0.1?0.2mg（本剤1?2錠）を経口投与する。

飽和療法は過量になりやすいので、緊急を要さない患者には治療開始初期から維持療法による投与も考慮すること。

慎重投与

急性心筋梗塞のある患者［心筋収縮力増強により心筋虚血を悪化させるおそれがある］
心室性期外収縮のある患者［中毒が発現した場合、鑑別ができないおそれがある］
心膜炎、肺性心のある患者［少量で中毒を起こすおそれがある］
WPW症候群のある患者［副伝導路の伝導速度を速め、不整脈が悪化するおそれがある］
電解質異常（低カリウム血症、高カルシウム血症、低マグネシウム血症等）のある患者［少量で中毒を起こすおそれがある］
腎疾患のある患者［本剤の排泄が遅延し、中毒を起こすおそれがある］
血液透析を受けている患者［本剤の排泄が遅延する。また、透析により、血清カリウム値が低下する可能性があるため、中毒を起こすおそれがある］
甲状腺機能低下症のある患者［本剤の血中濃度が高くなり、作用が増強し、中毒を起こすおそれがある］
甲状腺機能亢進症のある患者［本剤の血中濃度が低くなり、作用が減弱し、大量投与を要することがある］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

ジギタリス中毒　高度の徐脈、二段脈、多源性心室性期外収縮、発作性心房性頻拍等の不整脈があらわれることがある。また、さらに重篤な房室ブロック、心室性頻拍症あるいは心室細動に移行することがある。初期症状として消化器、眼、精神神経系症状（「その他の副作用」の項参照）があらわれることが多いが、それらの症状に先行して不整脈が出現することもある。このような症状があらわれた場合には、減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。（処置法は「過量投与」の項参照）

薬効薬理

心筋細胞膜にあるNa⁺-K⁺ATPaseを抑制することにより、細胞内Na⁺濃度が上昇し、Na⁺-Ca²⁺交換が亢進され、心筋細胞内のCa濃度が上昇し直接心筋収縮力を高め、強心作用を示す。
また、頸動脈洞及び大動脈弓の圧受容体の感受性を高め、迷走神経中枢を刺激し、迷走神経効果が亢進されることによる心拍抑制作用と心房及び房室結節における刺激伝達抑制効果により、心拍数減少、抗頻拍性不整脈作用を示す。^2）

有効成分に関する理化学的知見

★リンクテーブル★

リンク元	「ジギタリス」「強心剤」「強心薬」「メジゴキシン」
関連記事	「ジゴキシン」

「ジギタリス」

英: digitalis
関: 強心薬、強心配糖体, cardiac glycosides、ジギタリス効果。メチルジゴキシン、ジゴキシン、ジギトキシン

血中薬物濃度：

薬物血中濃度モニタリングすべき薬物

強心配糖体

	effect expression	max ffect	sustain	half-time	absorbance	excertion	治療域血中濃度
ジゴキシン	-1hr	3-6hr	2-6day	36hr	60-85%	kidney	1-2 ng/ml
ジギトキシン	1-4hr	5-10hr	2-3week	4-5day	90-100%	liver	10-25 ng/ml

特徴

構造

薬理作用

1. 心筋収縮の増強 (mechanical effect)
2. 房室結節で不応期を延長 (electrical effect)

洞房結節での伝導速度が低下し、不応期が延長する　→　だから上室性頻拍のおいて心拍数を下げることができるし、リエントリー性の上室性頻拍を洞調律に戻すことができる。

作用機序

Na+-K+ポンプを阻害

房室結節で不応期を延長 (mechanical effect)

→心筋収縮を増強する

房室結節で不応期を延長 (electrical effect)

→房室結節をブロックする。

1. 心臓組織に直接作用
2. 自律神経に作用し、副交感神経の緊張亢進、交感神経の活動性抑制

動態

ジゴキシンは腎代謝で半減期が短い。治療濃度 1-2ng/ml
ジギトキシンは肝代謝で半減期が長い。

適応

強心薬

心不全患者の心不全入院を減らす。予後は改善しない。
AFを伴うHFでは、心室レートをコントロールし十分な心室充満圧を得るためにジギタリスが用いられる。(ジゴキシンは1-2ng/mlで用いる)

注意

低カルシウム血症、腎機能低下例、薬物相互作用に注意

禁忌

YN.C-59

副作用

ジギタリス中毒(早期では胃腸症状(嘔吐・下痢)、心臓症状(二連脈、三連脈、ブロックを伴う心房頻拍、心室細動))

also see GOO.922

女性化乳房

「強心剤」

英: cardiac stimulant、cardiotonic、cardiotonics
関: 強心、強心性、強心薬、心保護薬

商品

「強心薬」

英: cardiotonic
同: 心臓脈管薬 cardiovascular drug
関: 薬理学

心臓の機能不全を回復する薬物。

心臓の機能不全→うっ血性心不全。心拍出量が不十分で、末梢重要臓器に必要とされる酸素を供給できない (SPC.214)

強心薬の種類

強心配糖体

カテコールアミン

ホスホジエステラーゼ阻害薬

直接型アデニル酸シクラーゼ活性化薬

コルホルシンダロパート

その他

ベスナリノン

「メジゴキシン」

英: medigoxin
関: メチルジゴキシン

「ジゴキシン」

英: digoxin
商: Lanoxin、ジゴシン、ジゴシンエリキシル、ジゴハン、ハーフジゴキシン、メチルジゴキシン、ラニラピッド
関: ジギトキシン、ジギタリス、強心薬、抗不整脈薬; 強心剤

first aid step1 2006 p.84,241,244

用量を覚える：治療域血中濃度　1-2 ng/ml

薬理作用

心筋収縮力の増強、心拍数の抑制および刺激伝導速度の低下
心電図の変化

↑PR、↓QT、↓ST(盆状低下, scooping of ST segment)、陰性T波

動態

腎臓で代謝を受ける

適応

心不全：心房細動を伴ううっ血性心不全(第一選択薬)
不整脈：心房細動、心房粗動、発作性上室性頻拍(発作性心房頻拍)

注意

β遮断薬：房室伝導を抑制するので(陰性変伝導作用)、完全ブロックを起こす危険が高まる
カルシウム拮抗薬：β遮断薬とカルシウム拮抗薬は、心筋の収縮力をさげ、ジギタリスの作用を増強しうる
K+-wasting diuretics：低カリウム血症からジギタリス中毒を引き越しやすくなる

禁忌

副作用

消化器症状(nausea, vomiting, diarrhea)
循環器症状(不整脈)
blurry yellow vision

ゴッホの描いた「医師ガッシェの肖像」にもジギタリスが描かれているが、晩年のゴッホは、このガッシェ博士の治療を受け、「癲癇（てんかん）」の薬として服用していて「ジギタリス中毒」で、視界が黄色がかっていたため、画風に影響を与えたとの説もある(http://blog.goo.ne.jp/yousan02/e/92dc9d78d3a967dcafa3254b81165198)

ジギタリス中毒

誘因：腎不全、低カリウム血症

低カリウム血症では、Na-K ATPaseがリン酸化され、ジゴキシンはリン酸化されたNa-K ATPaseと親和性が高いため(PPC.338)

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