アンジオテンシン変換酵素阻害薬
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ACE阻害薬(エーシーイーそがいやく、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、angiotensin converting enzyme inhibitor、ACE inhibitor)は、アンジオテンシンIをアンジオテンシンIIに変換するACE(アンジオテンシン変換酵素:angiotensin-converting enzyme)を阻害する薬物である。日本薬局方に収載されているカプトプリルをはじめ、多くの薬物が臨床で用いられている。
- 降圧作用
- アンジオテンシンIIは血管の収縮などにより血圧を上げる働きがある。ACE阻害薬は、ACEを阻害する事でアンジオテンシンIIの生成を抑制するとともにブラジキニンの分解抑制によるNO(一酸化窒素)増加により末梢血管を拡張し降圧作用を示す。
- 腎保護作用
- 腎臓の輸出細動脈を拡張し、アンジオテンシンII受容体拮抗薬とともに糸球体内圧を下げることによる直接的な腎保護作用がある(ただし、腎機能が中程度~高度に低下し血清クレアチニン値が3mg/dL以上あるいはクレアチニンクリアランスが30未満の患者では、腎輸出細動脈の拡張に伴い糸球体内圧が過度に低下し、乏尿など腎機能が却って悪化することがあるので注意が必要である)。
- その他の作用
-
- ACE阻害薬はインスリンの感受性を改善し、その効果は、アンジオテンシンII受容体拮抗薬よりも優れるとの報告がある(FISIC試験:2011)。
- 高齢者の肺炎防止効果が認められ肺炎発生率を1/3程度に低下させたとの報告がある(脳卒中治療ガイドライン2009)。高齢者では、大脳基底核でのドパミンの産生低下に伴いC繊維のサブスタンスP低下し嚥下機能の低下することにより、夜間に唾液が肺に入ることで感染症(肺炎)が起こっている。ACE阻害薬は、サブスタンスPの分解を抑制することで、低下した嚥下機能を改善し、夜間の不顕性誤嚥を防止することで肺炎を防止すると考えられている(http://www.jsts.gr.jp/guideline/118_119.pdf)。
- 心筋梗塞や心不全患者の心筋リモデリングを防止し、生命予後改善(延命)効果が報告されている。
- 副作用
- アンジオテンシン変換酵素は、キニナーゼIIとして、ブラジキニンやサブスタンスPを分解する働きもある。ブラジキニンやサブスタンスPの過剰産生による、血圧低下や空咳などが知られている。空咳は若い女性に比較的多くみられるが、閉経後や高齢者では少なく心保護効果や誤嚥性肺炎防止効果が期待できる。
適応[編集]
- 高血圧
- ペリンドプリル 商品名:コバシル(協和発酵キリン)
- デラプリル 商品名:アデカット(武田薬品工業)
- トランドプリル 商品名:プレラン(中外製薬)、オドリック(日本新薬)
- シラザプリル 商品名:インヒベース(中外製薬)
- 高血圧 + 心不全
- カプトプリル 商品名:カプトリル(第一三共)
- エナラプリル 商品名:レニベース(万有製薬)
- リシノプリル 商品名:ロンゲス(塩野義製薬)ゼストリル(アストラゼネカ)
- ベナゼプリル 商品名:チバセン(ノバルティスファーマ)
- 高血圧 + 1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症
- イミダプリル 商品名:タナトリル(田辺三菱製薬) ※オーファンドラッグ(稀少疾病用医薬品)として承認
- 日本未発売
など
副作用[編集]
- 空咳:ブラジキニン、サブスタンスPの分解抑制によるものと考えられる
- 高カリウム血症
- 味覚異常
- 蕁麻疹、血管浮腫
- 誤嚥の減少(副効用)
など
禁忌[編集]
など
関連項目[編集]
薬理学:医薬品の分類 |
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消化器/代謝(A) |
胃酸中和剤(制酸薬、H2ブロッカー、プロトンポンプ阻害薬) • 制吐薬 • 瀉下薬 • 止瀉薬/止痢薬 • 抗肥満薬 • 経口血糖降下薬 • ビタミン • ミネラル
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血液、血液生成器官(B) |
抗血栓薬(抗血小板剤、抗凝固薬、血栓溶解薬) • 抗出血(血小板、凝固・線溶系、抗線維素溶解性)
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循環器系(C) |
心臓療法/狭心症治療薬(強心配糖体、抗不整脈薬、強心剤) • 高血圧治療薬 • 利尿薬 • 血管拡張薬 • 交感神経β受容体遮断薬 • カルシウム拮抗剤 • レニン-アンジオテンシン系(ACE阻害薬、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、レニン阻害薬) • 脂質降下薬(スタチン、フィブラート、胆汁酸捕捉因子)
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皮膚(D) |
皮膚軟化薬 • 瘢痕形成剤 • 鎮痒薬 • 乾癬治療薬 • 他の皮膚薬
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泌尿生殖器系(G) |
ホルモン避妊薬 • 排卵誘発治療 • SERM • 性ホルモン
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内分泌器(H) |
視床下部脳下垂体ホルモン • 副腎皮質ホルモン(糖質コルチコイド、ミネラルコルチコイド) • 性ホルモン • 甲状腺ホルモン/抗甲状腺薬
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感染(J、P、QI) |
抗菌薬 (抗生物質) • 抗真菌薬 • 抗ウイルス薬 • 抗寄生虫薬(抗原虫薬、駆虫薬) • 外部寄生虫駆除剤 • 静注用免疫グロブリン • ワクチン
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悪性腫瘍(L01-L02) |
抗がん剤(代謝拮抗薬、抗腫瘍性アルキル化薬、紡錘体毒、抗悪性腫瘍薬、トポイソメラーゼ阻害薬)
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免疫系(L03-L04) |
免疫調節薬(免疫賦活薬、免疫抑制剤)
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筋肉、骨、関節(M) |
