ニトログリセリン
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Japanese Journal
- ヒト口腔癌ヌードマウス移植系における温熱感受性ならびに温熱耐性に対する・薬剤の効果
- 青木 秀哲
- 歯科医学 59(2), g42-g43, 1996-06-25
- 近年, 温熱療法は頭頸部悪性腫瘍の治療の一つとして確立されており, 臨床報告も増加している. しかし, 一度温熱刺激を受けた細胞は, 次回の温熱刺激に対して抵抗性を示すという「温熱耐性」が, 治療上の障害の一つとなっている. この温熱耐性を阻止し, 抗腫瘍効果を高める目的で, 種々の薬剤を用い薬剤併用温熱療法の研究が行われているが, 口腔癌を用いた in vivoにおける報告は皆無である. そこで …
- NAID 110001723820
- ヒト口腔癌ヌードマウス移植系における温熱感受性ならびに温熱耐性に対する薬剤の効果
- 青木 秀哲
- 歯科医学 58(5), 349-358, 1995-10-25
- 本研究は, ヒト口腔癌由来のKB細胞をヌードマウス大腿皮下に固形腫瘍として発育させたものを用い, セファランチン^[○!R], 塩酸ヒドララジン(アプレゾリン^[○!R])およびニトログリセリン(ミリスロール_[○!R])の温熱増感作用ならびに温熱耐性の阻止効果について検討したものである. その結果, 1)1回加温群に対して, 1日, 2日後追加加温群では抗腫瘍効果に有意差が認められたが, 3日, …
- NAID 110001723768
Related Links
- 2013年4月13日 ... ミリスロール注5mg/10mL,ニトログリセリン注射液. ... ミリスロール注5mg/10mL の研究に関連した情報を検索する。 ミリスロール注5mg/10mL の臨床的な情報を 検索する。 ミリスロール注5mg/10mL の家庭向け情報を検索する。
- ミリスロール注1mg/2mL, Millisrol Inj.1mg/2mL, 日本化薬, 2171403A1030, 134円 /管, 劇薬 , 処方せん医薬品. ミリスロール ... ミリスロール注25mg/50mL, Millisrol Inj .25mg/50mL, 日本化薬, 2171403A3040, 1974円/瓶, 劇薬 , 処方せん医薬品 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
冠動注用ミリスロール0.5mg/10mL
組成
- 冠動注用ミリスロール0.5mg/10mLは、1アンプル10mL中に次の成分を含有する。
有効成分・含有量
添加物・含有量
禁忌
- 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 閉塞隅角緑内障の患者
[眼圧を上昇させるおそれがある。]
[血圧低下により貧血症状 (めまい、立ちくらみ等)を悪化させるおそれがある。]
- ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤 (シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル) を投与中の患者
[本剤とこれらの薬剤との併用により降圧作用が増強され、過度に血圧を低下させることがある。(「相互作用」の項参照)]
効能または効果
- 冠動脈造影時の冠攣縮寛解
- 通常成人には、冠動脈造影時に本剤を注射液そのまま、ニトログリセリンとして0.2mgを、カテーテルを通し速やかに冠動脈内に投与する。
なお、投与量は患者の症状に応じて適宜増減する。
- 冠動脈造影時に冠攣縮を誘発した場合は、迅速に攣縮寛解のための処置を行うこと。また、完全閉塞寛解時に reperfusion injury (虚血再灌流障害)によると考えられる心室細動などの危険な不整脈や血圧低下を起こすおそれがあるので電気的除細動などの適切な処置を行うこと。
慎重投与
[「小児等への投与」の項参照]
[「高齢者への投与」の項参照]
[メトヘモグロビン血症をさらに悪化させるおそれがある。]
[頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。]
[血圧低下をさらに悪化させるおそれがあるので、必要ならばドパミン塩酸塩等の昇圧剤を併用すること。]
[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
重大な副作用
急激な血圧低下、心拍出量低下等:
- ニトログリセリン0.5mg/mL注射液において、急激な血圧低下、心拍出量低下、心拍数増加、投与終了後の遷延性血圧低下、リバウンド現象等が報告されている。このような副作用があらわれた場合には投与を中止すること。また、速やかに血圧を回復させたい場合には、ドパミン塩酸塩等の昇圧剤を投与すること。
薬効薬理
摘出血管拡張作用
イヌ摘出冠血管弛緩作用
- イヌ摘出冠動脈のらせん標本を用い、0.04mol/L KCl収縮に対するニトログリセリンの弛緩作用を検討した結果、濃度依存的な弛緩作用が認められた。
イヌ摘出冠動脈、腸間膜動脈及び伏在動脈に対する弛緩作用
- イヌ摘出冠動脈、腸間膜動脈及び伏在動脈のリング標本を用い、3×10-5mol/LPGF2 α収縮に対するニトログリセリンの弛緩作用を検討した結果、濃度依存的な弛緩作用が認められた。特に冠動脈では腸間膜動脈及び伏在動脈に比べ、強い弛緩作用が認められた。
