ニフェジピン
WordNet
- the 12th letter of the Roman alphabet (同)l
PrepTutorEJDIC
- lira(イタリアの貨幣単位リラ)
- liter[s]
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
Japanese Journal
- P2-664 徐放性製剤アダラートL錠の簡易懸濁後における溶出性(その他,ポスター,一般演題,岐路に立つ医療〜千年紀の目覚め〜よみがえれ!ニッポン!薬の改革は我らが手で!)
- 越野 優希,石田 志朗,椎野 愛子,神崎 姫奈,山下 あずさ,岡野 善郎
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 22, 489, 2012-10-10
- NAID 110009619405
- 23) アダラートL錠により重篤な呼吸不全を呈した1例 : 日本循環器学会第56回北海道地方会
- 渡辺 美寿津,長谷部 直幸,藤兼 俊明,山下 裕久,飛世 克之,小野寺 壮吉
- Japanese circulation journal 53(SupplementI), 5, 1989-04-01
- NAID 110002605783
Related Links
- アダラートLとは。効果、副作用、使用上の注意。カルシウム拮抗剤は、カルシウム(心筋や冠動脈を収縮させる物質)の作用を抑えて心筋の緊張をやわらげたり、冠動脈の内腔(ないくう)を拡げるはたらきをもった薬です。そのため ...
- 成分(一般名) : ニフェジピン 製品例 : アダラートカプセル5mg~10mg、アダラートL錠10mg~20mg、アダラートCR錠10mg~20mg~40mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 血管拡張剤/冠血管拡張剤/高血圧・狭心症治療剤(Ca拮抗 ...
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アダラートL錠10mg
組成
成分・含量
添加物
- 結晶セルロース,トウモロコシデンプン,乳糖水和物,ポリソルベート80,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,マクロゴール4000,酸化チタン,三二酸化鉄
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- **妊婦(妊娠20週未満)又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]
- 心原性ショックの患者[血圧低下により症状が悪化するおそれがある.]
効能または効果
- ●本態性高血圧症,腎性高血圧症:ニフェジピンとして,通常成人1回10〜20mgを1日2回経口投与する.症状に応じ適宜増減する.
●狭心症:ニフェジピンとして,通常成人1回20mgを1日2回経口投与する.症状に応じ適宜増減する.
慎重投与
- 大動脈弁狭窄,僧帽弁狭窄のある患者,肺高血圧のある患者[血管拡張作用により重篤な血行動態の悪化を招くおそれがある.]
- 過度に血圧の低い患者[更に血圧が低下するおそれがある.]
- 血液透析療法中の循環血液量減少を伴う高血圧患者[過度に血圧が低下するおそれがある.]
- 重篤な腎機能障害のある患者[急速な降圧等により腎機能が悪化するおそれがある.]
- 重篤な肝機能障害のある患者[血中濃度が上昇することがある.また門脈圧が上昇するおそれがある.]
- うっ血性心不全(特に高度の左室収縮機能障害)のある患者[心不全が悪化するおそれがある.]
- 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
重大な副作用
- 次のような副作用があらわれることがある.このような副作用があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
紅皮症(はく脱性皮膚炎)
(0.1%未満)
無顆粒球症,血小板減少
(0.1%未満)
ショック
(0.1%未満)
- ショックを起こすことがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
意識障害
(0.1%未満)
- 血圧低下に伴う一過性の意識障害があらわれることがあるので,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
肝機能障害,黄疸
(0.1%未満)
- AST(GOT),ALT(GPT),γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
薬効薬理
- ニフェジピンは筋の興奮収縮連関物質であるCaの血管平滑筋及び心筋細胞内への流入を抑制して,冠血管を拡張するとともに全末梢血管抵抗を減少させ,抗高血圧作用と心筋酸素需給バランスの改善作用をあらわす.
- ●全身細動脈の拡張により全末梢血管抵抗を減少させ,安定かつ持続的な降圧作用をあらわす.また左室後負荷を軽減して心機能を改善する.
- ●冠血管を持続的に拡張して冠循環を増強するとともに側副血行路の発達を促進し,また冠血管攣縮を抑制することにより,心筋虚血部への酸素供給を増加する.
- ●ATP,CP等高エネルギーリン酸化合物の消費を抑制することにより,心臓のエネルギーバランスを改善し,低酸素状態に対する耐性を高める.
