UpToDate Contents
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- 1. I群抗不整脈薬の主な副作用 major side effects of class i antiarrhythmic drugs
- 2. 先天性ＱＴ延長症候群の予後およびマネージメント prognosis and management of congenital long qt syndrome
- 3. 筋強直性ジストロフィー：予後およびマネージメント myotonic dystrophy prognosis and management
- 4. 糖尿病性神経障害の治療 treatment of diabetic neuropathy
- 5. 癌疼痛のマネージメント：鎮痛補助剤（鎮痛剤） cancer pain management adjuvant analgesics coanalgesics
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- 株式会社三和化学研究所のメキシレート錠50（循環器官用剤）、一般名メキシレチン 塩酸塩(Mexiletine hydrochloride) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 不整脈治療剤
- 糖尿病性神経障害治療剤
販売名
メキシレート錠50
組成
- メキシレートは、下記の成分・分量を含有する製剤である。
1錠中
- 「日局」メキシレチン塩酸塩50mg
- 添加物として、乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、その他1成分を含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 重篤な刺激伝導障害(ペースメーカー未使用のII〜III度房室ブロック等)のある患者[刺激伝導障害の悪化、心停止を来すことがある。]
効能または効果
- 頻脈性不整脈(心室性)
- 糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善
頻脈性不整脈（心室性）
- 通常、成人にはメキシレチン塩酸塩として、１日300mgより投与をはじめ、効果が不十分な場合は450mgまで増量し、１日３回に分割し食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善
- 通常、成人にはメキシレチン塩酸塩として、１日300mgを１日３回に分割し食後に経口投与する。
頻脈性不整脈（心室性）に投与する場合
- 1日用量450mgを超えて投与する場合、副作用発現の可能性が増大するので注意すること。(「過量投与」の項参照)
糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善を目的として投与する場合
- ２週間投与しても効果が認められない場合には、投与を中止すること。（「重要な基本的注意」の項5.の(1)、(3)参照）
- １日300mgの用量を超えて投与しないこと。（「重要な基本的注意」の項5.の(2)参照）
慎重投与
- 基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者[心機能抑制や催不整脈作用が出現することがある。]
- 軽度の刺激伝導障害(不完全房室ブロック、脚ブロック等)のある患者[刺激伝導障害を悪化させることがある。]
- 著明な洞性徐脈のある患者[徐脈を悪化させることがある。]
- 重篤な肝・腎障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇することがある。]
- 心不全のある患者[心不全を悪化、不整脈を悪化・誘発させることがあり、また、本剤の血中濃度が上昇することがある。]
- 低血圧の患者[循環状態を悪化させることがある。]
- パーキンソン症候群の患者[振戦を増強させることがある。]
- 高齢者(「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照)
- 血清カリウム低下のある患者[不整脈を誘発させることがある。]
- 他の抗不整脈薬による治療を受けている患者[有効性、安全性が確立していない。(「重要な基本的注意」の項1の(3)及び「相互作用」の項参照)]
重大な副作用
中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、紅皮症
頻度不明
- 中毒性表皮壊死症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、紅斑、水疱・びらん、結膜炎、口内炎、発熱等があらわれた場合には、中毒性表皮壊死症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症の前駆症状である可能性があるため、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
過敏症症候群
頻度不明
- 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。また、過敏症症候群に伴い、1型糖尿病を発症しケトアシドーシスに至った例も報告されているので、このような場合には、適切な処置を行うこと。
心室頻拍、房室ブロック
頻度不明
- 心室頻拍(torsades de pointesを含む)、房室ブロックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
腎不全
頻度不明
- 腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
幻覚、錯乱
頻度不明
- 幻覚、錯乱があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
頻度不明
- ＡＳＴ(ＧＯＴ)、ＡＬＴ(ＧＰＴ)、γ-ＧＴＰの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、好酸球性肺炎
頻度不明
- 間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- Mexiletine Hydrochloride メキシレチン塩酸塩
化学名
- (1RS)-2-(2,6-Dimethylphenoxy)-1-methylethylamine monohydrochloride
分子式
- C11H17NO・HCl
分子量
- 215.72
融点
- 200〜204℃
性状
- 「日局」メキシレチン塩酸塩は、白色の粉末である。
本品は水又はエタノール(95)に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品の水溶液(１→20)は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「不整脈用剤」「メキシレチン」 |
「不整脈用剤」
- 関
- 抗不整脈薬
商品
- アイデイトロール
- アストニール
- アスペノン
- アセタノール
- アセメール
- アテネミール
- アテノリズム
- アテノロール
- アドビオール
- アナシロール
- アプリトーン
- アミオダロン塩酸塩
- アミサリン
- アリスリズム
- アルセノール
- アルマイラー
- アロチノイル
- アロチノロール塩酸塩
- アロチノン
- アンカロン
- イスハート
- インデラル
- ウェルビー
- オノアクト
- カテノミン
- カルテロール
- カルノノン
- カルビスケン
- クシセミン
- コアベータ
- サンリズム
- ジソピラミド
- ジソピラミドリン酸塩
- ジソピラン
- シノベジール
- シベノール
- シベノール
- シベンゾリンコハク酸塩
- シンビット
- スカジロール
- セーブテンス
- セーラジール
- セオノマール
- ソタコール
- ソビラール
- ソラシロール
- タツピルジン
- タンボコール
- チオグール
- チスタロール
- チヨバン
- チルミメール
- テノーミン
- テノミロール
- トイ
- トーワミン
- トラサコール
- ナディック
- ノルペース
- ノルペースCR
- ビソテート
- ビソプロロールフマル酸塩
- ピチオロール
- ピメノール
- ビリンガル
- ピルシカイニド塩酸塩
- ピルジカイニド塩酸塩
- ピルジニック
- ピンドロール
- ファンミル
- ファンミルR
- ブレビブロック
- プロノン
- ベタメノール
- ベプリコール
- ベラパミル塩酸塩
- ヘルツベース
- ポエルテン
- ミケラン
- ミロベクト
- メインテート
- メイントーワ
- メインハーツ
- メインロール
- メキシチール
- メキシバール
- メキシレート
- メキシレチン塩酸塩
- メキトライド
- メゾルミン
- メチニン
- メルカトア
- メルデスト
- メレート
- メントリース
- モバレーン
- リスピン
- リスピンR
- リズムコート
- リズムサット
- リスモダン
- リスモダンP
- リスモダンR
- リスモリース
- リスラミドR
- リドカイン
- ルーク
- レットリット
- ワソラン
- 塩酸ピルジカイニド
- 硫酸キニジン
「メキシレチン」
- 英
- mexiletine
- 化
- 塩酸メキシレチン mexiletine hydrochloride
- 商
- チルミメール、トイ、ポエルテン、メキシチール、メキシバール、メキシレート、メキトライド、メルデスト、メレート、モバレーン
- 抗不整脈作用、局所麻酔作用
- Vaughan Williams分類：Ib