UpToDate Contents
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- 1. 本態性高血圧における治療選択：推奨 choice of therapy in essential hypertension recommendations
- 2. 収縮機能障害による心不全におけるカルシウム拮抗剤 calcium channel blockers in heart failure due to systolic dysfunction
- 3. 安定狭心症の管理におけるカルシウム拮抗剤 calcium channel blockers in the management of stable angina pectoris
- 4. カルシウム拮抗剤の主な副作用および安全性 major side effects and safety of calcium channel blockers
- 5. 常染色体優性多発性嚢胞腎における高血圧 hypertension in autosomal dominant polycystic kidney disease
Japanese Journal
- 臨牀研究 本態性高血圧症に対する後発医薬品アムロジピン錠「タナべ」の有効性および安全性の検討--先発医薬品ノルバスク錠からの切替えにより家庭血圧の変化と臨床評価
- 太崎 博美,劔 卓夫,樫山 国宣 [他]
- 臨牀と研究 87(6), 863-870, 2010-06
- NAID 40017193088
- 症例 降圧剤の副作用を懸念する高齢女性 できれば血圧の薬は飲みたくありません。 (あなたの薬歴、採点します!--読者代表の服薬指導と薬歴記載を専門家が評価)
- 日経ドラッグインフォメーションpremium (123), 18-26, 2008-01-10
- … 前回受診時の血圧は188／100mmHgと高く、ノルバスク（一般名：ベシル酸アムロジピン）とセファドール（ジフェニドール塩酸塩）が処方された。 …
- NAID 140000156416
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- ノルバスク（持続性Ca拮抗剤系の高血圧症、狭心症の治療薬 ）について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ノルバスクの詳細情報｜ノルバスクなどお薬事典のここカラダ [元に戻す | + 拡大] ここカラダTOP > お薬事典 > ノルバスク
- 「アムロジン」「ノルバスク 」 作用機序 心臓の筋肉の収縮を抑えて、冠血管を拡張し、心臓への負担を軽減します。心筋への血流を良くすることで狭心症など冠不全の症状を改善します。 また、末梢血管を拡張する作用があるので、血圧 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 高血圧症・狭心症治療薬
- 持続性Ca拮抗薬
販売名
ノルバスク錠2.5mg
組成
1錠中：
有効成分（含量）
- 日局 アムロジピンベシル酸塩3.47mg（アムロジピンとして2.5mg）
添加物
- 結晶セルロース、無水リン酸水素カルシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ
禁忌
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
- ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 高血圧症、狭心症
- 本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。
・高血圧症
- 通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
・狭心症
- 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。
〔ノルバスクOD錠〕
- 本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと［「適用上の注意」の項参照］。
慎重投与
- 過度に血圧の低い患者［さらに血圧が低下するおそれがある。］
- 肝機能障害のある患者［本剤は主に肝で代謝されるため、肝機能障害患者では、血中濃度半減期の延長及び血中濃度−時間曲線下面積（AUC）が増大することがある。高用量（10mg）において副作用の発現率が高まる可能性があるので、増量時には慎重に投与すること（「薬物動態」、「副作用」の項参照）。］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 重篤な腎機能障害のある患者［一般的に腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下することがある。］
重大な副作用
肝機能障害、黄疸（0.1％未満）
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少（頻度不明※）、白血球減少（0.1％未満）
- 血小板減少又は白血球減少があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
房室ブロック（0.1％未満）
- 房室ブロック（初期症状：徐脈、めまい等）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
降圧作用
- 各種高血圧病態モデル（高血圧自然発症ラット、腎性高血圧ラット・イヌ）においてアムロジピン1日1回投与により持続的な降圧作用が認められ、20日間の連続投与によっても耐性は生じなかった24）。
麻酔又は無麻酔イヌにおいてアムロジピン投与により大腿動脈、冠動脈及び椎骨動脈の血流量は持続的に増加し、血圧の下降及び全末梢血管抵抗の持続的な減少が認められた25）。
高血圧に伴う心血管障害への作用
- 食塩感受性Dahlラットにアムロジピンを10週間以上連続投与することにより、加齢に伴う血圧上昇及び腸間膜動脈の石灰沈着、フィブリン沈着等の血管病変が抑制された26）。
脳卒中易発症高血圧ラットにアムロジピン3mg/kg/日を79週間連続投与することにより、血圧上昇の抑制及び延命効果が認められた。また、心筋の線維化、腎の増殖性動脈炎、糸球基底膜肥厚、尿細管萎縮等の病変の発生も明らかに抑制された27）。
抗狭心症作用
- アムロジピンは麻酔モルモットでのセファデックス冠動脈塞栓による心筋虚血性ST上昇を抑制した28）。また、摘出ラット心臓において、虚血/再灌流時の心筋保護作用を調べた結果、アムロジピン投与群では対照群に比べて心収縮力の回復が促進され、組織内Ca2＋量の増加が抑制された。組織内ATP量及びクレアチンリン酸量の回復も促進され、心筋保護作用が示された29）。
ネコ血液灌流摘出心臓において、左室dp/dt及び左室収縮期圧は低下し、心筋酸素消費量も減少した30）。
作用機序
- 細胞膜の膜電位依存性カルシウムチャンネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる31，32）。
カルシウム拮抗作用の発現は緩徐であり、持続的である。また、心抑制作用は弱く、血管選択性が認められている31，32）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アムロジピンベシル酸塩（Amlodipine Besilate）
化学名
- 3-Ethyl 5-methyl (4RS)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate
分子式
- C20H25ClN2O5・C6H6O3S
分子量
- 567.05
融点
- 約198℃（分解）
性状
- アムロジピンベシル酸塩は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水に溶けにくい。メタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
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「アムロジピン」
- 英
- amlodipine
- 化
- ベシル酸アムロジピン amlodipine besilate
- 商
- アムロジン、ノルバスク、ザクラス配合(アジルサルタン、アムロジピン)
- 関
- カルシウム拮抗薬、薬理学
- 血管拡張剤
- 第三世代カルシウム拮抗薬に分類される
剤形
- アムロジン：2.5mg,5mg,10mg 錠/OD錠
作用機序
- ノルバスク
- 細胞膜の膜電位依存性カルシウムチャンネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。
- カルシウム拮抗作用の発現は緩徐であり、持続的である。
- また、心抑制作用は弱く、血管選択性が認められている。
適応
添付文書
- ノルバスク錠2.5mg／ノルバスク錠5mg／ *ノルバスク錠10mg／ノルバスクOD錠2.5mg／ノルバスクOD錠5mg／ *ノルバスクOD錠10mg
参考
- TRAD10 Trial for Administration Method of Amlodipine 10mg
- アムロジピンの降圧効果は服用のタイミングに関わらず 24 時間持続する 石光 俊彦氏 獨協医科大学循環器内科
- http://therres.jp/1conferences/2011/JSH2011/20111107122224.php
<anyweb>Trial for Administration Method of Amlodipine 10mg.mht</anyweb>