ニトログリセリン
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Japanese Journal
- 臨牀経験 メディトランステープの皮膚刺激性試験--市販ニトログリセリンパッチ剤との比較
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
メディトランステープ27mg
組成
有効成分・含量
添加物
- 日局セタノール、アクリル酸2-エチルヘキシル・メタクリル酸2-エチルヘキシル・メタクリル酸ドデシル共重合体、酢酸エチル
禁忌
- 重篤な低血圧又は心原性ショックのある患者[血管拡張作用により更に血圧を低下させ症状を悪化させるおそれがある。]
- 閉塞隅角緑内障の患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
- 頭部外傷又は脳出血のある患者[頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。]
- 高度な貧血のある患者[血圧低下により貧血症状(めまい、立ちくらみ等)を悪化させるおそれがある。]
- 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)を投与中の患者[「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照]
効能または効果
- 本剤は狭心症の発作緩解を目的とした治療には不適であるので、この目的のためには速効性の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用すること。
- 通常、成人に対し1日1回1枚(ニトログリセリンとして27mg含有)を胸部、腰部、上腕部のいずれかに貼付する。
なお、効果不十分の場合は2枚に増量する。
慎重投与
- 低血圧の患者[血管拡張作用により更に血圧を低下させるおそれがある。]
- 原発性肺高血圧症の患者[心拍出量が低下し、ショックを起こすおそれがある。]
- 肥大型閉塞性心筋症の患者[心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させるおそれがある。]
薬効薬理
GTN(ニトログリセリン)の心臓、血管系に対する作用10)
- 健常成人男子で、GTNの心臓、血管系に対する作用を、Mモード心エコー図及び下大静脈内腔の変化を超音波断層法により検討した。静脈還流量を示す下大静脈Indexは、静脈のコンプライアンスの増大による血液の末梢への再配分が示され、下大静脈内腔は縮小を示した。
また、左房径、左室拡張終期径等が縮小し、前負荷軽減作用が認められた。これら血行動態諸指標は血漿中GTN濃度とよく相関した。
脈圧低下作用11)
- 剤形サイズ変更前製剤2、4及び8枚/イヌ経皮投与(GTNとして54、108及び216mg/イヌ経皮投与)により、用量依存的な脈圧低下作用が認められた。脈圧低下作用は投与後1〜24時間持続し、プラセボ投与群に比較し有意な低下であった。同時に測定した血漿中GTN濃度も24時間持続した。投与24時間後に本剤をはく離すると血中からGTNは速やかに消失し、また、脈圧低下作用はプラセボ投与群とほぼ同程度まで回復した。
心循環機能に対する作用12)
- 麻酔開胸犬にGTNとして5、10及び20mg/kgを経皮投与することにより、肺動脈楔入圧、左心内圧及び大動脈圧を低下させ、心臓に対する後負荷をも軽減し、心機能の改善作用が認められた。
虚血心における心筋内血流分布に対する作用13)
- 麻酔開胸犬の左冠状動脈前下行枝起始部に狭窄を加えることにより作成した実験的虚血心に対し、GTNの5mg/kgの経皮投与では、虚血の著しい心筋内層側の血流に対し増加作用を示し、心筋内血流分布を改善した。
実験的に誘発したST・T偏位に対する作用14)15)
- イヌにおける冠動脈結紮、高コレステロール食飼育ウサギにおける心臓ぺーシング負荷、ラットにおけるバソプレシン若しくはアドレナリン投与等により惹起された心電図上のST・T偏位に対し、GTNは著明な抑制を示し、心筋における酸素需要バランスの改善作用を示した。また、2週間の連用によっても効果には変化はみられなかった。
有効成分に関する理化学的知見
性状
- ニトログリセリンは常温では無色透明の粘稠性の液体で、味は甘く灼熱感がある。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- vasodilator、vasodilatator
- 関
- 血管拡張薬
商品
[★]
- 英
- trans、t-、(心理)trance = 催眠状態 = トランス状態