アナボリックステロイド • 抗炎症薬(NSAIDs) • 抗リウマチ • 副腎皮質ホルモン • 筋弛緩剤 • ビスホスホネート
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脳、神経(N) |
鎮痛剤 • 麻酔剤(一般、局所・静脈) • 食欲低下薬 • ADHD治療 • 中毒医学 • 抗てんかん薬 • アルツハイマー治療 • 抗うつ薬 • 片頭痛治療 • 抗パーキンソン病薬 • 抗精神病薬 • 抗不安薬 • 抑制剤 • エンタクトゲン • エンセオジェン • 陶酔薬 • 幻覚剤(精神展開薬、解離性麻酔薬、デリリアント) • 睡眠導入剤/鎮静薬 • 気分安定薬 • 神経保護 • スマートドラッグ • 神経毒 • 食欲促進 • セレニック • 覚醒剤 • 覚醒促進物質
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呼吸器(R) |
鬱血除去薬 • 気管支拡張薬 • 鎮咳去痰薬 • 抗ヒスタミン薬
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感覚器(S) |
眼科学 • 耳科学
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その他ATC(V) |
解毒剤 • 造影剤 • 放射性薬理学 • 湿潤療法
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心血管疾患 |
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疾患 |
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心疾患
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不整脈
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徐脈性
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洞不全症候群 | 房室ブロック | 脚ブロック(右脚ブロック · 完全右脚ブロック · 左脚ブロック)
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頻脈性
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上室性
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洞性頻脈(en) | 心房細動 | 心房粗動(en) | ブルガダ症候群 | QT延長症候群 | WPW症候群
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心室性
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心室細動 | 心室頻拍
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虚血性疾患
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狭心症 | 急性冠症候群 | 心筋梗塞 | 冠動脈血栓症
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弁膜症
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僧帽弁狭窄症 | 僧帽弁閉鎖不全症 | 三尖弁狭窄症 | 三尖弁閉鎖不全症 | 大動脈弁狭窄症 | 大動脈弁閉鎖不全症
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先天性心疾患
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心房中隔欠損 | 心室中隔欠損 | 心内膜床欠損症 | 動脈管開存症 | ファロー四徴症(極型ファロー四徴症) | 大血管転位(左旋性 · 右旋性) | 総肺静脈還流異常症 | 大動脈縮窄 | 左心低形成症候群 | 両大血管右室起始症(en) | 三尖弁閉鎖(en)
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心内膜・心筋
・心膜疾患
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心内膜疾患
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感染性心内膜炎
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心膜疾患
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心膜炎(急性心膜炎 · 慢性収縮性心膜炎) | 心タンポナーデ
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心筋疾患
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心筋症(特発性拡張型心筋症 · 肥大型心筋症 · 拘束型心筋症 · 特発性心筋症) | 心筋炎
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心臓腫瘍(en) | 心臓神経症(en) | 心臓性喘息 | 肺性心
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血管疾患
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大血管
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大動脈瘤 | 大動脈解離 | 大動脈炎症候群
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動脈
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閉塞性動脈硬化症 | 閉塞性血栓性血管炎 | 動静脈瘻 | 動脈硬化 | レイノー病
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静脈
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静脈瘤 | 血栓性静脈炎 | 静脈血栓塞栓症 | 脂肪塞栓症
