イスハート

ピンドロール

UpToDate Contents

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• 1. 成人の単極性うつ病：抗不安薬による治療 unipolar depression in adults treatment with anxiolytics
• 2. 成人における単極性うつ病および初期治療：臨床試験におけるアプローチ unipolar depression in adults and initial treatment investigational approaches
• 3. 安定狭心症のマネージメントにおけるβ遮断剤 beta blockers in the management of stable angina pectoris
• 4. Pharmacotherapy for panic disorder in adults
• 5. Treatment and prognosis of essential tremor

Japanese Journal

• 協同の実践 障害者との出会いの場を広げ--財団法人国際障害者年記念 ナイスハート基金

• 西村 一郎
• 生活協同組合研究 (318), 54-59, 2002-07
• NAID 40005516586

• 特別企画「ネバーギブアツプ」そして「ナイスハート」

• 山本 忠夫
• セキュリタリアン (484), 62-63, 1999-04
• NAID 40004951276

• 動物由来カンピロバクターの薬剤耐性とプラスミド

• 成田 美香 [他],中村 浩子,金城 俊夫,源 宣之,杉山 誠
• 岐阜大学農学部研究報告 53, 375-384, 1988-12-25
• 動物由来のカンピロバクター130株を対象に,テトラサイクリン(TC),カナマイシン(KM),ストレプトマイシン(SM),アンピシリン(APC)及びクロラムフェニコール(CP)の5種の抗生物質に対する薬剤感受性試験とプラスミドの解析を行った。得られた成績は以下の通りである。1.130株中45株,34.6%が何れかの抗生物質に耐性であった。その中でTC耐性株が28株(21.5%)で最も多く,次いでKM …
• NAID 110000976614

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 高血圧・狭心症・頻脈治療剤

販売名

イスハート錠5mg

組成

成分・含量(１錠中)

• 日局ピンドロール ５mg

添加物

• D-マンニトール、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

• 本剤の成分及び他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
• 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者［喘息等の症状を誘発・悪化させるおそれがある。］
• 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［本症でみられる心筋収縮力抑制を増強するおそれがある。］
• 高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
• 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者［心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
• 異型狭心症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
• 低血圧症の患者［降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。］
• 重症の末梢循環障害（壊疽等）のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］
• 未治療の褐色細胞腫の患者［「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照］
• チオリダジンを投与中の患者［不整脈、QT延長等があらわれることがある。］［「使用上の注意 相互作用」の項参照］
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「使用上の注意 妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

効能または効果

○洞性頻脈

• 通常成人にはピンドロールとして１回１〜５mgを１日３回投与する。
  なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。

○本態性高血圧症（軽症〜中等症）

• 通常成人にはピンドロールとして１回５mgを１日３回投与する。
  なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。

○狭心症

• 通常成人にはピンドロールとして１回５mgを１日３回投与する。効果が不十分な場合は１日量30mgまで増量する。
  なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。
• 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α-遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα-遮断剤を併用すること。

慎重投与

• うっ血性心不全のおそれのある患者［心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス製剤を併用するなど慎重に投与すること。]
• 低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
• 重篤な肝・腎障害のある患者［代謝又は排泄が遅延するおそれがある。］
• 徐脈、房室ブロック（I度）のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので心機能に注意すること。］［「禁忌」の項参照］
• 甲状腺中毒症の患者［頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。］［「重要な基本的注意」の項参照］
• 末梢循環障害（レイノー症候群、間欠性跛行症等）のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］［「禁忌」の項参照］
• 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
• 小児等［「小児等への投与」の項参照］

薬効薬理

作用

• 交感神経系の過剰な刺激によって引き起こされた心拍数の増加、心筋収縮性の増大を抑制し、心筋の酸素需要の増加を抑制して酸素需給のアンバランスを是正する。また、心拍数の正常な状態においてはほとんど影響を及ぼさない。
• 軽・中等度の高血圧症に緩和な降圧作用を示し、その作用はレセルピンにほぼ匹敵する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ピンドロール（Pindolol）

化学名

• (2RS)-1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-(1-methylethyl)aminopropan-2-ol

分子式

• C₁₄H₂₀N₂O₂

分子量

• 248.32

融点

• 169〜173℃

性状

• 本品は白色の結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがある。
  本品はメタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  本品は希硫酸又は酢酸（100）に溶ける。

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関

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「ピンドロール」

　　[★]

英

pindolol

商

イスハート、カルジレート、カルビスケン、グルタラン、グルタランR、ピチオロール、ビリンガル、ピースゲン、ブロクリン、ブロクリン-L、レットリット

関

アドレナリン受容体

血圧降下剤

概念

• 競合的
• βアドレナリン受容体遮断薬
• 非選択的：β₁受容体＝β₂受容体
• 第1世代β遮断薬

薬理作用

内因性交感神経刺激作用を有する

膜安定化作用無し？

脳血管関門通過しない？

レニン放出抑制作用は無い

適応

• 洞性頻脈、本態性高血圧症、狭心症