アセタノール

アセブトロール

UpToDate Contents

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• 1. Beta blockers in the management of stable ischemic heart disease
• 2. 駆出率低下を伴う心不全における薬理療法 pharmacologic therapy of heart failure with reduced ejection fraction
• 3. β遮断剤中毒 beta blocker poisoning
• 4. 薬物誘発性ループス drug induced lupus
• 5. 男性性機能障害の概要 overview of male sexual dysfunction

Japanese Journal

• 塩酸アセブトロ-ル(アセタノ-ル)の抗不整脈作用

• 臨牀と研究 60(10), p3434-3436, 1983-10
• NAID 40003788643

• 塩酸アセブトロ-ル(アセタノ-ル)の虚血心筋ミトコンドリアにおよぼす効果

• 臨牀と研究 60(1), p339-341, 1983-01
• NAID 40003788128

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 高血圧・狭心症・不整脈治療剤

販売名

アセタノールカプセル100

組成

有効成分(１カプセル中)

• 日局アセブトロール塩酸塩111.0mg（アセブトロールとして100mg）

添加物

• 内容物：バレイショデンプン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム
  カプセル：ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスに基づく心筋収縮力の抑制を増強させるおそれがある。］
• 高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロックのある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
• 心原性ショックの患者［心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
• 肺高血圧による右心不全の患者［心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
• うっ血性心不全の患者［心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
• 未治療の褐色細胞腫の患者［〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照］
• 妊婦及び妊娠している可能性のある婦人、授乳中の婦人［「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

効能または効果

本態性高血圧症に使用する場合

• 通常、成人にはアセブトロールとして、１日200〜400mgを１回ないし２回に分けて経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

狭心症・頻脈性不整脈に使用する場合

• 通常、成人にはアセブトロールとして、１日300〜600mgを３回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

• 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α‐遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα‐遮断剤を併用すること。

慎重投与

• 気管支喘息、気管支痙攣及びそのおそれのある患者［気管支を収縮し、喘息症状を誘発又は悪化させるおそれがあるので、観察を十分に行い、気管支拡張剤を併用するなど慎重に投与すること。］
• うっ血性心不全のおそれのある患者［心機能を抑制し、うっ血性心不全を発現させるおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤や利尿剤を併用するなど慎重に投与すること。］
• 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
• 徐脈、房室ブロック（I度）のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
• 重篤な肝、腎機能障害のある患者［薬物代謝・排泄が遅延するおそれがある。］
• 末梢循環障害を有する患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）［心拍出量を抑制するため、末梢循環障害が増悪するおそれがある。］
• 低血圧症の患者［降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。］
• 異型狭心症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
• 甲状腺中毒症の患者［頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。「2.重要な基本的注意」の項(3)参照］
• 高齢者［「5.高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

心不全、房室ブロック

         0.1％未満

• 心不全、房室ブロックがあらわれることがあるので、心機能検査を定期的に行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。

SLE様症状

         頻度不明

• SLE様症状（初期症状：関節症状、皮膚症状等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎

         頻度不明

• 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

β₁‐選択性¹⁰⁾

• アセブトロール塩酸塩は交感神経の興奮及びカテコールアミン投与により引き起こされる生体反応を抑制する。ヒトの摘出心房筋と摘出気管支筋を用いた実験等で、その作用は気管及び血管に比較し心臓に強く反応することが認められた。

内因性交感神経刺激作用¹¹⁾

• レセルピン前処理ラットによる心機能を指標とした実験でアセブトロール塩酸塩はカテコールアミン枯渇時では軽度のβ‐刺激作用が認められた。

膜安定化作用¹²⁾

• ウサギ摘出心房において不応期延長作用を示しキニジン様の膜安定化作用を示した。

降圧作用¹³⁾

• アセブトロール塩酸塩は実験的高血圧動物（SHR）において降圧作用を示した。また、正常血圧のラットにおいても降圧作用が認められた。SHRにおいて利尿剤との併用で、持続的な降圧作用を示した。

血漿レニン活性抑制作用¹⁾

• アセブトロール塩酸塩は健康成人の血漿レニン活性を有意に低下させた。また、心拍数の減少及び血圧の下降が認められることから、降圧効果との関連が考えられる。

循環動態¹⁴⁾

• 本態性高血圧患者においてアセブトロール塩酸塩投与による心拍出量の有意な減少がみられたが、全末梢抵抗係数の変動はみられなかった。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• アセブトロール塩酸塩（Acebutolol Hydrochloride）

化学名

• N‐｛3‐Acetyl‐4‐［（2RS）‐2‐hydroxy‐3‐(1‐methylethyl）aminopropyloxy］phenyl｝butanamide monohydrochloride

分子式

• C₁₈H₂₈N₂O₄・HCl

分子量

• 372.89

性　状

• 本品は白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
  本品は水、メタノール、エタノール(95)又は酢酸（100）に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  本品の水溶液（１→20）は旋光性を示さない。

融　点

• 141〜145℃

分配係数

• 0.21（pH７、n‐オクタノール／水）

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• 硫酸キニジン

「アセブトロール」

　　[★]

英

acebutolol

化

塩酸アセブトロール acebutolol hydrochloride

商

アセタノール、セクトラール

「セタノール」

　　[★]

英

cetanol

関

パルミチルアルコール

• パーム油などの植物油を精製して製造されている。
• パルミチン酸のカルボキシ基を還元して水酸基にしたもの。
• 示性式：CH3(CH2)15OH
• 化粧品や軟膏基剤として用いられいている。