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1. 原発性乳児緑内障 primary infantile glaucoma

Japanese Journal

医学プロムナードミケランジェロの隠し神経解剖図

伊藤昌徳
順天堂医学 57(2), 160-162, 2011
NAID 40018837052

ミケランジェロの《ダヴィデ》の設置場所

石鍋真澄
美学美術史論集 19, 7-28, 2011-03
NAID 40018795809

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

βブロッカー

販売名

ミケラン錠5mg

組成

有効成分

1錠中カルテオロール塩酸塩5mg

添加物

乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者［気管支筋収縮作用により、喘息症状の誘発、悪化を起こすおそれがある。］
糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］
高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞不全症候群、洞房ブロックのある患者［刺激伝導系に対し抑制的に作用し、症状を悪化させるおそれがある。］
心原性ショックの患者［心拍出量抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。］
肺高血圧による右心不全のある患者［心拍出量抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。］
うっ血性心不全のある患者［心収縮力抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。］
低血圧症の患者［降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。］
未治療の褐色細胞腫の患者（《用法・用量に関連する使用上の注意》の項参照）
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

効能または効果

本態性高血圧症（軽症?中等症）、心臓神経症、不整脈（洞性頻脈、頻脈型不整脈、上室性期外収縮、心室性期外収縮）、狭心症

通常、成人にはカルテオロール塩酸塩として、1日10?15mgより投与をはじめ、効果が不十分な場合には30mgまで漸増し、1日2?3回に分割経口投与する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。

褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。

慎重投与

うっ血性心不全のおそれのある患者［心収縮力抑制作用により、症状を悪化させるおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。］
特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
徐脈、房室ブロック（I度）のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
重篤な肝・腎機能障害のある患者［薬物代謝の遅延等で副作用が出現するおそれがある。］
末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）［末梢血管収縮作用により、症状が悪化するおそれがある。］
甲状腺中毒症の患者［頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。（「重要な基本的注意3.」の項参照）］
異型狭心症の患者［類薬で症状を悪化させたとの報告がある。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
小児（「小児等への投与」の項参照）

重大な副作用

循環器

房室ブロック（頻度不明^※）、洞不全症候群（0.1％未満）、洞房ブロック（頻度不明^※）、洞停止（頻度不明^※）等の高度の徐脈性不整脈、うっ血性心不全（又はその悪化）（0.1％未満）、冠攣縮性狭心症（頻度不明^※）等があらわれることがあるので、定期的に心機能検査を行い、必要に応じ、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。

失神（頻度不明^※）

高度な徐脈に伴う失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

アドレナリン性β受容体遮断作用^11?13)

カルテオロール塩酸塩は強力なアドレナリン性β受容体遮断作用を示す。これが本態性高血圧症、心臓神経症、不整脈及び狭心症治療薬としての本剤の主たる薬理作用である。

作用持続時間^14?16)

麻酔犬において、カルテオロール塩酸塩のアドレナリン性β受容体遮断作用は長時間持続する¹⁴⁾。
健康成人及び動揺性高血圧症患者での運動負荷試験において、カルテオロール塩酸塩の心拍数上昇抑制効果及び血圧上昇抑制効果は長時間持続する^15,16)。

内因性交感神経刺激様作用^12,16?18)

麻酔開胸犬において、カルテオロール塩酸塩はアドレナリン性β受容体遮断用量での陰性変時・変力作用は弱く、大量投与で心臓興奮作用があらわれ、除神経・レセルピン処理下では低用量からそれが明確にあらわれる^12,17)。
健康成人及び動揺性高血圧症患者において、カルテオロール塩酸塩は安静時の心拍数に影響を与えず、心機能抑制作用も弱いことが確認されている^16,18)。

降圧作用^5,19)

本態性高血圧症患者に対し、カルテオロール塩酸塩の降圧効果は早期に発現し、緩徐で持続的な降圧パターンを示す⁵⁾。
カルテオロール塩酸塩は自然発症高血圧ラット（SHR）の心肥大・血管肥厚を抑制する¹⁹⁾。

イヌ実験的不整脈に対する作用²⁰⁾

カルテオロール塩酸塩はアドレナリン不整脈・冠動脈結紮不整脈及びアコニチン不整脈に対して抗不整脈作用を示す。

抗狭心症作用^21,22)

冠動脈結紮犬において、カルテオロール塩酸塩は冠側副血行路を介しての心臓の血流分布改善作用²¹⁾と虚血心筋で生じるグリコーゲン代謝の亢進を抑制させる作用²²⁾が確認されている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

カルテオロール塩酸塩〔Carteolol Hydrochloride（JAN）〕

化学名

5-[(2RS)-3-(1,1-Dimethylethyl)amino-2-hydroxypropyloxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one monohydrochloride

分子式

C₁₆H₂₄N₂O₃・HCl

分子量

328.83

性状

白色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）又は酢酸（100）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.0?6.0である。水溶液（1→20）は旋光性を示さない。

融点

約277℃（分解）

★リンクテーブル★

リンク元	「眼科用剤」「不整脈用剤」「カルテオロール」
拡張検索	「ミケランLA」

「眼科用剤」

　　[★]

商品

「不整脈用剤」

　　[★]

関: 抗不整脈薬

商品

「カルテオロール」

　　[★]

英: carteolol
商: カルテロール、カルノノン、チオグール、チスタロール、ブロキレート、ブロキレートＰＦ、ベタメノール、ミケラン Mikelan、ミケランLA、メルカトア、リエントン
化: 塩酸カルテオロール carteolol hydrochloride
関: 交感神経拮抗薬一覧。眼科用剤

非選択的β遮断薬
内因性交感神経刺激作用有り

β₁抑制作用が過剰となりにくい

膜安定化作用無し

適応

本態性高血圧症、心臓神経症、不整脈、狭心症
緑内障、高眼圧症

添付文書

ミケラン点眼液1%／ミケラン点眼液2%

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319701Q1021_1_12/1319701Q1021_1_12?view=body

カルテロール錠５mg

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2123005F1206_1_04/2123005F1206_1_04?view=body

「ミケランLA」

　　[★] カルテオロール

関: 眼科用剤、降圧薬

匿名

検索

案内

ミケラン

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薬効分類名

販売名

組成

有効成分

添加物

禁忌

効能または効果

慎重投与

重大な副作用

循環器

失神（頻度不明※）

薬効薬理

アドレナリン性β受容体遮断作用11?13)

作用持続時間14?16)

内因性交感神経刺激様作用12,16?18)

降圧作用5,19)

イヌ実験的不整脈に対する作用20)

抗狭心症作用21,22)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

化学名

分子式

分子量

性状

融点

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「眼科用剤」

商品

「不整脈用剤」

商品

「カルテオロール」

適応

添付文書

「ミケランLA」

失神（頻度不明^※）

アドレナリン性β受容体遮断作用^11?13)

作用持続時間^14?16)

内因性交感神経刺激様作用^12,16?18)

降圧作用^5,19)

イヌ実験的不整脈に対する作用²⁰⁾

抗狭心症作用^21,22)