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1. 経頸静脈的肝内門脈大循環短絡術：合併症 transjugular intrahepatic portosystemic shunts complications

Japanese Journal

脳血管障害(発病1カ月以上)に対するロコルナ-ル(Trapidil)療法

白水重義
臨牀と研究 60(7), p2450-2458, 1983-07
NAID 40003788462

7)末梢循環不全に対するtrapidil(ロコルナール^〓)の作用 : 日本循環器学会第74回東北地方会

大原到
Japanese circulation journal 46(SupplementIII), 526, 1982-11-01
NAID 110002648749

Trapidil(ロコルナ-ル)の作用機序に関する研究--血管および血小板α-adrenergic systemの抑制について

田中信行 [他]
最新医学 37(5), p1006-1012, 1982-05
NAID 40001435494

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

循環機能改善剤

販売名

ロコルナール錠50mg

組成

成分・含量

1錠中　日局トラピジル 50mg

添加物

ロコルナール錠50mgは、添加物としてD-マンニトール、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、バレイショデンプン、白糖、ゼラチン、アラビアゴム末、沈降炭酸カルシウム、タルク、酸化チタン、ポリオキシエチレン(105)ポリオキシプロピレン(5)グリコール、白色セラック、ヒプロメロース、ヒマシ油、カルナウバロウ、青色1号アルミニウムレーキを含有する。

禁忌

頭蓋内出血発作後、止血が完成していないと考えられる患者［本剤は血小板凝集抑制作用を有する。］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

狭心症
トラピジルとして、通常成人1回100mgを1日3回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。

慎重投与

肝障害のある患者［副作用が発現しやすくなる。］

重大な副作用

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
AST(GOT)・ALT(GPT)・γ-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸（頻度不明）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

冠血流量増加作用（ヒト、イヌ、ミニブタ、ラット）^11〜20）

冠血流量を増加させ、冠動・静脈酸素較差を減少させる。
ニトログリセリンと同様に、比較的太い血管に作用し、虚血部の血流を改善する。
側副血行路の形成促進作用を有する。

前負荷減少作用（ヒト、イヌ）^2,21,22）

ニトログリセリンに類似した静脈拡張作用を有し、静脈圧を低下させる。

後負荷減少作用（ヒト、ミニブタ、イヌ）^{2,14〜18,21）}

末梢血管抵抗減少に基づく緩和な降圧作用を有する。

心機能維持作用（ヒト、イヌ、ミニブタ、ラット）^{2,7,12〜18,21）}

陽性の変力・変周期作用を有し、心機能維持作用を示す。また、この作用はプロプラノロールにより遮断されず、心筋への直接作用と考えられる。

抗動脈硬化作用（ラット、in vitro）^23,24）

抗PDGF（血小板由来成長因子）作用により動脈硬化の進展を抑制する。

血小板凝集抑制作用（ヒト、in vitro）^{11,25〜27）}

ADP、アドレナリン、コラーゲン、アラキドン酸、トロンビン等による血小板凝集を抑制する。

トロンボキサンA₂及びプロスタサイクリンに対する作用（ヒト、ウサギ、ラット、in vitro）^{11,28〜32）}

強力な血管収縮作用及び血小板凝集作用を有するトロンボキサンA₂の合成及び作用を抑制するとともに、強力な血管拡張作用及び血小板凝集抑制作用を有するプロスタサイクリンの産生を促進する。

脂質代謝改善作用（ヒト、ラット、ウズラ）^{9,10,33,34）}

HDL−コレステロールの上昇作用、LDL−コレステロールの減少作用を有する。

赤血球変形能亢進作用（ラット、in vitro）^25）

赤血球内のATP含量を高めることにより赤血球変形能を亢進させ、微小循環における赤血球の通過性を高める。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

トラピジル（trapidil）

化学名

7-diethylamino-5-methyl[1.2.4]triazolo[1,5-a]pyrimidine

分子式

C₁₀H₁₅N₅

分子量

205.26

性状

トラピジルは白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。本品は水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(95)、無水酢酸又は酢酸(100)に溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくい。

融点

101〜105℃

★リンクテーブル★

リンク元	「血管拡張剤」「トラピジル」

「血管拡張剤」

　　[★]

英: vasodilator、vasodilatator
関: 血管拡張薬

商品

「トラピジル」

　　[★]

英: trapidil
商: アンギクロメン、エステリノール、オールパールン、カルナコール、セオアニン、ロコルナール

冠血管拡張薬

匿名

検索

案内

案内

ロコルナール

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薬効分類名

販売名

組成

成分・含量

添加物

禁忌

効能または効果

慎重投与

重大な副作用

薬効薬理

冠血流量増加作用（ヒト、イヌ、ミニブタ、ラット）^11〜20）

前負荷減少作用（ヒト、イヌ）^2,21,22）

後負荷減少作用（ヒト、ミニブタ、イヌ）^{2,14〜18,21）}

心機能維持作用（ヒト、イヌ、ミニブタ、ラット）^{2,7,12〜18,21）}

抗動脈硬化作用（ラット、in vitro）^23,24）

血小板凝集抑制作用（ヒト、in vitro）^{11,25〜27）}

トロンボキサンA₂及びプロスタサイクリンに対する作用（ヒト、ウサギ、ラット、in vitro）^{11,28〜32）}

脂質代謝改善作用（ヒト、ラット、ウズラ）^{9,10,33,34）}

赤血球変形能亢進作用（ラット、in vitro）^25）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

化学名

分子式

分子量

性状

融点

★リンクテーブル★

「血管拡張剤」

商品

「トラピジル」

匿名

検索

案内

ロコルナール

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組成

成分・含量

添加物

禁忌

効能または効果

慎重投与

重大な副作用

薬効薬理

冠血流量増加作用（ヒト、イヌ、ミニブタ、ラット）11〜20）

前負荷減少作用（ヒト、イヌ）2,21,22）

後負荷減少作用（ヒト、ミニブタ、イヌ）2,14〜18,21）

心機能維持作用（ヒト、イヌ、ミニブタ、ラット）2,7,12〜18,21）

抗動脈硬化作用（ラット、in vitro）23,24）

血小板凝集抑制作用（ヒト、in vitro）11,25〜27）

トロンボキサンA2及びプロスタサイクリンに対する作用（ヒト、ウサギ、ラット、in vitro）11,28〜32）

脂質代謝改善作用（ヒト、ラット、ウズラ）9,10,33,34）

赤血球変形能亢進作用（ラット、in vitro）25）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

化学名

分子式

分子量

性状

融点

★リンクテーブル★

「血管拡張剤」

商品

「トラピジル」

冠血流量増加作用（ヒト、イヌ、ミニブタ、ラット）^11〜20）

前負荷減少作用（ヒト、イヌ）^2,21,22）

後負荷減少作用（ヒト、ミニブタ、イヌ）^{2,14〜18,21）}

心機能維持作用（ヒト、イヌ、ミニブタ、ラット）^{2,7,12〜18,21）}

抗動脈硬化作用（ラット、in vitro）^23,24）

血小板凝集抑制作用（ヒト、in vitro）^{11,25〜27）}

トロンボキサンA₂及びプロスタサイクリンに対する作用（ヒト、ウサギ、ラット、in vitro）^{11,28〜32）}

脂質代謝改善作用（ヒト、ラット、ウズラ）^{9,10,33,34）}

赤血球変形能亢進作用（ラット、in vitro）^25）