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病態・症候 |
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心不全
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左心不全 | 右心不全
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血圧異常
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高血圧
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本態性高血圧症(en) | 二次性高血圧(en) | 高血圧性緊急症(en)
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低血圧
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心臓発作 | 心臓肥大 | 心停止 | 心肺停止
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所見・検査 |
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血圧計 | 聴診 | 心雑音 | 心電図 | 心電図モニタ | 心臓超音波検査 | 胸部X線写真 | 胸部X線CT | 心臓カテーテル検査(肺動脈カテーテル) | 心臓核医学検査
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治療 |
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外科的治療
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冠動脈バイパス術(CABG)
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CABG | off-pump CAB(en) | MIDCAB(en) | TECAB(en)
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弁膜症手術
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弁置換術(en) | 弁形成術(en) | 弁輪形成術 | 交連切開術(en)
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大動脈手術
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大動脈人工血管置換術 | 大動脈基部置換術 (Bentall, David) | ステントグラフト内挿術(en)
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小児心臓外科
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先天性心疾患手術
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心不全外科
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心移植術 | 補助人工心臓装着術 | バチスタ手術
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不整脈外科
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メイズ手術(en) | ペースメーカー | 植え込み型除細動器
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末梢血管手術
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末梢動脈血行再建術 | 末梢静脈血行再建術 | 静脈抜去術(en) | 静脈血栓摘除術(en) | 内シャント作成術
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内科的治療
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循環作動薬
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抗不整脈薬
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Ia群: プロカインアミド, キニジン
Ib群: リドカイン, フェニトイン
Ic群: フレカイニド(en), プロパフェノン(en)
II群: 交感神経β受容体遮断薬(プロプラノロールなど)
III群: アミオダロン, ソタロール(en)
IV群: カルシウム拮抗剤(ベラパミル, ジルチアゼムなど)
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心不全治療薬(en)
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利尿薬 | 血管拡張薬 | 強心配糖体 | 強心剤 | PDEⅢ阻害薬
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狭心症治療薬
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交感神経β受容体遮断薬 | 硝酸薬
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高血圧治療薬
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利尿薬 | 交感神経β受容体遮断薬 | レニン-アンジオテンシン系 (ACE阻害薬、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、レニン阻害薬(en)) | カルシウム拮抗剤 | アドレナリン作動薬 | 脂質降下薬
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血管内治療
|
経皮的冠動脈形成術
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循環器系の正常構造・生理 |
