UpToDate Contents
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- 1. β遮断剤の主な副作用 major side effects of beta blockers
- 2. 本態性高血圧における治療選択：臨床試験 choice of therapy in essential hypertension clinical trials
- 3. β遮断剤による甲状腺機能亢進症の治療 beta blockers in the treatment of hyperthyroidism
- 4. 本態性高血圧における治療選択：推奨 choice of therapy in essential hypertension recommendations
- 5. β遮断剤中毒 beta blocker poisoning
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 心臓選択性β遮断剤
販売名
- メゾルミン錠25mg
組成
- メゾルミン錠25mg：１錠中に日局アテノロール25mgを含有する。
添加物として、グリセリン、酸化チタン、ステアリン酸Mg、ゼラチン、炭酸Mg、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、ラウリル硫酸Naを含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。〕
- 高度又は症状を呈する徐脈、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者〔これらの症状が悪化するおそれがある。〕
- 心原性ショックのある患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕
- 肺高血圧による右心不全のある患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕
- うっ血性心不全のある患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕
- 低血圧症の患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕
- 重度の末梢循環障害のある患者(壊疽等)〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
効能または効果
- 本態性高血圧症(軽症〜中等症)
狭心症
頻脈性不整脈(洞性頻脈、期外収縮) - メゾルミン錠25mg：通常成人には２錠(アテノロールとして50mg)を１日１回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高量は１日１回４錠(100mg)までとする。
- メゾルミン錠50mg：通常成人にはアテノロールとして50mg(本剤１錠)を１日１回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高量は１日１回100mg(本剤２錠)までとする。
- 褐色細胞腫の患者では、本剤投与により急激に血圧が上昇することがあるので本剤を単独で投与しないこと。褐色細胞腫の患者に投与する場合には、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。
慎重投与
- 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者〔気管支を収縮し、喘息症状が誘発又は悪化するおそれがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。〕
- うっ血性心不全のおそれのある患者〔心機能を抑制し、うっ血性心不全が発現するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
- 低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者〔低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕
- 重篤な肝障害のある患者〔薬物の代謝が影響をうける可能性がある。〕
- 重篤な腎障害のある患者〔薬物の排泄が影響をうける可能性があるため、クレアチニン・クリアランス値が35mL/分、糸球体ろ過値が35mL/分以下の場合は投与間隔をのばすなど、慎重に投与すること。〕
- 甲状腺中毒症の患者〔中毒症状をマスクするおそれがある。〕
- 重度でない末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 徐脈のある患者(「禁忌」の項参照)〔徐脈が悪化するおそれがある。〕
- 房室ブロック(Ｉ度)のある患者〔房室伝導時間が延長し、症状が悪化するおそれがある。〕
- 異型狭心症の患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 高齢者(「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
- 徐脈、心不全、心胸比増大、房室ブロック、洞房ブロック、失神を伴う起立性低血圧：このような症状があらわれた場合には減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
- 呼吸困難、気管支痙攣、喘鳴：このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
- 血小板減少症、紫斑病：このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- β1遮断作用
シナプス後β1受容体遮断により、心拍数、心拍出量を減少させ、心仕事量を低下させて心筋酸素消費抑制、血圧降下をもたらす。 - β1選択性
主として心臓のβ1受容体に選択的に作用して遮断効果を示す。 - 抗不整脈作用
β1受容体遮断により房室伝導を抑制し、心室自動能を低下させ、期外収縮を抑制する。 - 内因性交感神経刺激作用(ISA)及び膜安定化作用(MSA)を有さない。
- 抗レニン作用
腎からのレニン分泌を抑制する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アテノロール(Atenolol)
化学名
- 2‐(4‐{(2RS)‐2‐Hydroxy‐3‐[(1‐methylethyl)amino]propyloxy}phenyl)acetamide
分子式
- C14H22N2O3
分子量
- 266.34
融点
- 152〜156℃
性状
- アテノロールは白色〜微黄色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水に溶けにくい。メタノール溶液(１→25)は旋光性を示さない。
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「アテノロール」
- 英
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- 商
- アテネミール、アテノリズム、アルセノール、アルマイラー、カテノミン、クシセミン、セーブテンス、セーラジール、テネミール、テノーミン Tenormin、テノミロール、トーワミン、ミロベクト、メゾルミン、メチニン、リスモリース
- 関
- アドレナリン受容体、ビソプロロール メインテート。不整脈用剤
- β1選択性β遮断薬。
作用機序
- 心臓のβ1受容体を選択的に阻害。
適応
- 本態性高血圧症、狭心症、頻脈性不整脈(洞性頻脈、期外収縮)