メキシレチン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ポエルテンカプセル50mg
組成
- １カプセル中、メキシレチン塩酸塩50mgを含有する。
添加物として、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Ｍｇ、二酸化ケイ素、ゼラチン、酸化チタン、ラウリル硫酸Ｎａ、青色１号、赤色102号、黄色５号、三二酸化鉄を含有する。
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
重篤な刺激伝導障害(ペースメーカー未使用のII〜III度房室ブロック等)のある患者
効能または効果
- 頻脈性不整脈(心室性)
- 通常、成人にはメキシレチン塩酸塩として、１日300mgより投与をはじめ、効果が不十分な場合は450mgまで増量し、１日３回に分割し食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 糖尿病性神経障害に伴う自覚症状(自発痛、しびれ感)の改善
- 通常、成人にはメキシレチン塩酸塩として、１日300mgを１日３回に分割し食後に経口投与する。
頻脈性不整脈(心室性)に投与する場合：
- １日用量450mgを超えて投与する場合、副作用発現の可能性が増大するので注意すること。(「過量投与」の項参照)
糖尿病性神経障害に伴う自覚症状(自発痛、しびれ感)の改善を目的として投与する場合：
２週間投与しても効果が認められない場合には、投与を中止すること。(「重要な基本的注意」の項参照)
１日300mgの用量を超えて投与しないこと。(「重要な基本的注意」の項参照)
慎重投与
基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者
- [心機能抑制や催不整脈作用が出現することがある。]
軽度の刺激伝導障害(不完全房室ブロック、脚ブロック等)のある患者
著明な洞性徐脈のある患者
重篤な肝・腎障害のある患者
心不全のある患者
- [心不全を悪化、不整脈を悪化・誘発させることがあり、また、本剤の血中濃度が上昇することがある。]
低血圧の患者
パーキンソン症候群の患者
高齢者(「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照)
血清カリウム低下のある患者
他の抗不整脈薬による治療を受けている患者
- [有効性、安全性が確立していない。(「重要な基本的注意」及び「相互作用」の項参照)]
重大な副作用
中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、紅皮症(いずれも頻度不明)
- 中毒性表皮壊死症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、紅斑、水疱・びらん、結膜炎、口内炎、発熱等があらわれた場合には、中毒性表皮壊死症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症の前駆症状である可能性があるため、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
過敏症症候群(頻度不明)
- 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
また、過敏症症候群に伴い、１型糖尿病を発症しケトアシドーシスに至った例も報告されているので、このような場合には、適切な処置を行うこと。
心室頻拍、房室ブロック(いずれも頻度不明)
- 心室頻拍(torsades de pointesを含む)、房室ブロックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
腎不全(頻度不明)
- 腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
幻覚、錯乱(いずれも頻度不明)
- 幻覚、錯乱があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
- ＡＳＴ(ＧＯＴ)、ＡＬＴ(ＧＰＴ)、γ−ＧＴＰの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、好酸球性肺炎(いずれも頻度不明)
- 間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- メキシレチン塩酸塩は、Vaughan-Williamsの分類による第I群の抗不整脈薬である。主たる作用は心筋細胞膜Na＋チャネルの抑制であり、活動電位の最大脱分極速度を抑制することによって抗不整脈作用を現す。細分類ではIb群に属し、Na＋チャネルとの結合解離速度は速く、活動電位持続時間は短縮する。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メキシレチン塩酸塩(Mexiletine Hydrochloride)
化学名
- (1RS)-2-(2,6-Dimethylphenoxy)-1-methylethylamine monohydrochloride
分子式
分子量
性状
- 白色の粉末である。
水又はエタノール(95)に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品の水溶液(１→20)は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 抗不整脈薬
商品
[★]
- 英
- mexiletine
- 化
- 塩酸メキシレチン mexiletine hydrochloride
- 商
- チルミメール、トイ、ポエルテン、メキシチール、メキシバール、メキシレート、メキトライド、メルデスト、メレート、モバレーン