イヌにおける冠動脈内投与による冠血流量増加作用
- ペントバルビタール麻酔したイヌの左冠動脈回旋枝にニトログリセリンを0.1〜1000μg投与した結果、冠血流量は用量依存的に増加した。この時、血圧も用量依存的に低下したが、心拍数及び心電図にはほとんど影響がなかった。
イヌの血行動態及び心電図に対する冠動脈内投与と静脈内投与による作用
- ペントバルビタール麻酔したイヌに100μg/kgのニトログリセリンを冠動脈内又は静脈内投与したときの血圧、心拍数及び心電図に対する作用を検討した結果、血圧低下作用及び心拍数増加作用がみられたが、心電図上の異常所見は認められなかった。また、これらの変化は冠動脈内投与と静脈内投与でほぼ同程度であった。
作用機序〉3), 4)
- ニトログリセリンは直接血管平滑筋に作用し、低用量では静脈の、高用量では静脈及び動脈の拡張作用を示すとされている。その機序として、ニトログリセリンが細胞内で一酸化窒素に変換され、グアニル酸シクラーゼを介してcGMPを増加することにより、細胞外へカルシウムが排出されること及び収縮蛋白のカルシウム感受性が低下することなどが考えられている。
耐性〉5), 6), 7)
- ニトログリセリン製剤の長時間投与で耐性が生じることが報告されている。血管平滑筋細胞内の耐性機序としては、平滑筋細胞内のチオール基の枯渇、一酸化窒素への変換障害、グアニル酸シクラーゼ活性の低下及びcGMPホスホジエステラーゼ活性の増強が、血管平滑筋細胞外の耐性機序としては、神経体液性因子の亢進及び血管内容量の増加が報告されている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
化学名:
- glyceryl trinitrate 又は 1,2,3-propanetriol trinitrate
分子式:
分子量:
- 227.09
- ニトログリセリンは、常温では無色澄明の粘稠性液体で、味は甘く灼熱感があり、衝撃により爆発する。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- vasodilator、vasodilatator
- 関
- 血管拡張薬
商品
[★]
- 英
- clinical scenario, CS
- 関
- 急性心不全
CS1
|
SBP>140mmHg
|
・急激に発症する ・主病態はびまん性肺水腫 ・全身性浮腫は軽度:体液量が正常または低下している場合もある ・急性の充満圧の上昇 ・左室駆出率は保持されていることが多い ・病態生理としては血管性
|
・NPPVおよび硝酸薬 ・容量過負荷がある場合を除いて、利尿薬の適応はほとんどない
|
CS2
|
SBP100~140mmHg
|
・徐々に発症し体重増加を伴う ・主病態は全身性浮腫 ・肺水腫は軽度 ・慢性の充満圧、静脈圧や肺動脈圧の上昇 ・その他の臓器障害:腎機能障害や肝機能障害、貧血、低アルブミン血症
|
・NPPVおよび硝酸薬 ・慢性の全身性体液貯留が認められる場合に利尿薬を使用
|
CS3
|
SBP<100mmHg
|
・急激あるいは徐々に発症する ・主病態は低灌流 ・全身浮腫や肺水腫は軽度 ・充満圧の上昇 ・以下の2つの病態がある ①低灌流または心原性ショックを認める場合 ②低灌流または心原性ショックがない場合
|
・体液貯留所見がなければ容量負荷を試みる ・強心薬 ・改善が認められなければ肺動脈カテーテル ・血圧<100mmHgおよび低灌流が持続している場合には血管収縮薬
|
CS4
|
急性冠症候群
|
・急性心不全の症状および徴候 ・急性冠症候群の診断 ・心臓トロポニンの単独の上昇だけではCS4に分類しない
|
・NPPV ・硝酸薬 ・心臓カテーテル検査 ・ガイドラインが推奨するACSの管理:アスピリン、ヘパリン、再灌流療法 ・大動脈内バルーンパンピング
|
CS5
|
右心不全
|
・急激または緩徐な発症 ・肺水腫はない ・右室機能不全 ・全身性の静脈うっ血所見
|
・容量負荷を避ける ・SBP>90mmHgおよび慢性の全身性体液貯留が認められる場合に利尿薬を使用 ・SBP<90mmHgの場合は強心薬 ・SBP>100mmHgに改善しない場合は血管収縮薬
|
NPPV
硝酸薬
[★]
- 英
- nitroglycerin NTG, glycerol trinitrate, GTN
- ラ
- nitroglycerinum
- 商
- ニトロダーム、バソレーター、ミオコール、ジドレン、ニトロペン、ミニトロテープ、ミリステープ、ミリスロール、メディトランステープ
- 関
- 血管拡張剤
薬理作用
- 血管平滑筋への直接作用により、特に冠血管を拡張し心筋への酸素供給を増加し、また末梢血管を拡張して前負荷および後負荷を低下させ、心仕事量を軽減する。
- 還流静脈血量が減少するので、拡張期の心室血液量は減少(decreased right and left ventricular filling)
- [低用量]特に静脈を拡張させる → 前負荷の軽減。血管抵抗は不変なので前負荷が減少した分、心拍出量が低下する。動脈の拡張は冠状動脈、顔面の血管、髄膜の細血管でおこる。後者2者は副作用(顔面の紅潮、頭痛)を来す機序と関係。(PHD.414)
- [高用量]全身の細動脈と細静脈を拡張させる。これにより低血圧となり頻脈をおこす。けど、心不全の患者の場合はこれは起こらない(後負荷↓→十分なCO→交感神経緊張↓)。(PHD.414)
適応
[★]
- 英
- squirrel
- 関
- シマリス、リス科、ジリス属、プレーリードッグ