- 英
- cerivastatin、cerivastatin sodium
- 関
- セリバスタチンナトリウム。Baycol
WordNet
- an oral drug (trade name Baycol) to reduce blood cholesterol levels (同)Baycol
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- セリバスタチンのヒト大動脈平滑筋細胞の増殖抑制効果についての検討
- 高田 隆,深沢 伸也,原 武史,中島 均,山科 章,矢那瀬 紀子,水口 純一郎
- 東京医科大学雑誌 66(4), 602-603, 2008-10-25
- NAID 120005335720
- 濱野 忠則,武藤 多津郎,栗山 勝
- 日本内科学会雑誌 96(8), 1646-1651, 2007
- … 高脂血症治療薬である.さらに,冠動脈疾患を有する患者での,脳卒中発症抑制効果も近年報告されている.しかし,まれに重篤な合併症として横紋筋融解症を発症することが知られている.なかでもセリバスタチンにより横紋筋融解症を発症し死亡した症例が報告され,発売中止になったことは記憶に新しい.本稿では,スタチンによる横紋筋融解症の臨床的特徴,予防・対処法,さらには推測される発症機序につ …
- NAID 130002128257
- ステント植込みによる内膜肥厚に対するセリバスタチンの抑制効果
Related Links
- 安全性の問題で市場撤退となったセリバスタチンの最新情報と米国の市販後安全性 監視システムの解析. 41. はじめに. StatinはHMG?CoA還元酵素を特異的に阻害する こと. によって,血中のコレステロール濃度を減少させ,狭心. 症や心筋梗塞などの心 血管 ...
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★リンクテーブル★
[★]
- 英
- HMG-CoA reductase inhibitor
- 同
- ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitor。スタチン statin
- 関
- 高脂血症治療薬、高脂血症、コレステロールの生合成。HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase
特徴
- アトルバスタチンの場合
- 血清TC低下率30%
- 血清LDL-C低下率41%
- 血清TG低下作用
- TG250-350mg/dl 380
- TG350-450mg/dl 470
- プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
- プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
- CYP3A4との相互作用がない
種類
CYP 代謝による 分類
|
薬物
|
商品名
|
性質1)
|
CYP代謝 2)
|
代謝物の活性 3)
|
排泄形態 3)
|
bioavailability (%) 3)
|
尿中排泄 (%) 2)
|
半減期 (hr) 2)
|
定性
|
定量(LogP)
|
非代謝型
|
プラバスタチン
|
メバロチン
|
水溶性
|
-0.47
|
ほとんどなし
|
ー
|
未変化体
|
18
|
20
|
1ー2
|
ロスバスタチン
|
クレストール
|
水溶性
|
|
ー 5)
|
未変化体 5)
|
29
|
10 5)
|
15~19 5)
|
ピタバスタチン
|
リバロ
|
脂溶性
|
1.49
|
ー
|
未変化体
|
60
|
<2
|
11
|
代謝型
|
フルバスタチン
|
ローコール
|
脂溶性
|
1.73
|
CYP2C9
|
なし
|
代謝物
|
10-35
|
<6
|
1.2
|
シンバスタチン
|
リポバス
|
脂溶性
|
4.4
|
CYP3A4
|
あり
|
代謝物
|
<5
|
13
|
1ー2
|
アトルバスタチン
|
リピトール
|
脂溶性
|
1.53
|
CYP3A4
|
あり
|
(データ無し)
|
12
|
2
|
14
|
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書
|
作用機序
- HMG-CoA reductaseはHMG-CoAからmevalonate産生を触媒
副作用
- 原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
- 薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
- 脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす
- This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)
- 軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。
禁忌
[★]
セリバスタチン
- 関
- cerivastatin sodium
- 同
- Baycol
[★]
- 英
- cerivastatin sodium
- 関
- セリバスタチン
[★]
- 英
- (浴室)bath、(魚;低音)bass、bus
- 同
- 母線
- 関
- 槽、入浴、浴槽、ハス、シカクマメ属、シロツメクサ、モロネ属、オオクチバス属、ハス科
[★]
HMG-CoA還元酵素阻害薬