ジソピラミド
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
※ ジソピランカプセル50mg
組成
※ 組 成
- ジソピランカプセル50mgは1カプセル中ジソピラミド50mgおよび添加物として乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム、二酸化ケイ素および同じく添加物としてカプセル本対中に青色1号、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチンを含有する。
禁忌
(1)高度の房室ブロック、高度の洞房ブロックのある患者
- 〔刺激伝導障害が悪化し、完全房室ブロック、心停止を起こすおそれがある。〕
(2)うっ血性心不全のある患者
- 〔心収縮力低下により、心不全を悪化させるおそれがある。また、催不整脈作用により心室頻拍、心室細動を起こしやすい。〕
※※ (3)スパルフロキサシン、モキシフロキサシン塩酸塩、トレミフェンクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、アミオダロン塩酸塩(注射剤)又はフィンゴリモド塩酸塩を投与中の患者
(4)緑内障、尿貯留傾向のある患者
- 〔抗コリン作用により緑内障、尿閉を悪化させるおそれがある。〕
(5)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
下記の状態で、他の抗不整脈薬が使用できないか、または無効の場合
- 通常、成人1回ジソピラミドとして100mg(ジソピランカプセル50mg2カプセル、ジソピランカプセル100mg1カプセル)を1日3回経口投与する。
症状により適宜増減する。
慎重投与
1)基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者
2)刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)のある患者
3)心房粗動のある患者
4)腎機能障害のある患者
5)肝機能障害のある患者
6)治療中の糖尿病患者
7)重症筋無力症の患者
8)血清カリウム低下のある患者
9)高齢者
重大な副作用
1.心停止、心室細動、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)、心室粗動、心房粗動、房室ブロック、洞停止、失神、心不全悪化等:
頻度不明
- これらの症状があらわれることがあるので、定期的に心電図検査を行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
2.低血糖:
頻度不明
- 低血糖(脱力感、倦怠感、高度の空腹感、冷汗、嘔気、不安、意識障害(意識混濁、昏睡)等)があらわれることがあるので、低血糖症が認められた場合にはブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと。(高齢者、糖尿病、肝障害、透析患者を含む腎障害、血液透析を含む腎障害、栄養状態不良の患者に発現しやすいとの報告がある。)
3.無顆粒球症:
頻度不明
- 無顆粒球症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
4.肝機能障害、黄疸:
頻度不明
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
5.麻痺性イレウス
頻度不明
- 麻痺性イレウスがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
6.緑内障悪化
頻度不明
- 緑内障の悪化があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
7.痙攣
頻度不明
- 痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
・in vitro で犬プルキンエ線維3)や心室固有筋4)のphase0の立ち上がり速度、有効不応期を延長して、活動電位持続時間も延長する。さらに、phase4の脱分極に対しても抑制作用を示す。
・ラット右心房筋でキニジンと同様律動数を減少させ、不整収縮を誘発する電気刺激の閾値を上昇させるが、キニジンと異なり心室筋の収縮張力を低下させず、心房筋ではむしろ増加させる5)。
有効成分に関する理化学的知見
- ジソピラミドは白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、無水酢酸、酢酸(199)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水に溶けにくい。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 抗不整脈薬
商品
[★]
- 英
- disopyramide
- 化
- リン酸ジソピラミド disopyramide phosphate
- 商
- カフィール、ジソピラン、チヨバン、ノルペース、ファンミル、リスピン、リスモダン、リスラミド
- 関
- 抗不整脈薬
- 不整脈用剤
- 抗コリン作用が強い欠点がある
- 心房細動・心房粗動、発作性上室頻脈の治療と予防
- 治療域:2-4μg/ml、半減期:6-8時間、代謝:腎50%、肝50%
- QT時間を延長させTorsades de pointesを悪化させうる。
- 心収縮力を低下させるためうっ血性心不全
- 低血糖を引きおこしうるため、薬剤性低血糖発作の原因となりうる。
- HOCMに対して左室流出路の狭窄を軽減する方向に作用するらしい。
適応
- 期外収縮、発作性上室性頻拍、心房細動、頻脈性不整脈
副作用
- 催不整脈作用
- 抗コリン作用:口渇、排尿障害、便秘、緑内障悪化