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UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 糖尿病・MetS合併高血圧の降圧治療 (第5土曜特集 高血圧のすべて2012 : 研究と診療の最前線) -- (最新のエビデンスに基づく高血圧診療2012)
- J-CLEAR通信(19)CKDにおけるACE阻害薬とARBの併用による効果と問題点
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- 作用, 腎臓に働いて血管を広げると同時に、血圧を低下させる物質(ブラジキニン)が 欠乏しないようにする薬で、アンジオテンシン変換酵素阻害剤とも言います。 ACE, ACE=「アンジオテンシン変換酵素」 (angiotensin-converting enzyme) ACEは ...
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★リンクテーブル★
[★]
- 次の文を読み、28、29の問いに答えよ。
- 62歳の男性。右下肢の痛みを主訴に来院した。
- 現病歴:半年前から散歩の際に右下肢の疲れやすさを自覚していた。1か月前から15分程度の平地歩行で右下肢の痛みが出現するようになった。しばらく立ち止まっていると痛みが軽快して再び歩くことができた。様子をみていたが同様の症状が続くため受診した。
- 既往歴:45歳から高血圧症、脂質異常症および高尿酸血症。55歳から心房細動。57歳から逆流性食道炎。アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬、スタチン(HMG-CoA還元酵素阻害薬)、尿酸排泄促進薬、抗凝固薬およびプロトンポンプ阻害薬を処方されている。
- 生活歴:喫煙は30本/日を42年間。飲酒はビール500mL/日を42年間。営業職で外食が多い。
- 家族歴:父親が82歳で大動脈瘤破裂。母親が84歳で脳梗塞。
- 現症:意識は清明。身長 172cm、体重 82kg。体温 36.2℃。脈拍 92/分、整。血圧は右上腕で142/92mmHg。呼吸数 16/分。SpO2 98%(room air)。眼瞼結膜と眼球結膜とに異常を認めない。頸静脈の怒張を認めない。両頸部および両鎖骨上部に血管雑音を聴取しない。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。腸雑音を聴取する。腹部大動脈の拍動を触知しない。両鼠径部に血管雑音を聴取しない。四肢末梢に皮膚潰瘍を認めない。
- 検査所見:尿所見:蛋白(-)、糖(-)、ケトン体(-)、潜血(-)。血液所見:赤血球 537万、Hb 17.4g/dL、Ht 54%、白血球 6,300、血小板 22万、PT-INR 2.1(基準 0.9~1.1)。血液生化学所見:総蛋白 7.4g/dL、アルブミン 3.8g/dL、総ビリルビン 1.0mg/dL、直接ビリルビン 0.3mg/dL、AST 26U/L、ALT 18U/L、LD 182U/L(基準 176~353)、ALP 320U/L(基準 115~359)、γ-GTP 142U/L(基準8~50)、CK 120U/L(基準30~140)、尿素窒素 22mg/dL、クレアチニン 1.2mg/dL、尿酸 7.2mg/dL、血糖 108mg/dL、総コレステロール 278mg/dL、トリグリセリド 356mg/dL、HDLコレステロール 48mg/dL、Na 140mEq/L、K 3.9mEq/L、Cl 98mEq/L。
- 抗血小板作用を有する血管拡張薬を追加する場合、服用中の薬剤で副作用が出現する可能性が高まるのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [111F028]←[国試_111]→[111F030]
[★]
- 70歳の男性。労作時の息切れを主訴に来院した。
- 現病歴:4年前に縦隔腫瘍に対し摘出手術が施行され、病理検査で軟部肉腫と診断された。2年前に肺転移に対して2か月間アドリアマイシンが投与され、その後病変の増大はない。1か月前から倦怠感があり、数日前から労作時の息切れを自覚するようになった。ここ3か月で3kgの体重増加がある。
- 既往歴:45歳から高血圧症で内服加療。
- 生活歴:喫煙は20歳から33歳まで20本/日。飲酒は機会飲酒。
- 家族歴:母親は肺癌で死亡。
- 現症:意識は清明。身長 172cm、体重 63kg。体温 36.5℃。脈拍 80/分、整。血圧 164/78mmHg。呼吸数 18/分。眼瞼結膜と眼球結膜とに異常を認めない。頸静脈の怒脹を認めない。胸骨正中切開の手術瘢痕を認める。Ⅲ音を聴取し、心雑音を認めない。呼吸音に異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。四肢末梢に冷感を認めない。両側下腿に浮腫を認める。
- 検査所見:血液所見:赤血球 399万、Hb 11.6g/dL、Ht 38%、白血球 4,000、血小板 16万。血液生化学所見:総蛋白 6.2g/dL、アルブミン 3.6g/dL、AST 62U/L、ALT 81U/L、LD 251U/L(基準 176~353)、尿素窒素 14mg/dL、クレアチニン 0.6mg/dL、血糖 97mg/dL、Na 142mEq/L、K 4.4mEq/L、Cl 108mEq/L、脳性ナトリウム利尿ペプチド(BNP) 696pg/mL(基準 18.4以下)、心筋トロポニンT 0.14(基準 0.01以下)、CK-MB 5U/L(基準 20以下)。CRP 0.3mg/dL。動脈血ガス分析(room air):pH 7.4、PaCO2 38Torr、PaO2 83Torr、HCO3- 24mEq/L。胸部エックス線写真で心胸郭比は3か月前に53%、受診時58%。心電図で高電位とV5、V6の軽度ST低下を認める。1年前の心エコー検査は正常である。今回の来院時の心エコー検査で左室はびまん性に壁運動が低下しており、左室駆出率は35%。
- 現時点での治療薬はどれか。3つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [113F074]←[国試_113]→[113F076]
[★]
- 次の文を読み、61~63の問いに答えよ。
- 72才の男性。全身倦怠感を主訴に来院した。
- 現病歴:7日前に自宅を出たところでつまずいて転倒し、腰痛が生じたため自宅近くの診療所にて鎮痛薬を処方されて頻回に服用していた。3日前から全身倦怠感と食欲低下とを自覚していたが、今朝になり食事がとれなくなったため家族に付き添われて受診した。
- 既往歴:中学生時に虫垂炎。高血圧症、糖尿病および脂質異常症で内服治療中。
