英: mevalonate, mevalonic acid
同: 3,5-ジヒドロキシ-3-メチル吉草酸 3,5-dihydroxy-3-methylvaleric acid
関: [[]]

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/05/09 19:14:08」(JST)

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1. 高IgD症候群：臨床症状および診断 hyperimmunoglobulin d syndrome clinical manifestations and diagnosis
2. 早期産児および正期産児におけるn-3長鎖多価不飽和脂肪酸（LCPUFA） n 3 long chain polyunsaturated fatty acids lcpufa for preterm and term infants
3. 無脳症 anencephaly
4. 小児の脂質異常症ののマネージメント management of pediatric dyslipidemia
5. 女性における双極性障害：妊娠前、出生前の維持薬物療法 bipolar disorder in women preconception and prenatal maintenance pharmacotherapy

Japanese Journal

メバロン酸経路の多様性

バイオサイエンスとインダストリー 74(1), 15-20, 2016
NAID 40020705818

NW-1-1 メバロン酸合成経路を標的とした卵巣癌新規治療薬の検討(ミニワークショップ1 卵巣がん1 新規治療法の探索,一般演題,公益社団法人日本産科婦人科学会第67回学術講演会)

日本産科婦人科學會雜誌 67(2), 499, 2015-02-01
NAID 110009942567

好熱性アーキアThermoplasma acidophilumに見いだされた新しいタイプのメバロン酸経路:「第3の」メバロン酸経路の発見

化学と生物 53(3), 146-147, 2015
NAID 130005126421

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★リンクテーブル★

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関連記事	「酸」

「HMG-CoA還元酵素阻害薬」

　　[★]

英: HMG-CoA reductase inhibitor
同: ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitor。スタチン statin
関: 高脂血症治療薬、高脂血症、コレステロールの生合成。HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

強力なコレステロール低下作用

アトルバスタチンの場合

血清TC低下率30%

血清LDL-C低下率41%

血清TG低下作用

TG250-350mg/dl　380

TG350-450mg/dl　470

安全性が高い(プラバスタチンのみ)

プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)

プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑

CYP3A4との相互作用がない

種類

CYP 代謝による分類	薬物	商品名	性質1)		CYP代謝 2)	代謝物の活性 3)	排泄形態 3)	bioavailability (%) 3)	尿中排泄 (%) 2)	半減期 (hr) 2)
CYP 代謝による分類	薬物	商品名	定性	定量(LogP)	CYP代謝 2)	代謝物の活性 3)	排泄形態 3)	bioavailability (%) 3)	尿中排泄 (%) 2)	半減期 (hr) 2)
非代謝型	プラバスタチン	メバロチン	水溶性	-0.47	ほとんどなし	ー	未変化体	18	20	1ー2
	ロスバスタチン	クレストール	水溶性			ー 5)	未変化体 5)	29	10 5)	15～19 5)
	ピタバスタチン	リバロ	脂溶性	1.49		ー	未変化体	60	＜2	11
代謝型	フルバスタチン	ローコール	脂溶性	1.73	CYP2C9	なし	代謝物	10-35	＜6	1.2
	シンバスタチン	リポバス	脂溶性	4.4	CYP3A4	あり	代謝物	＜5	13	1ー2
	アトルバスタチン	リピトール	脂溶性	1.53	CYP3A4	あり	(データ無し)	12	2	14
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書

作用機序

HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓

HMG-CoA reductaseはHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

1. 横紋筋融解症

原因：メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl^-の細胞膜透過性の変化

2. CYPを介する薬物相互作用

CYP	代謝されるスタチン	代謝される薬物	強く阻害する薬物
CYP2C9	フルバスタチン	ワーファリンジクロフェナクフェニトイン	サルファ剤 ST合剤
CYP3A4	シンバスタチンセリバスタチンアトルバスタチン	ニフェジピンシクロスポリンジルチアゼムなど多数	エリスロマイシンシメチジンイトラコナゾールベラパミル

薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる

3. 肝障害

脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす

4. CK上昇

This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)

軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。