UpToDate Contents

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1. ドーパミンの腎臓作用 renal actions of dopamine
2. 成人における確定診断を得られていない低血圧やショックの評価および初期アプローチ evaluation of and initial approach to the adult patient with undifferentiated hypotension and shock
3. 昇圧剤および強心剤の使用 use of vasopressors and inotropes
4. Restless legs syndrome/Willis-Ekbom disease during pregnancy and lactation
5. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

急性循環不全改善剤

販売名

クリトパン点滴静注液50mg

組成

＊＊成分・含量（１アンプル中）

１アンプル2.5mL
ドパミン塩酸塩50mg

＊＊添加物（１アンプル中）

亜硫酸水素ナトリウム1.25mg、pH調節剤

禁忌

褐色細胞腫［カテコールアミンを過剰に産生する腫瘍であるため、症状が悪化するおそれがある。］

効能または効果

急性循環不全（心原性ショック、出血性ショック）
下記のような急性循環不全状態に使用する。
無尿、乏尿や利尿剤で利尿が得られない状態
脈拍数の増加した状態
他の強心・昇圧剤により副作用が認められたり、好ましい反応が得られない状態

通常ドパミン塩酸塩として１分間あたり１〜５μg/kgを点滴静脈投与し、患者の病態に応じ20μg/kgまで増量することができる。
必要に応じて日局生理食塩液、日局ブドウ糖注射液、総合アミノ酸注射液、ブドウ糖・乳酸ナトリウム・無機塩類剤等で希釈する。
投与量は患者の血圧、脈拍数および尿量により適宜増減する。

慎重投与

末梢血管障害のある患者（糖尿病、アルコール中毒、凍傷、動脈硬化症、レイノー症候群、バージャー病等）［末梢血管収縮作用により症状が悪化するおそれがある。］
未治療の頻脈性不整脈又は心室細動の患者［陽性変時作用により症状が悪化するおそれがある。］

重大な副作用

麻痺性イレウス（頻度不明）があらわれることがある。
末梢血管の収縮により四肢冷感（頻度不明）等の末梢の虚血が起こり、壊疽を生じることもあるので、四肢の色や温度を十分に観察し、変化があらわれた場合には投与を中止し、必要があればα-遮断剤を静脈内投与する。

薬効薬理

作用機序^1〜3)

心筋のβ₁レセプターに直接作用し心収縮力を増強することにより心拍出量を増加し、血圧を上昇させる。また、大動脈・上腸間膜動脈・腎動脈血流量を増加させる。

摘出心臓に対する作用¹⁾

ウサギ摘出心臓灌流標本において心収縮力を１〜100μgの用量で用量依存的に増加する（in vitro）。

麻酔犬に対する作用²⁾

ペントバルビタール麻酔下ビーグル犬に静脈内注射した場合、10μg/kgでは平均血圧の下降、心拍出量の増加傾向、50μg/kgでは心収縮力、LV dp/dt max.の著明な増加並びに平均血圧、心拍数、心拍出量、大動脈血流量の増加を認め、これらは100μg/kgでは更に増加する。また、上腸間膜動脈・腎動脈血流量は50μg/kg以上で用量依存的な増加を認め、末梢血管抵抗は100μg/kgで著明に増加する。
一方、10μg/kg/分を30分間静脈内に持続注入した場合、LV dp/dt max.の著明な増加並びに平均血圧、心収縮力、心拍出量、心拍数の増加及び大動脈・上腸間膜動脈・腎動脈血流量の増加傾向を認める。

麻酔脱血犬に対する作用³⁾

ペントバルビタール麻酔下脱血ビーグル犬の復血後に10μg/kg/分を30分間静脈内に持続注入した場合、心拍数、上腸間膜動脈血流量を増加させ、また、腎動脈・大動脈血流量の軽度な増加及び平均血圧、大腿動脈血流量の増加傾向を認める。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ドパミン塩酸塩（Dopamine Hydrochloride）

化学名

4-(2-Aminoethyl)benzene-1,2-diol monohydrochloride

分子式

C₈H₁₁NO₂・HCl

分子量

189.64

融点

約248℃（分解）

性状

本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。本品は水又はギ酸に溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくい。

