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- least expensive statin drug (trade name Lescol); usually taken orally at bedtime (同)Lescol
UpToDate Contents
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- 1. スタチン：作用、副作用、および投与 statins actions side effects and administration
- 2. スタチン誘発性ミオパチー statin myopathy
- 3. 二次予防における脂質（高コレステロール血症を含む）の治療 treatment of lipids including hypercholesterolemia in secondary prevention
- 4. 腎移植後の脂質異常 lipid abnormalities after renal transplantation
- 5. スタチンと慢性腎臓病 statins and chronic kidney disease
Japanese Journal
- 難治性冠攣縮性狭心症の臨床的課題 (冠動脈疾患(下)診断と治療の進歩) -- (狭心症の臨床)
- 小川 和男,吉村 道博
- 日本臨床 69 (1010増刊9), 59-63, 2011-11
- NAID 40019061193
- 3次元超音波検査法を用いた頸動脈プラークに対するフルバスタチンの治療評価
- 森 潔史,大庭 英樹,水野 昌宣,桂 永行,鳴海 新介,小野 あゆみ,大浦 一雅,石塚 直樹,米澤 可奈子,金 正門,寺山 靖夫
- 神経超音波医学 = Neurosonology : official journal of Japan Academy of Neurosonology 22(2), 74-78, 2009-12-30
- NAID 10026713073
Related Links
- フルバスタチンとは。効果、副作用、使用上の注意。体内でコレステロールをつくる酵素（3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル‐コエンザイムA、HMG-CoA）に作用してそのはたらきを抑え、血液中のコレステロールを強力に低下させる薬です。
- ローコールとは?フルバスタチンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- HMG-CoA還元酵素阻害剤
販売名
フルバスタチン錠10mg「三和」
組成
- フルバスタチン錠は、下記の成分・分量を含有する製剤である。
1錠中
フルバスタチンナトリウム 10.53mg(フルバスタチンとして10mg) - 添加物として、D-マンニトール、結晶セルロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、クロスポビドン、ステアリン酸Ca、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、黄色三二酸化鉄を含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 重篤な肝障害のある患者［本剤は主に肝臓において作用し、また代謝されるので肝障害を悪化させるおそれがある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症
- フルバスタチンとして、通常、成人には1日1回夕食後20mg〜30mgを経口投与する。
なお、投与は20mgより開始し、年齢・症状により適宜増減するが、重症の場合は1日60mgまで増量できる。
慎重投与
- アルコール中毒者、肝障害又はその既往歴のある患者［本剤は主に肝臓において作用し、また代謝されるので肝障害を悪化させるおそれがある。また、アルコール中毒者は、横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。］
- 腎障害又はその既往歴のある患者［HMG-CoA還元酵素阻害剤投与時にみられる横紋筋融解症の多くが腎機能障害を有する患者であり、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能悪化があらわれることがある。］
- 次に掲げる患者又は状態［横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。］
- 甲状腺機能低下症の患者
- 遺伝性の筋疾患(筋ジストロフィー等)又はその家族歴のある患者
- 薬剤性の筋障害の既往歴のある患者
- 感染症
- 外傷後、日の浅い患者
- 重症な代謝、内分泌障害及び電解質異常
- コントロール困難なてんかんのある患者
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
横紋筋融解症、ミオパシー
(頻度不明)
- 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、筋炎を含むミオパシーがあらわれることがあるので、広範な筋肉痛、脱力感や著明なCK(CPK)の上昇があらわれた場合には投与を中止すること。
肝機能障害
(頻度不明)
- 肝炎、黄疸等の肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
過敏症状
(頻度不明)
- ループス様症候群、血管炎、血管浮腫、アナフィラキシー反応等の過敏症状があらわれることがあるので、このような場合は投与を中止すること。
間質性肺炎
(頻度不明)
- 間質性肺炎があらわれることがあるので、長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- Fluvastatin Sodium フルバスタチンナトリウム
化学名：