- ●血管平滑筋の細胞内Ca過負荷による動脈壁へのCa沈着やアテローム性動脈硬化等の抑制並びに持続性高血圧に伴う血管病変の進展を抑制する.
血圧に及ぼす作用
- ●本態性高血圧症及び腎性高血圧症患者11例に1回20mgを1日2回,9〜23ヵ月間単独又は従来の治療薬に追加して経口投与した場合,収縮期及び拡張期血圧の平均値は投与前173.6/107.5mmHgより投与後2週目には145.3/88.3mmHg,4週目には127.4/82.0mmHgと有意に下降し,以後長期にわたり良好な血圧を維持する4).
- ●高血圧症患者21例に1回20mgを1日2回経口投与した場合,1日8回の血圧測定値の標準偏差と血圧日内較差からみた血圧日内変動の大きさには有意の変化を及ぼさず,1日の血圧日内変動のパターンにも大きな変化を及ぼさない6).
心・全身血行動態に及ぼす作用
- 麻酔開胸犬に5μg/kgを静脈内投与した実験では,投与3分後には平均血圧が著明に低下し,左室最大駆出速度の上昇を伴う心拍出量の増加と全末梢血管抵抗の減少がみられる.左室外部仕事及び心拍数は変化せず,また容量血管には有意の影響は認められない7).
冠循環に及ぼす作用
- ●麻酔開胸犬に静脈内投与した実験では,総冠血流量を増加させる有効量は1〜5μg/kgで,3μg/kgの場合,総冠血流量はほぼ100%増加する.また300μg/kgを経口投与した場合,総冠血流量は投与10分後から増加しはじめ,作用は2時間以上持続する8).
- ●正常成犬に1日60mgを4〜5ヵ月間あらかじめ毎日経口投与した実験では,左冠動脈前下行枝の結紮1週間後における摘出心の冠動脈造影から冠動脈間吻合の数,口径の大きさともに有意に発達する9).
心筋エネルギー代謝及び酸素消費量に及ぼす作用
- ●麻酔開胸犬に1,3,10μg/kgを静脈内投与した実験では,心拍数はほとんど変化せず,平均動脈圧はそれぞれ10,20,31%低下し,同時に心筋酸素消費量は8,20,30%減少する10).
- ●家兎に2mg/kgを1日2回,4〜5日間あらかじめ皮下投与した後の摘出心では,左冠動脈結紮による90分間の虚血時及び虚血後30分間の再灌流時にみられる酸化的リン酸化能の低下と心筋細胞ミトコンドリア内のCa含量の増加が抑制される.また同時に心筋細胞内の高エネルギーリン酸化合物(ATP,CP)が保持される11).
血管・臓器に及ぼす作用
- ●高血圧自然発症ラット(生後4週齢)に1日50〜150mg/kgを5ヵ月間経口投与した実験では大動脈及び腸間膜動脈壁のCaの異常蓄積(Moenckeberg型動脈硬化症)は有意に抑制される12).
- ●Dahl食塩感受性高血圧ラットに8%NaClを負荷し,ニフェジピン300ppmを6週間経口投与した実験では,心臓の肥大及び心,腎,腸間膜の動脈における内膜の肥厚や類線維壊死の発生を抑制するとともに修復する13).
その他の作用
●血小板
- 麻酔犬に1分間当り4μg/kgを静脈内に持続投与した実験では,両側大腿動脈に挿入したポリテトラフルオロエチレン人工血管での111In標識自家血小板の沈着及び血小板沈着総数は有意に低下する14).
●房室伝導
- 麻酔開胸犬に総冠血流量を100%増加する用量の3μg/kgから10μg/kgを静脈内投与した実験では,in situ心臓の房室伝導は抑制されずむしろ軽度促進する.30μg/kgまで増量すると房室伝導時間と房室伝導系の機能不応期はともに延長するが,それぞれ約20,30ミリ秒の延長にとどまり,何ら障害を及ぼさない15).
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ニフェジピン(Nifedipine)JAN (Nifedipine INN)
化学名
- Dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
分子式
分子量
融点
性状
- 本品は黄色の結晶性の粉末で,におい及び味はない.
本品はアセトン又はジクロロメタンに溶けやすく,メタノール,エタノール(95)又は酢酸(100)にやや溶けにくく,ジエチルエーテルに溶けにくく,水にほとんど溶けない.
本品は光によって変化する.
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- vasodilator、vasodilatator
- 関
- 血管拡張薬
商品
[★]