ニフェジピン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
カサンミル錠10mg
組成
成分・分量(1錠中)
添加物
- 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、クロスカルメロースナトリウム、ポビドン、ラウリル硫酸ナトリウム、黄色5号を含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦(妊娠20週未満)又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 心原性ショックの患者[血圧低下により症状が悪化するおそれがある。]
- 急性心筋梗塞の患者[急激な血行動態の変化により、病態が悪化するおそれがある。]
効能または効果
- 通常成人1回1錠を1日3回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
慎重投与
- 大動脈弁狭窄、僧帽弁狭窄のある患者、肺高血圧のある患者[血管拡張作用により重篤な血行動態の悪化を招くおそれがある。]
- 過度に血圧の低い患者[さらに血圧が低下するおそれがある。]
- 血液透析療法中の循環血液量減少を伴う高血圧患者[過度に血圧が低下するおそれがある。]
- 重篤な腎機能障害のある患者[急速な降圧等により腎機能が悪化するおそれがある。]
- 重篤な肝機能障害のある患者[血中濃度が上昇することがある。また門脈圧が上昇するおそれがある。]
- うっ血性心不全(特に高度の左室収縮機能障害)のある患者[心不全が悪化するおそれがある。]
- 不安定狭心症の患者[急激な血行動態の変化により、症状が悪化するおそれがある。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
紅皮症(はく脱性皮膚炎)(頻度不明)
無顆粒球症、血小板減少(頻度不明)
ショック(頻度不明):
- ショックをおこすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
意識障害(頻度不明):
- 血圧低下に伴う一過性の意識障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明):
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
Ca2+拮抗作用2)
血圧に対する作用3〜6)
- イヌの全末梢血管抵抗を明らかに低下させ、ジルチアゼムより強い血圧降下を示す。
高血圧自然発症ラットや実験高血圧ラットに対し、ヒドララジンより強い降圧作用を示す。一方、降圧に伴う反射性の心拍数増加は、ヒドララジンよりも弱い。
冠循環に対する作用3,6〜8)
- イヌの心拍出量を増加させ、心筋酸素消費量を減少させる。
冠閉塞イヌの側副血行路血流量及び冠血流量の増加を示す。
血管に対する作用9〜11)
- ラット動脈のCa沈着を抑制する。ラットの頸動脈内膜肥厚を有意に低下させ、また、血管平滑筋細胞の増殖を抑制する。ウサギのアテローム形成を抑制する。
その他の作用12,13)
- イヌの脳血流量を増加させ、また、脳底動脈攣縮の緩解を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- ニフェジピン(Nifedipine)(JAN、INN)
化学名:
- Dimethyl 2, 6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
分子式:
分子量:
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- vasodilator、vasodilatator
- 関
- 血管拡張薬
商品
[★]
- 英
- nifedipine
- 商
- アダラート Adalat、エマベリン、セパミット、ヘルラート、Procardia、アタナール、アテネラート、カサンミル、カサンミルS、キサラート、ケパクル、コバニフェート、コバラート、コリネール、シオペルミン、トーワラート、ニフェスロー、ニフェラート、ニフェランタン、ニレーナ、ラミタレート
- 関
- カルシウム拮抗薬、血管拡張剤
分類
薬理作用
- 末梢血管を弛緩させる。国試的には心筋に対する作用はなく、心抑制を心配せず使用できる。
適応
- 本態性高血圧症、腎性高血圧症 (コバラートL錠20mg)
- 高地肺水腫の原因となる肺高血圧に対して。(SQ.509)
ADME
代謝
排泄
- 尿中に未変化体は検出されず、投与60時間まで約60%が代謝物として排泄された(添付文書アダラートCR20mg)