- (±)-(3RS ,5SR ,6E )-Sodium-7-［3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1H -indol-2-yl］-3,5-dihydroxy-6-heptenoate
分子式：
- C24H25FNNaO4
分子量：
- 433.45
- フルバスタチンナトリウムは、淡黄色〜淡黄褐色の粉末である。
本品はメタノールに極めて溶けやすく、酢酸(100)に溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。
本品のメタノール溶液(1→20)は旋光性を示さない。
本品は光によって徐々に黄色となる。
本品は吸湿性である。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「HMG-CoA還元酵素阻害薬」「高脂血症用剤」 |
| 関連記事 | 「バス」「スタチン」 |
「HMG-CoA還元酵素阻害薬」
- 英
- HMG-CoA reductase inhibitor
- 同
- ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitor。スタチン statin
- 関
- 高脂血症治療薬、高脂血症、コレステロールの生合成。HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase
特徴
- 強力なコレステロール低下作用
- アトルバスタチンの場合
- 血清TC低下率30%
- 血清LDL-C低下率41%
- 血清TG低下作用
- TG250-350mg/dl 380
- TG350-450mg/dl 470
- 安全性が高い(プラバスタチンのみ)
種類
- プラバスタチン pravastatin
- シンバスタチン simvastatin
- フルバスタチン fluvastatin
- セリバスタチン cerivastatin
- アトルバスタチン atrorvastatin
| CYP 代謝による 分類 |
薬物 | 商品名 | 性質1) | CYP代謝 2) |
代謝物の活性 3) |
排泄形態 3) |
bioavailability (%) 3) |
尿中排泄 (%) 2) |
半減期 (hr) 2) | |
| 定性 | 定量(LogP) | |||||||||
| 非代謝型 | プラバスタチン | メバロチン | 水溶性 | -0.47 | ほとんどなし | ー | 未変化体 | 18 | 20 | 1ー2 |
| ロスバスタチン | クレストール | 水溶性 | ー 5) | 未変化体 5) | 29 | 10 5) | 15～19 5) | |||
| ピタバスタチン | リバロ | 脂溶性 | 1.49 | ー | 未変化体 | 60 | ＜2 | 11 | ||
| 代謝型 | フルバスタチン | ローコール | 脂溶性 | 1.73 | CYP2C9 | なし | 代謝物 | 10-35 | ＜6 | 1.2 |
| シンバスタチン | リポバス | 脂溶性 | 4.4 | CYP3A4 | あり | 代謝物 | ＜5 | 13 | 1ー2 | |
| アトルバスタチン | リピトール | 脂溶性 | 1.53 | CYP3A4 | あり | (データ無し) | 12 | 2 | 14 | |
| 1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書 | ||||||||||
作用機序
- HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
副作用
- 1. 横紋筋融解症
- 原因：メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
- 2. CYPを介する薬物相互作用
| CYP | 代謝されるスタチン | 代謝される薬物 | 強く阻害する薬物 |
| CYP2C9 | フルバスタチン | ワーファリン ジクロフェナク フェニトイン |
サルファ剤 ST合剤 |
| CYP3A4 | シンバスタチン セリバスタチン アトルバスタチン |
ニフェジピン シクロスポリン ジルチアゼム など多数 |
エリスロマイシン シメチジン イトラコナゾール ベラパミル |
- 3. 肝障害
- 脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす
- 4. CK上昇
- This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)
- 軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。
禁忌
- 妊婦
「高脂血症用剤」
商品
- EPL
- MDSコーワ
- アトルバスタチン
- アニベソールSR
- アルセチン
- エラスチーム
- エルモナーゼ
- クエストラン
- クラフェデン
- クレストール
- クロフィブラート
- コトモール
- コレキサミン
- コレバイン
- コレリット
- サクベルコート
- シンスタチン
- シンバスタチン
- シンレスタール
- ゼチーア
- ダウンオイール
- タツプラミン
- トコオール
- トライコア
- ビノグラック
- ピヨコール
- フェノフィブラート
- フッコラート
- プラバスタチンNa
- プラバスタチンNa塩
- プラバスタチンナトリウム
- プラバスタン
- プラバピーク
- プラバメイト
- プラメバン
- フルバスタチン
- プロスエード
- プロブコール
- ベザスターSR
- ベザテートSR
- ベザトールSR
- ベザフィブラートSR
- ベザリップ
- ベザレックスSR
- ベスタリットL
- ペリシット
- マイバスタン
- ミデナールL
- メバトルテ
- メバリッチ
- メバリリン
- メバレクト
- メバロチン
- メバン
- ライドラース
- ラミアン
- リダックM
- リバロ
- リピディル
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