- 生活歴:喫煙は60歳まで20本/日を40年間。12年前から禁煙している。飲酒は機会飲酒。
- 家族歴:父親が肺癌で死亡。母親が脳卒中で死亡。
- 現症:意識レベルはJCS I-1。身長 160cm、体重 66kg。体温 36.4℃。脈拍 52/分、整。血圧 120/60mmHg。呼吸数 18/分。SpO2 98%(room air)。眼瞼結膜と眼球結膜とに異常を認めない。頸静脈の怒張を認めない。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。浮腫を認めない。
- 検査所見:血液所見:赤血球 383万、Hb 11.0g/dL、Ht 34%、白血球 8,400、血小板 22万。血液生化学所見:総蛋白 7.0g/dL、アルブミン 3.5g/dL、総ビリルビン 0.9mg/dL、AST 34IU/L、ALT 42IU/L、LD 341IU/L(基準 176~353)、ALP 281IU/L(基準 115~359)、γ-GTP 48IU/L(基準 8~50)、アミラーゼ 74IU/L(基準 37~160)、CK 162IU/L(基準 30~140)、尿素窒素 32mg/dL、クレアチニン 1.6mg/dL、尿酸 8.4mg/dL、血糖 124mg/dL、HbA1c 6.8%(基準 4.6~6.2)、Na 138mEq/L、K 7.8mEq/L、Cl 108mEq/L。CRP 0.3mg/dL。
- 今回対応した病態に関連する内服薬として推測されるのはどれか。2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [109G062]←[国試_109]→[109G064]
[★]
- 70歳の男性。腎機能悪化を指摘されたため来院した。2か月前から発熱、咳嗽および全身倦怠感が出現し次第に体重が減少してきた。心配になり自宅近くの診療所を受診し、血清クレアチニンの上昇が認められたため紹介されて受診した。喫煙は20本/日を50年間。飲酒は日本酒1合/日を50年間。意識は清明。身長 153cm、体重 48kg。体温 37.2℃。脈拍 76/分、整。血圧 150/76mmHg。呼吸数 22/分。SpO2 98%(room air)。眼瞼結膜は貧血様である。心音に異常を認めない。両側の背下部でfine cracklesを聴取する。顔面と下腿とに浮腫を認める。尿所見:蛋白1+、蛋白定量 0.87g/日、糖(-)、潜血3+、沈渣に赤血球 多数/1視野、白血球 1~5/1視野。血液所見:赤血球 352万、Hb 10.2g/dL、Ht 32%、白血球 10,700(桿状核好中球 2%、分葉核好中球 87%、好酸球 1%、単球 1%、リンパ球 9%)、血小板 36万。血液生化学所見:総蛋白 6.3g/dL、アルブミン 3.1g/dL、尿素窒素 34mg/dL、クレアチニン 2.5mg/dL、尿酸 7.6mg/dL、Na 138mEq/L、K 4.5mEq/L、Cl 106mEq/L。免疫血清学所見:CRP 4.5mg/dL、HBs抗原陰性、HCV抗体陰性、MPO-ANCA 160EU/mL(基準 20未満)、抗核抗体 陰性。腎生検のPAS染色標本(別冊No. 17)を別に示す。蛍光抗体法で糸球体に免疫グロブリンの沈着を認めない。
- 直ちに行うべき治療はどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [109D037]←[国試_109]→[109D039]
[★]
- 29歳の女性。頭痛を主訴に来院した。1年前に手指の腫脹、皮膚硬化を自覚し、自宅近くの医療機関で精査を受けた結果、全身性強皮症と診断された。プレドニゾロン20mg/日を開始され、手指の腫脹と硬化は軽快した。プレドニゾロンは漸減され、5mg/日で維持されていたが、3か月前に皮膚硬化の増悪を認めたため、10mg/日に増量されていた。昨日から頭痛を自覚したため受診した。体温36.7℃。脈拍72/分、整。血圧172/108mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。圧痛を認めない。両手指、前腕部および前胸部に皮膚硬化を認める。下腿に浮腫を認めない。血液所見:赤血球343万、Hb 10.5g/dL、Ht 32%、白血球 11,200(桿状核好中球 32%、分葉核好中球 45%、好酸球 1%、好塩基球 0%、単球 5%、リンパ球17%)、血小板43万。血液生化学所見:尿素窒素45mg/dL、クレアチニン1.5mg/dL、Na 140mEq/L、K 4.2mEq/L、Cl 108mEq/L。抗RNAポリメラーゼⅢ抗体 陽性。
- まず行うべきなのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [113A016]←[国試_113]→[113A018]
[★]
- 83歳の男性。高血圧症のために定期的に受診している。10年前に高血圧症と診断され、カルシウム拮抗薬とアンジオテンシン変換酵素阻害薬(ACE阻害薬)とを内服している。介護保険では要支援2の判定を受けており、週2回デイサービスに通っている。服薬アドヒアランスは良好であり、めまい、ふらつきなどの症状はない。身長 162cm、体重 53kg。脈拍 72/分、整。診察室で測定した血圧 144/74mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。下肢に浮腫を認めない。患者が記録した最近2週間の家庭血圧(別冊No. 29)を別に示す。
- この患者に対する対応で適切なのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [112A060]←[国試_112]→[112A062]
[★]
- 74歳の男性。下腹部痛を主訴に来院した。半年前から尿線が細くなり、頻尿と残尿感とを自覚したため自宅近くの医療機関で内服治療を受けていた。明け方から尿意はあるが排尿できず下腹部痛も伴ってきたため受診した。高血圧症と脂質異常症とで内服治療中である。2日前から感冒様症状を自覚し市販の総合感冒薬を服用している。身長 164cm、体重 58kg。体温 36.8℃。脈拍 88/分、整。血圧 144/88mmHg。呼吸数 16/分。下腹部に弾性軟の腫瘤を触知する。直腸指診で小鶏卵大で弾性硬の前立腺を触知し、圧痛を認めない。導尿によって症状は改善した。
- この患者の排尿状態の悪化に関連したと考えられるのはどれか。2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [109D056]←[国試_109]→[109D058]
[★]
