UpToDate Contents
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- 1. 急性冠症候群のマネージメントにおける硝酸剤 nitrates in the management of acute coronary syndrome
- 2. 安定狭心症のマネージメントにおける硝酸塩 nitrates in the management of stable angina pectoris
- 3. 頸動脈内膜剥離術および頸動脈ステント留置術の麻酔 anesthesia for carotid endarterectomy and carotid stenting
- 4. 不安定狭心症および非ST上昇型心筋梗塞の急性期マネージメントの概要 overview of the acute management of unstable angina and non st elevation myocardial infarction
- 5. 高血圧緊急症の治療に用いる薬物 drugs used for the treatment of hypertensive emergencies
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経皮吸収型・心疾患治療剤
販売名
バソレーターテープ27mg
組成
- バソレーターテープ27mgは、1枚中にニトログリセリン27mgを含有する製剤である。
添加物
- アクリル酸2-エチルヘキシル・メタクリル酸2-エチルヘキシル・メタクリル酸ドデシル共重合体、酢酸エチル、セタノールを含有する。
禁忌
- 重篤な低血圧又は心原性ショックのある患者［血管拡張作用によりさらに血圧を低下させ症状を悪化させるおそれがある。］
- 閉塞隅角緑内障の患者［眼圧を上昇させるおそれがある。］
- 頭部外傷又は脳出血のある患者［頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。］
- 高度な貧血のある患者［血圧低下により貧血症状（めまい、立ちくらみ等）を悪化させるおそれがある。］
- 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
==
==== *ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤（シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル）を投与中の患者［「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照］
効能または効果
- 狭心症
- 本剤は狭心症の発作緩解を目的とした治療には不適であるので、この目的のためには速効性の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用すること。
- 通常、成人に対し1日1回1枚（ニトログリセリンとして27mg含有）を胸部、腰部、上腕部のいずれかに貼付する。
なお、効果不十分の場合は2枚に増量する。
慎重投与
- 低血圧の患者［血管拡張作用によりさらに血圧を低下させるおそれがある。］
- 原発性肺高血圧症の患者［心拍出量が低下し、ショックを起こすおそれがある。］
- 肥大型閉塞性心筋症の患者［心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させるおそれがある。］
薬効薬理
ニトログリセリンの心臓、血管系に対する作用10)
- 健常成人男子で、ニトログリセリンの心臓、血管系に対する作用を、Mモード心エコー図及び下大静脈内腔の変化を超音波断層法により検討した。静脈還流量を示す下大静脈Indexは、静脈のコンプライアンスの増大による血液の末梢への再配分が示され、下大静脈内腔は縮小を示した。また、左房径、左室拡張終期径等が減少し、前負荷軽減作用が認められた。これら血行動態諸指標は血漿中ニトログリセリン濃度とよく相関した。
脈圧低下作用11)
- 剤形サイズ等変更前製剤2、4及び8枚/イヌ経皮投与(ニトログリセリンとして54、108及び216mg/イヌ経皮投与）により、用量依存的な脈圧低下作用が認められた。脈圧低下作用は投与後1〜24時間持続し、プラセボ投与群に比較し有意な低下であった。同時に測定した血漿中ニトログリセリン濃度も24時間持続した。投与24時間後に本剤をはく離すると血中からニトログリセリンは速やかに消失し、また、脈圧低下作用はプラセボ投与群とほぼ同程度まで回復した。
心循環機能に対する作用12)
- 麻酔開胸犬にニトログリセリンとして5、10及び20mg/kgを経皮投与することにより、左心内圧及び大動脈圧を低下させ、心臓に対する後負荷を軽減するとともに、肺動脈楔入圧を低下させ前負荷をも軽減し、心機能の改善作用が認められた。
虚血心における心筋内血流分布に対する作用13)
- 麻酔開胸犬の左冠状動脈前下行枝起始部に狭窄を加えることにより作成した実験的虚血心に対し、ニトログリセリンの5mg/kgの経皮投与では、虚血の著しい心筋内層側の血流に対し増加作用を示し、心筋内血流分布を改善した。
実験的に誘発したST・T偏位に対する作用14,15)
- イヌにおける冠動脈結紮、高コレステロール食飼育ウサギにおける心臓ペーシング負荷、ラットにおけるバソプレシン若しくはアドレナリン投与等により惹起された心電図上のST・T偏位に対し、ニトログリセリンは著明な抑制を示し、心筋における酸素需要バランスの改善作用を示した。また、2週間の連用によっても効果には変化はみられなかった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- Nitroglycerin ニトログリセリン
化学名
- Glyceryl trinitrate又は1,2,3-Propanetriol trinitrate
分子式
- C3H5N3O9
分子量
- 227.09
性状
- ニトログリセリンは、常温では無色澄明の粘稠性の液体で、味は甘く灼熱感がある。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「血管拡張剤」「ニトログリセリン」 |
「血管拡張剤」
商品
- L-オーネスゲン
- アイトロール
- アイロクール
- アジリース
- アタナール
- アダラート
- アダラートCR
- アダラートL
- アテネラート
- アテネラートL
- アテネラートソフト
- アパティア
- アムロジピン
- アムロジピンOD
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- アンギクロメン
- アンギナール
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- ニトログリセリン舌下錠
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- ラミタレートL
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- ロコルナール
- ワソラン
- 亜硝酸アミル
- 一硝酸イソソルビド
- 塩酸ジルチアゼム
- 塩酸ベニジピン
- 硝酸イソソルビド
「ニトログリセリン」
- 英
- nitroglycerin NTG, glycerol trinitrate, GTN
- ラ
- nitroglycerinum
- 商
- ニトロダーム、バソレーター、ミオコール、ジドレン、ニトロペン、ミニトロテープ、ミリステープ、ミリスロール、メディトランステープ
- 関
- 血管拡張剤
- 狭心症治療薬
- 硝酸薬
薬理作用
- 血管平滑筋への直接作用により、特に冠血管を拡張し心筋への酸素供給を増加し、また末梢血管を拡張して前負荷および後負荷を低下させ、心仕事量を軽減する。
- 還流静脈血量が減少するので、拡張期の心室血液量は減少(decreased right and left ventricular filling)
- [低用量]特に静脈を拡張させる → 前負荷の軽減。血管抵抗は不変なので前負荷が減少した分、心拍出量が低下する。動脈の拡張は冠状動脈、顔面の血管、髄膜の細血管でおこる。後者2者は副作用(顔面の紅潮、頭痛)を来す機序と関係。(PHD.414)
- [高用量]全身の細動脈と細静脈を拡張させる。これにより低血圧となり頻脈をおこす。けど、心不全の患者の場合はこれは起こらない(後負荷↓→十分なCO→交感神経緊張↓)。(PHD.414)
適応
- 労作性狭心症
- 異型狭心症
- 心不全