- 英
- digitoxin
- 関
- ジギタリス、強心薬
WordNet
- digitalis preparation used to treat congestive heart failure or cardiac arrhythmia
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/12/02 11:01:04」(JST)
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ジギトキシン |
|
IUPAC名
(3β,5β)-3-[(O-2,6-ジデオキシ-β-D-ribo-ヘキサピラノシル-(1->4)-2,6-ジデオキシ-β-D-ribo-ヘキソピラノシル)オキシ]-14-ヒドロキシカード-20(22)-エノリド
|
識別情報 |
CAS登録番号 |
71-63-6 |
KEGG |
D00297 |
特性 |
化学式 |
C41H64O13 |
モル質量 |
764.939 |
特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。 |
ジギトキシン(英: digitoxin)は、強心配糖体のひとつ。CAS登録番号は [71-63-6]。
細胞膜に存在するNa+,K+ATPaseを阻害することにより心筋細胞内のカルシウムイオン濃度を増加させ、心筋の収縮力を増大させる(陽性変力作用)。心不全、心房性不整脈患者に適用される。
ネコでの使用は一般的でなく、その利用は推奨されないことが多い。
カルシウム注射薬およびスキサメトニウムとの併用は禁忌。重大な副作用としてジギタリス中毒(強心配糖体を参照)。
参考文献[編集]
- 獣医学大辞典編集委員会編集 『明解獣医学辞典』 チクサン出版社 1991年 ISBN 4-88500-610-4
- Donald C. Plumb著 佐藤宏ほか監訳 『プラム 動物用医薬品ハンドブック 原書第3版』 株式会社ワハ 2003年
- 伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4-87402-101-8
関連項目[編集]
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- LC/MSによるジギタリス葉中のジギトキシン及びギトキシンの分析
Related Links
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- ブリタニカ国際大百科事典 小項目事典 ジギトキシンの用語解説 - C41H64O13 。ジギタリスの葉に含まれる強心作用をもつ配糖体。加水分解により1分子のジギトキシゲニンと3分子のジギトキソースを生じる。水に不溶の白色結晶で ...
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★リンクテーブル★
[★]
- 英
- digitalis
- 関
- 強心薬、強心配糖体, cardiac glycosides、ジギタリス効果。メチルジゴキシン、ジゴキシン、ジギトキシン
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effect expression
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max ffect
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sustain
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half-time
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absorbance
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excertion
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治療域血中濃度
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ジゴキシン
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-1hr
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3-6hr
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2-6day
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36hr
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60-85%
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kidney
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1-2 ng/ml
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ジギトキシン
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1-4hr
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5-10hr
|
2-3week
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4-5day
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90-100%
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liver
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10-25 ng/ml
|
特徴
構造
薬理作用
- 1. 心筋収縮の増強 (mechanical effect)
- 2. 房室結節で不応期を延長 (electrical effect)
- 洞房結節での伝導速度が低下し、不応期が延長する → だから上室性頻拍のおいて心拍数を下げることができるし、リエントリー性の上室性頻拍を洞調律に戻すことができる。
作用機序
房室結節で不応期を延長 (mechanical effect)
- →心筋収縮を増強する
房室結節で不応期を延長 (electrical effect)
- →房室結節をブロックする。
- 1. 心臓組織に直接作用
- 2. 自律神経に作用し、副交感神経の緊張亢進、交感神経の活動性抑制
動態
- ジゴキシンは腎代謝で半減期が短い。治療濃度 1-2ng/ml
- ジギトキシンは肝代謝で半減期が長い。
適応
- 心不全患者の心不全入院を減らす。予後は改善しない。
- AFを伴うHFでは、心室レートをコントロールし十分な心室充満圧を得るためにジギタリスが用いられる。(ジゴキシンは1-2ng/mlで用いる)
注意
- 低カルシウム血症、腎機能低下例、薬物相互作用に注意
禁忌
YN.C-59
副作用
- also see GOO.922
[★]
- 英
- digoxin
- 商
- Lanoxin、ジゴシン、ジゴシンエリキシル、ジゴハン、ハーフジゴキシン、メチルジゴキシン、ラニラピッド
- 関
- ジギトキシン、ジギタリス、強心薬、抗不整脈薬
- 強心剤
- first aid step1 2006 p.84,241,244
薬理作用
- 心筋収縮力の増強、心拍数の抑制および刺激伝導速度の低下
- 心電図の変化
- ↑PR、↓QT、↓ST(盆状低下, scooping of ST segment)、陰性T波
動態
適応
注意
- β遮断薬:房室伝導を抑制するので(陰性変伝導作用)、完全ブロックを起こす危険が高まる
- カルシウム拮抗薬:β遮断薬とカルシウム拮抗薬は、心筋の収縮力をさげ、ジギタリスの作用を増強しうる
- K+-wasting diuretics:低カリウム血症からジギタリス中毒を引き越しやすくなる
禁忌
副作用
- 消化器症状(nausea, vomiting, diarrhea)
- 循環器症状(不整脈)
- blurry yellow vision
-
- 低カリウム血症では、Na-K ATPaseがリン酸化され、ジゴキシンはリン酸化されたNa-K ATPaseと親和性が高いため(PPC.338)
[★]
- 英
- activated charcoal、active carbon
- 関
- 木炭
概念
- 炭化水素化合物を焼成して調製した炭素末
- 炭化水素の網目構造に物質を吸着できる ← 炭化水素という物性からしてイオン性、大分子(蛋白と結合した
物質)、水溶性の物質は吸着しづらい、と思われる。
活性炭の吸着に関与する要素
- くり返し投与が有効なのは脂溶性、非イオン性、分布容量 Vdが小さい、蛋白結合率が低い
- 腸管循環する物質、腸溶剤、徐放剤
吸着できる物質
SQ.480
吸着できない物質
- 参考1
- アルカン、アルケン、ハロゲン化アルキル、芳香族炭化水素、アルコール、アセトン、エタノール、エチレングリコール、イソプロパノール、メタノール、
参考
- 1. [charged] Decontamination of poisoned adults - uptodate [1]
- 2. 活性炭 - wiki ja
[★]
- 関
- biliary excretion
- 関
- 腎排泄、薬物排泄
- YN. O4改変
- 親油性の薬剤は肝排泄
[★]
- 英
- cardiotonic
- 同
- 心臓脈管薬 cardiovascular drug
- 関
- 薬理学
- 心臓の機能不全→うっ血性心不全。心拍出量が不十分で、末梢重要臓器に必要とされる酸素を供給できない (SPC.214)
強心薬の種類
[★]
- 英
- toxin
- 関
- 毒素、毒物、毒