- 45歳の女性。健康診査で尿の異常と高血圧とを指摘され来院した。22歳での第一子出産時には尿の異常は指摘されていなかった。身長156cm、体重66kg。脈拍72/分、整。血圧158/96mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。浮腫は認めない。尿所見:蛋白2+、糖1+。血液所見:赤血球452万、Hb13.0g/dl、Ht39%、白血球6,800、血小板21万。血液生化学所見:空腹時血糖140mg/dl、HbA1c 8.0%(基準4.3~4.5)、総蛋白7.0g/dl、アルブミン3.6g/dl、尿素窒素8.0mg/dl、クレアチニン0.7mg/dl。腎生検PAS染色標本を以下に示す。
- 治療として適切なのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [102D051]←[国試_102]→[102D053]
[★]
- 69歳の男性。排尿困難を主訴に来院した。2年前から尿線が細いことに気付いていたが年齢のためと考えていた。3か月前から排尿困難を伴うようになったため受診した。直腸指診で前立腺は腫大し、表面平滑、弾性硬で硬結を認めない。尿所見および血液生化学所見に異常を認めない。PSA 1.8ng/mL(基準 4.0以下)。腹部超音波検査で前立腺肥大(40mL)を認めた。残尿量は100mLであった。
- 適切な治療薬はどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [113E035]←[国試_113]→[113E037]
[★]
- 44歳の女性。最近、下肢に力が入らず、階段を昇ることができなくなったため来院した。夜間尿の増加にも気付いている。脈拍76/分、整。血圧172/102mmHg。血漿レニン活性 0.2ng/ml/時間(基準1.2~2.5)、血漿アルドステロン5 5ng/dl(基準5~10)。1α-アドステロール副腎シンチグラフィで左副腎に強い集積を認める。
- この患者の治療に最も適した薬剤はどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [095C042]←[国試_095]→[095C044]
[★]
- 36歳の妊婦。妊娠26週の定期健康診査のため来院した。身長160cm、体重58kg(非妊時50kg)。血圧160/92mmHg。子宮底長22cm。下腿に軽度の浮腫を認める。内診所見に異常を認めない。尿所見:蛋白(-)、糖(-)。超音波検査で胎児の発育と羊水量に異常を認めない。
[正答]
※国試ナビ4※ [100I021]←[国試_100]→[100I023]
[★]
- a. てんかんでは妊娠の早期に抗痙攣薬を中止する。
- b. 腎孟腎炎に対する抗菌薬の投与量は非妊時の約半量とする。
- c. 後期の下腿浮腫予防のために利尿薬を投与する。
- d. 高血圧にはACE阻害薬が第一選択である。
- e. HIV陽性妊婦では抗ウイルス薬投与によって垂直感染の頻度が低下する。
[正答]
※国試ナビ4※ [097G120]←[国試_097]→[097H002]
[★]
[正答]
※国試ナビ4※ [102D008]←[国試_102]→[102D010]
[★]
- 無症候、正常洞調律で、左室収縮不全を認める慢性心不全患者に投与すべき薬物はどれか。2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [109A015]←[国試_109]→[109A017]
[★]
[正答]
※国試ナビ4※ [101F063]←[国試_101]→[101F065]
[★]
[正答]
※国試ナビ4※ [100G114]←[国試_100]→[100G116]
[★]
- 英
- hypotensor, depressor, hypotensive drugs hypotensive agent hypotensive drug
- 同
- 降圧剤、血圧降下薬、高血圧症治療薬、抗高血圧薬 antihypertensive antihypertensive drug, antihypertensive drugs
[show details]
ja
hypotensor : 約 1,170 件
depressor : 約 13,000 件
hypotensive drugs : 約 1,410 件
hypotensive agent : 約 1,320 件
hypotensive drug : 約 1,200 件
en
hypotensor : 約 12,100 件
depressor : 約 1,220,000 件
hypotensive drugs : 約 29,100 件
hypotensive agent : 約 37,600 件
hypotensive drug : 約 12,500 件
降圧薬
-
- 近位尿細管:アセタゾラミド:炭酸脱水酵素を阻害
- 太いヘンレループ上行脚:フロセミド:Na+-K+-2Cl-共輸送体(NKCC)を阻害
- 遠位尿細管前半部:チアジド系利尿薬:Na+とCl-の共輸送体を阻害
- 遠位尿細管後半部と集合管:
- スピラノラクトン:アルドステロン受容体に競合的に結合
- トリアムチレン:Na+流入を抑制
-
-
-
- カルベジロール(α1遮断により末梢血管を拡張。β遮断により陽性変力作用を抑制)
- アムスラロールなど
- 強力な降圧効果を示す
- 細胞内へのCa流入を抑制することにより血管平滑筋を弛緩させ末梢血管抵抗を下げる
- 脳、心臓、腎臓への血流を保つ
- 膜電位依存性Caチャネルに作用して血管平滑筋を弛緩させる
-
- 副作用:ジルチアゼムの副作用:洞性徐脈、洞性ブロック
- ニフェジピン: 血管への親和性が高い→抗高血圧薬として優れる
- 副作用:反射性交感神経緊張、顔面紅潮、浮腫(静脈拡張より動脈拡張の度合いが大きいため)、便秘
- 臓器障害の改善、進展予防 beyond blood pressure
- RA系の抑制
- アンジオテンシノゲン→(レニン)→アンジオテンシンI→(アンジオテンシン転換酵素)→アンジオテンシンII-(アンジオテンシン受容体遮断薬)-|アンジオテンシン受容体1
- ACE阻害薬の腎機能保護
- ACE阻害薬:輸入細動脈 拡張、輸出細動脈 拡張 → 糸球体内圧↓
- Ca拮抗薬 :輸入細動脈 拡張、輸出細動脈 なし → 糸球体内圧↑
-
- 副作用
- ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、決勝滲出決勝進出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
- 禁忌
- 妊婦。ブラジキニンは胎児の動脈管閉鎖に関わっている。このた、母胎にACE阻害剤を加え、ブラジキニンが増えると胎児の動脈管が閉鎖してしまう。(血管浮腫?)
