pravastatin

プラバスタチン  

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  1. an oral drug (trade name Pravachol) administered to reduce blood cholesterol levels; recommended after nonfatal heart attacks (同)Pravachol

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/12/20 03:23:50」(JST)

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English Journal

  • Effect of preoperative oral pravastatin reload in systemic inflammatory response and myocardial damage after coronary artery bypass grafting. A pilot double-blind placebo-controlled study.
  • Castaño M1, González-Santos JM, López J, García B, Centeno JE, Aparicio B, Bueno MJ, Díez R, Sagredo V, Rodríguez J, García-Criado FJ.
  • The Journal of cardiovascular surgery.J Cardiovasc Surg (Torino).2015 Aug;56(4):617-29.
  • AIM: Statins exert pleiotropic effects that result in cardioprotective and antiinflammatory properties. There is a lack of information about the effect of preoperative reloading statin administration in surgical coronary patients regarding myocardial protection, systemic inflammatory response (SIR)
  • PMID 25968407
  • Idarubicin, cytarabine, and pravastatin as induction therapy for untreated acute myeloid leukemia and high-risk myelodysplastic syndrome.
  • Shadman M1,2, Mawad R3, Dean C1, Chen TL4, Shannon-Dorcy K1, Sandhu V1, Hendrie PC5, Scott BL1,2, Walter RB1,5, Becker PS1,5, Pagel JM3, Estey EH1,5.
  • American journal of hematology.Am J Hematol.2015 Jun;90(6):483-6. doi: 10.1002/ajh.23981. Epub 2015 Feb 27.
  • Previous studies suggest that idarubicin/cytarabine(ara-C)/pravastatin (IAP) is an active salvage regimen for patients with AML. We therefore investigated this regimen in patients with newly-diagnosed AML or MDS (≥10% blasts). Patients were eligible if the anticipated treatment-related mortality (
  • PMID 25689471
  • Early initiation of statin treatment in children with familial hypercholesterolaemia.
  • Braamskamp MJ1, Hutten BA, Wiegman A.
  • Current opinion in lipidology.Curr Opin Lipidol.2015 Jun;26(3):236-9. doi: 10.1097/MOL.0000000000000177.
  • PURPOSE OF REVIEW: This article provides recent insights on the early onset of atherosclerosis in heterozygous familial hypercholesterolemia and reports on novel treatment options as well as on the consequences of long-term statin use in childhood.RECENT FINDINGS: Children with familial hypercholest
  • PMID 25943840

Japanese Journal

  • プラバスタチンはplacental growth factor(PGF)を誘導し,妊娠高血圧症候群モデルマウスの症状を軽減する(優秀論文賞受賞講演,第64回日本産科婦人科学会・学術講演会)
  • 熊澤 惠一
  • 日本産科婦人科學會雜誌 64(8), 1865-1875, 2012-08-01
  • NAID 110009489649
  • Ezetimibe Improves Endothelial Function and Inhibits Rho-Kinase Activity Associated With Inhibition of Cholesterol Absorption in Humans
  • NOCHIOKA Kotaro,TANAKA Shin-ichi,MIURA Masanobu,ZHULANQIQIGE Do. e,FUKUMOTO Yoshihiro,SHIBA Nobuyuki,SHIMOKAWA Hiroaki
  • Circulation journal : official journal of the Japanese Circulation Society 76(8), 2023-2030, 2012-07-25
  • … mean age, 31±3 [SD] years-old) were randomized to receive ezetimibe (10mg/day) or pravastatin (10mg/day) for 4 weeks in a cross-over manner with a 4-week washout interval. … Although ezetimibe and pravastatin equally reduced low-density lipoprotein cholesterol (E: -25% vs. P: -21%), the CLR was reduced by ezetimibe but was rather increased by pravastatin (E: -41% vs. P: +37%; … Reduction in RLP-C by ezetimibe was greater compared with pravastatin (E: -33% vs. P: -14%; …
  • NAID 10030505144

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Pravastatin sodium 20 mg APO PRA 20Name: Pravastatin Sodium 40 MG Oral TabletPRAVASTATIN SODIUM - Pravastatin Sodium 40 Pravastatin Sodium - Pravastatin Sodium 20 Pravastatin Oral Tablet 40Mg Drug Pravastatin sodium 40 mg G5 40



★リンクテーブル★
リンク元HMG-CoA還元酵素阻害薬」「プラバスタチン
拡張検索pravastatin sodium

HMG-CoA還元酵素阻害薬」

  [★]

HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

CYP
代謝による
分類
薬物 商品名 性質1) CYP代謝
2)
代謝物の活性
3)
排泄形態
3)
bioavailability
(%) 3)
尿中排泄
(%) 2)
半減期
(hr) 2)
定性 定量(LogP)
非代謝型 プラバスタチン メバロチン 水溶性 -0.47 ほとんどなし 未変化体 18 20 1ー2
ロスバスタチン クレストール 水溶性   ー 5) 未変化体 5) 29 10 5) 15~19 5)
ピタバスタチン リバロ 脂溶性 1.49 未変化体 60 <2 11
代謝型 フルバスタチン ローコール 脂溶性 1.73 CYP2C9 なし 代謝物 10-35 <6 1.2
シンバスタチン リポバス 脂溶性 4.4 CYP3A4 あり 代謝物 <5 13 1ー2
アトルバスタチン リピトール 脂溶性 1.53 CYP3A4 あり (データ無し) 12 2 14
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす
  • 4. CK上昇
This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)
軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。

禁忌

  • 妊婦

プラバスタチン」

  [★]

pravastatin
プラバスタチンナトリウム pravastatin sodium
アルセチンコレリットタツプラミンプラバスタンプラバチンプラバピークプラバメイトプラメバンプロバチンマイバスタンメバトルテメバリッチメバリリンメバレクトメバロチンメバンリダックM
HMG-CoA還元酵素阻害薬
高脂血症用剤

pravastatin sodium」

  [★]

pravastatin