ジソピラミド
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- the 18th letter of the Roman alphabet (同)r
- a tributary of the Mississippi River that flows eastward from Texas along the southern boundary of Oklahoma and through Louisiana (同)Red River
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- resistance / 17歳以下父兄同伴映画の表示 / rook
- roentgen / recto
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Japanese Journal
- 症例 ジソピラミドとエリスロマイシンの相互作用によりTorsade de pointesを引き起こした1例
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
リスモダンR錠150mg
組成
有効成分(1錠中)
- 局外規 ジソピラミドリン酸塩:193.5mg
(ジソピラミドとして150mg)
添加物
- モノステアリン酸グリセリン、白糖、ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、ブドウ糖、ヒプロメロース、プロピレングリコール、酸化チタン
禁忌
- 高度の房室ブロック、高度の洞房ブロックのある患者[刺激伝導障害が悪化し、完全房室ブロック、心停止を起こすおそれがある。]
- うっ血性心不全のある患者[心収縮力低下により、心不全を悪化させるおそれがある。また、催不整脈作用により心室頻拍、心室細動を起こしやすい。]
- 透析患者を含む重篤な腎機能障害のある患者[本剤は主に腎臓で排泄されるため、血中半減期が延長することがあるので、徐放性製剤の投与は適さない。]
- 高度な肝機能障害のある患者[本剤は主に肝臓で代謝されるため、血中半減期が延長することがあるので、徐放性製剤の投与は適さない。]
- スパルフロキサシン、モキシフロキサシン塩酸塩、トレミフェンクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、アミオダロン塩酸塩(注射剤)又はフィンゴリモド塩酸を投与中の患者[「3.相互作用」の項(1)参照]
- 緑内障、尿貯留傾向のある患者[抗コリン作用により緑内障、尿閉を悪化させるおそれがある。]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
下記の状態で他の抗不整脈薬が使用できないか、又は無効の場合
- 通常成人1回1錠、1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者[心不全をきたすおそれがある。]
- 刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)のある患者[刺激伝導障害が悪化するおそれがある。]
- 心房粗動のある患者[房室内伝導を促進することがある。]
- 腎機能障害のある患者[「2.重要な基本的注意」の項(3)参照]
- 肝機能障害のある患者[肝機能障害が悪化するおそれがある。]
- 治療中の糖尿病患者[低血糖を起こすおそれがある。]
- 重症筋無力症の患者[重症筋無力症を悪化させるおそれがある。]
- 血清カリウム低下のある患者[催不整脈作用の誘因となるおそれがある。]
- 高齢者[「5.高齢者への投与」の項参照]
重大な副作用
心停止、心室細動、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)、心室粗動、心房粗動、房室ブロック、洞停止、失神、心不全悪化等
- これらの症状があらわれることがあるので、定期的に心電図検査を行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
低血糖
- 低血糖(脱力感、けん怠感、高度の空腹感、冷汗、嘔気、不安、意識障害(意識混濁、昏睡)等)があらわれることがある。低血糖症が認められた場合にはブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと。(高齢者、糖尿病、肝障害、腎障害、栄養状態不良の患者に発現しやすいとの報告がある。)
無顆粒球症
- 無顆粒球症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ‐GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
麻痺性イレウス
- 麻痺性イレウスがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
緑内障悪化
- 緑内障の悪化があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
痙攣
- 痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
- ラット、ウサギ、イヌに惹起させた実験的不整脈(アコニチン、カテコラミン、電気刺激等)に対して、抑制作用及び予防作用を示す5〜10)。
- イヌの冠動脈狭窄並びに結紮による実験的心筋梗塞後の不整脈に対して抑制作用を示す5)。
- ウサギ及びイヌの心房と心室、房室結節での不応期を延長する10,11)。
- イヌの房室結節、ヒス‐プルキンエ系伝導時間を延長させるが、その作用はキニジンより弱い11)。
- モルモットにおけるWheal法で、リドカインと同等の局所麻酔作用を示し、持続時間はむしろ長い12)。
- ラットの摘出回腸における抗コリン作用は、アトロピンよりははるかに弱い5)が、イヌにおける膀胱収縮反応に対する抑制作用はアトロピンよりも強い13)。
- ラットを使用した実験で、100,200,400mg/kgの投与量で用量相関性の血糖低下作用が認められている。
作用機序
- 心筋への直接作用により、活動電位のphase0立上がり速度を減少させるが、その作用はキニジンより弱い。また洞結節細胞並びにプルキンエ線維においてはphase4の緩徐拡張期脱分極相の抑制を示す(ウサギ、イヌ)8,11)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ジソピラミドリン酸塩(Disopyramide Phosphate)
化学名
- α‐(2‐Diisopropylaminoethyl)‐α‐phenyl‐2‐pyridineacetamide phosphate
分子式
分子量
性状
- 本品は白色の結晶性の粉末である。
本品は水又は酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
★リンクテーブル★
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- 関
- 抗不整脈薬
商品
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- 英
- squirrel
- 関
- シマリス、リス科、ジリス属、プレーリードッグ