- 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)
降圧薬の積極的な適応と禁忌
- 合併症を有する高齢者高血圧に対する第一選択薬と併用薬
○:第一選択 空欄:適応可 △:注意が必要 ×:禁忌
- 理由はACE参照
使用できる降圧薬
- α2作動薬
- β遮断薬
- α遮断薬
参考
- http://www.jhf.or.jp/a&s_info/guideline/kouketuatu.html
漢方薬
- 降圧目的に釣藤散が使われることが多い。補助的に防風通聖散が用いられることがある。
[★]
- 英
- angiotensin receptor blocker, ARB, angiotensin II type 1 receptor blocker
- 同
- アンジオテンシン受容体拮抗薬
- 関
- 降圧薬
概念
- PHD.408
- アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。
1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)
配合錠
CaB
妊婦に禁忌である理由
- コディオ配合錠MD添付文書より引用
- アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期~末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。
比較
- http://koccr.ame-zaiku.com/dousyudoukouyaku40.htmlより改変
半減期比較
[★]
- 英
- angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
- 同
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤 アンギオテンシン変換酵素阻害薬 アンギオテンシン変換酵素阻害剤 アンジオテンシン転換酵素阻害薬、ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
- 関
- アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬 アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ARB
アンジオテンシン変換酵素阻害薬
=粉砕可能性
一般名
|
製品名
|
規格
|
剤形
|
用法
|
粉砕
|
アラセプリル
|
セタプリル
|
12.5,25,50
|
錠
|
1日
|
25-75mg
|
1日
|
1-2回分服
|
|
イミダプリル
|
タナトリル
|
2.5,5,10
|
錠
|
1日
|
2.5-10mg
|
1日
|
1回
|
○
|
エナラプリル
|
レニベース
|
2.5,5,10
|
錠
|
1日
|
2.5-10mg
|
1日
|
1回
|
|
カプトプリル
|
カプトリル
|
12.5,25
|
錠,細粒
|
1日
|
37.5~75mg
|
1日
|
3回
|
|
キナプリル
|
コナン
|
5,10,20
|
錠
|
1日
|
5~20mg
|
1日
|
1回
|
|
シラザプリル
|
インヒベース
|
0.25,0.5,1
|
錠
|
1日
|
0.25~2mg
|
1日
|
1回
|
○
|
テモカプリル
|
エースコール
|
1,2,4
|
錠
|
1日
|
1~4mg
|
1日
|
1回
|
|
デラプリル
|
アデカット
|
7.5,15,30
|
錠
|
1日
|
15~120mg
|
1日
|
1-2回分服
|
|
トランドラプリル
|
オドリック
|
0.5,1
|
錠
|
1日
|
0.5~2mg
|
1日
|
1回
|
○
|
トランドラプリル
|
プレラン
|
0.5,1
|
錠
|
1日
|
0.5~2mg
|
1日
|
1回
|
○
|
ベナゼプリル
|
チバセン
|
2.5,5,10
|
錠
|
1日
|
2.5~10mg
|
1日
|
1回
|
|
ペリンドプリル
|
コバシル
|
2,4
|
錠
|
1日
|
2~8mg
|
1日
|
1回
|
○
|
リシノプリル
|
ロンゲス
|
5,10,20
|
錠
|
1日
|
2.5~20mg
|
1日
|
1回
|
○
|
リシノプリル
|
ゼストリル
|
5,10,20
|
錠
|
1日
|
2.5~20mg
|
1日
|
1回
|
○
|
副作用
- 咳嗽:ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
- 高カリウム血症:間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