★リンクテーブル★

リンク元	「ドパミン」「強心剤」

「ドパミン」

　　[★]

英: dopamine DA DOA 3,4-dihydroxyphenethylamine
同: ドーパミン
化: 塩酸ドパミン, dopamine hydrochloride, ドパミン塩酸塩
商: イノバン、イブタント、カコージンD、カコージン、カタボン、ガバンス、クリトパン、ツルドパミ、ドパラルミン、ドミニン、トロンジン、プレドパ、マートバーン、ヤエリスタ
関: ドパミン受容体、カテコラミン。強心剤

概念

カテコラミンの一つ

生合成

チロシン→L-dopa→ドパミン→ノルアドレナリン→アドレナリン
脳、交感神経、交感神経節、副腎皮質のクロム親和性細胞で産生される

視床下部-下垂体系

視床下部弓状核や脳室周辺の隆起漏斗系ドパミンニューロンで産生される。
下垂体のD2受容体を介してホルモン分泌の調節を受けている。　→ e.g. プロラクチン放出抑制ホルモン(PIF)

ドパミン受容体

D₁受容体

低用量での血管拡張はこの受容体を介して起こる (GOO.249)

D₂受容体

中枢神経系に存在

神経伝達物質の薬理 (GOO.324)

神経伝達物質	トランスポーター阻害薬	受容体のサブタイプ	選択的作動薬	選択的阻害薬	受容体と共役する分子
ドパミン	cocaine mazindol nomifensine	D₁			G_s
		D₂	bromocriptine	sulpiride domperidone	G_i
		D₃	7-OH-DPAT
		D₄
		D₅			G_s

薬理学

低濃度

D₁受容体に作用して血管拡張→腎血流量↑→GFP↑→Na排出↑→利尿

やや高濃度

β₁受容体に作用→心拍出量↑・心収縮力↑(頻脈はない)・収縮期圧↑・拡張期圧不変

アドレナリン低用量投与と同じ？

高濃度

α₁受容体に作用→血管平滑筋収縮(→収縮期圧↑、拡張期圧↑？？？)

アドレナリン高用量投与と同じ？

ran]]

(PT.218)

中脳に細胞体を持つものが多く、黒質から線条体に至る黒質線条体系と黒質や腹側被蓋野から報酬系の神経核、辺縁系、前頭葉に至る中脳皮質系がある。視床下部やその周辺にもドーパミン作動性線維の細胞体とその終末があり、隆起漏斗系、隆起下垂体系、不確帯視床下部系、脳室周囲系を形成する。黒質線条体系の変性はパーキンソン病をもたらす。ドーパミン誘導体には幻覚剤となるものがある。ドーパミンの分泌増大や脳のD2受容体の増加は精神分裂病（統合失調症）の発病に関与している可能性がある。モルヒネはドーパミンの分泌を促進する。コカインは輸送体によるドーパミンの取り込みを阻害し作用の持続時間を延長する。一部の覚醒剤中毒はドーパミン輸送体の抑制による。

ホルモンの調節

プロラクチンは視床下部でドパミンの産生を促進　←　プロラクチン抑制因子として作用
ドパミンは視床下部でGnRHの分泌を抑制　→　卵巣機能の抑制
ドパミンは下垂体前葉？でD受容体に作用してプロラクチンを抑制　←　抗精神病薬(D2受容体をブロックする)を使うと高プロラクチン血症となる。

循環不全治療薬として

イノバン

下記のような急性循環不全(心原性ショック、出血性ショック)

(1) 無尿、乏尿や利尿剤で利尿が得られない状態　　←　　低濃度で用いれば、腎血流を増加させ尿量の増加が期待できる　→　ドパミン#薬理学
(2) 脈拍数の増加した状態　　←　　高濃度でなければ、頻脈を起こさず心拍出量を増やす。　→　ドパミン#薬理学
(3) 他の強心・昇圧剤により副作用が認められたり、好ましい反応が得られない状態

「強心剤」

　　[★]

英: cardiac stimulant、cardiotonic、cardiotonics
関: 強心、強心性、強心薬、心保護薬

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