- 低血圧
- 腎不全
空咳の頻度
禁忌
- 腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれ。アンジオテンシンIIによる輸出細動脈の収縮作用がblockされ、両腎共に腎血流が減少しているためにGFRの低下を代償できず腎機能の悪化をきたす。
参考
- http://www.naoru.com/ace.htm
- http://kanri.nkdesk.com/drags/arb.php
[★]
- 英
- systemic sclerosis, systemic scleroderma, SSc
- 同
- 汎発性強皮症 diffuse sclerosis、進行性全身性硬化症 progressive systemic sclerosis PSS、全身性硬化症
- 関
- 強皮症、膠原病
概念
- 皮膚硬化を特徴とする強皮症のうち、皮膚のみでなく全身の諸臓器(肺、消化管、心、腎、関節など)に病変がみられるもの。
病因
- 珪肺症患者:リスク110倍
- 美容などの豊胸手術後に発症:シリコンがアジュバンドとして作用
- 塩化ビニル工場従事者に多い
- 薬剤(ブレオマイシン、トリプトファン)
- マイクロキメリズム(胎児由来血液幹細胞が母胎に移行)
疫学
- 30-50歳に好発。男女比は1:3-4。(NDE.171)
病型
- limited cuteneous SSc, diffuse cuteneous SSc
limited cuteneous SSc
- 皮膚硬化は肘から末梢に限局
- 内臓病変:軽度
- 予後:良好
- 自己抗体:抗セントロメア抗体
CREST症候群
- C:carcinosis:石灰沈着
- R:Raynaud's phenomenon:レイノー現象
- E:esophageal dysfunction:食道機能不全
- S:sclerodacrylia:強指症
- T:teleangiectasia:毛細血管拡張
diffuse cuteneous SSc
症状
- 初発症状:レイノー現象、指、手の硬化
- 関節炎、食道蠕動運動低下、下部食道の拡張、肺線維症(55%)、肺高血圧(5%)、心症状(不整脈、伝導障害)(10-20%)、心膜炎(3%)、吸収不良症候群、強皮腎(悪性高血圧症。5%)、橋本甲状腺炎
- 強皮腎:血管内皮細胞の障害→血管内膜の肥厚、内腔の狭窄→血管の攣縮・虚血→輸入動脈、糸球体係蹄の壊死→レニン産生の亢進→悪性高血圧→急性腎不全
症状の出現頻度
- 100%:皮膚硬化、レイノー現象
- 60%:食道機能障害、肺線維症
- 20%:小腸、大腸、ミオパチー
- 10%:心肥大
- 5%:肺高血圧、強皮腎
検査
診断
(1) 大基準
手指あるいは足趾を越える皮膚硬化※1
(2) 小基準
① 手指あるいは足趾に限局する皮膚硬化
② 手指尖端の陥凹性瘢痕,あるいは指腹の萎縮※2
③ 両側性肺基底部の線維症
④ 抗トポイソメラーゼⅠ(Scl-70)抗体または抗セントロメア抗体陽性
(3) 除外基準
① ※1 限局性強皮症(いわゆるモルフィア)を除外する
② ※2 手指の循環障害によるもので,外傷などによるものを除く
(4) 診断の判定
大基準を満たすものを強皮症と診断する。
大基準を満たさない場合は,小基準の①かつ②~④のうち1項目以上を満たすものを強皮症と判断する
治療
- 進行性腎不全に陥り予後は重大であるが、早期のACE阻害薬による治療が予後を改善させた(REU.195)
予後
- 5年生存率 :93.7%
- 10年生存率 :76.6%
予後因子
- 全身の皮膚硬化
- 腎病変
- 心、血管病変
- 抗Scl-70抗体 ←予後不良
- 抗セントロメア抗体 ←予後良好
[★]
- 英
- congenital anomaly, congenital abnormality
- ラ
- congenitalis anomalia
- 同
- 先天性異常
- 関
- [[]]
[show details]
発生
- 発生第3-8週(妊娠第5-11週)に器官原基形成(発生第3週に三胚葉性胚盤となり、第3週末に中枢神経の分化が始まり第8週までに主要な器官原基が確立される。
感受性の高い時期
妊娠区分
|
妊娠初期
|
胎齢
|
|
|
0
|
1
|
2
|
3
|
4
|
5
|
6
|
7
|
8
|
9
|
10
|
11
|
12
|
13
|
妊娠週数
|
0
|
1
|
2
|
3
|
4
|
5
|
6
|
7
|
8
|
9
|
10
|
11
|
12
|
13
|
14
|
15
|
妊娠月数
|
第1月
|
第2月
|
第3月
|
第4月
|
|
器官原基形成
|
|
原因
- NGY.512
-
- X線:小頭症、二分脊椎、口蓋裂、四肢の異常
- 高熱:無脳症
- 耐糖能異常合併妊娠:種々の奇形:心臓や神経管の異常