出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/09/29 07:15:58」(JST)
プロスタグランジン (prostaglandin, PG) は、プロスタン酸骨格をもつ一群の生理活性物質[1]。アラキドン酸から生合成されるエイコサノイドの 1 つで、様々な強い生理活性を持つ。プロスタグランジンとトロンボキサンを合わせてプロスタノイドという。
1933年にGoldblattがヒトの精漿内に、1934年にウルフ・スファンテ・フォン・オイラーが羊の精嚢腺に平滑筋を収縮させる生理活性物質が含まれていることを発見し、1936年に初めて精液中から分離された。当時は前立腺 (prostate gland) 由来であると考えられたために prostaglandin と名付けられた。
プロスタグランジンは人間の様々な組織や器官で認められる。まず、ホスホリパーゼA2によって細胞質内にアラキドン酸が遊離される。アラキドン酸にシクロオキシゲナーゼ (COX) が作用すると、アラキドン酸カスケードに入りプロスタグランジンG2 (PGG2) が合成され、その後プロスタグランジン又はトロンボキサン系が合成される。アラキドン酸にリポキシゲナーゼが作用するとロイコトリエン合成系に入り、ロイコトリエンが合成される。
PGG2からは、プロスタグランジンまたはトロンボキサンが合成される。 1969年にコーリーがプロスタグランジン類の全合成を完了した。
NSAIDsはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害し、アラキドン酸からのPGH2合成を阻害し、プロスタグランジンとトロンボキサン合成を抑制する。
アスピリンの抗炎症作用はプロスタグランジンの生合成抑制機能による。
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Systematic (IUPAC) name | |
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7-[(1R,3R)-3-hydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid
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Clinical data | |
MedlinePlus | a695022 |
Pregnancy category |
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Legal status |
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Identifiers | |
CAS Registry Number | 745-65-3 Y |
ATC code | C01EA01 G04BE01 |
PubChem | CID: 149351 |
IUPHAR/BPS | 1882 |
DrugBank | DB00770 N |
ChEBI | CHEBI:15544 N |
ChEMBL | CHEMBL495 N |
Chemical data | |
Formula | C20H34O5 |
Molecular mass | 354.481 g/mol |
N (what is this?) (verify) |
Prostaglandin E1 (PGE1) is a prostaglandin.
The synthetic variant is known pharmaceutically as alprostadil.[1] It is a drug used in the continuous treatment of erectile dysfunction.[2] and has vasodilatory properties. Misoprostol is another synthetic prostaglandin E1 analog used to prevent gastric ulcers when taken on a continuous basis, to treat missed miscarriage, to induce labor, and to induce abortion.
Alprostadil is also used in maintaining a patent ductus arteriosus in newborns. This is primarily useful when the threat of premature closure of the ductus arteriosus exists in an infant with ductal-dependent congenital heart disease, including cyanotic lesions (e.g., pulmonary atresia/stenosis, tricuspid atresia/stenosis, transposition of the great arteries) and acyanotic lesions (e.g., coarctation of the aorta, hypoplastic left heart syndrome, critical aortic stenosis, and interrupted aortic arch).
Alprostadil is sold in the United States as urethral suppositories and in injectable form. The suppositories are sold under the brand name Muse.[3] The injectable forms are Edex[4] and Caverject.[5] Muse delivers alprostadil as a penile suppository, inserted into the urethra, at least ten minutes before the erection is needed. Caverject and Edex are similarly fast-acting, but instead are injected by syringe directly into the corpus cavernosum of the penis.
Alprostadil is also available as a generic. The major cost is that it must be mixed by a compounding pharmacy and supplies may be difficult to obtain. The different formulations, including Bimix and Trimix, may include papaverine and/or phentolamine. A typical mix might be 30 mg of papaverine, 2 mg of phentolamine, and 20 μg alprostadil. As a generic, it is much less expensive than the packaged injectables. It is premixed and must be kept refrigerated and the user must load a syringe with the quantity needed.
Most recently the compound has been made easily accessible into an applicable topical cream form known as Vitaros.[6] Made by Takeda UK Ltd, it is now available in Europe and contains either 200 or 300 micrograms of alprostadil in 100 mg of cream which is directly administered as a topical cream applied to the urethra in a preloaded delivery device. The tip of the device is placed in the urethral meatus and the cream delivered into the urethra. Clinical trials for the treatment showed positive results in over 3000 men that it was tested on, and unlike other sexual dysfunction medication, it is said to be usable by men suffering from diabetes, heart problems or those who have undertaken a prostatectomy.[7]It has no known interactions with food, alcohol or other medications making it safer than other treatments containing alprostadil. Similarly to the Bimix and Trimix injections though, it must be kept under cool temperatures and used as recommended by a health professional.
Alprostadil is also used for critical limb ischemia. It increases blood flow by peripheral vasodilation within five minutes and induces angiogenesis. It is most effective when the ankle pressure is at least 30 mmHg and at least one tibial artery is patent.
Prostaglandin E1 is biosynthesized from dihomo-γ-linolenic acid (an omega-6 fatty acid) in healthy humans without coronary artery disease[8] and/or a genetic disorder.
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リンク元 | 「全身性強皮症」「完全大血管転位症」「左心低形成症候群」「アルプロスタジル」 |
関連記事 | 「PG」「PGE」 |
病態 | レイノー現象 | 抗核抗体 | リウマトイド因子 | 抗好中球細胞質抗体 | 皮疹 | 皮下結節 | 関節炎 | 筋炎 | 漿膜炎 | 自己抗体 | |
Scl-70 | |||||||||||
病理 | 壊死性血管炎 | 糸球体腎炎 | 間質性肺炎 | 心炎 | 唾液腺炎 | オニオンスキン病変 | ワイヤーループ病変 | ヘマトキシリン体 | LE細胞 | ||
(1) 大基準 手指あるいは足趾を越える皮膚硬化※1 (2) 小基準 ① 手指あるいは足趾に限局する皮膚硬化 ② 手指尖端の陥凹性瘢痕,あるいは指腹の萎縮※2 ③ 両側性肺基底部の線維症 ④ 抗トポイソメラーゼⅠ(Scl-70)抗体または抗セントロメア抗体陽性 (3) 除外基準 ① ※1 限局性強皮症(いわゆるモルフィア)を除外する ② ※2 手指の循環障害によるもので,外傷などによるものを除く (4) 診断の判定 大基準を満たすものを強皮症と診断する。 大基準を満たさない場合は,小基準の①かつ②~④のうち1項目以上を満たすものを強皮症と判断する
VSD | PS | チアノーゼ | 頻呼吸 | 陥没呼吸 | 心雑音 | 肺血管陰影 | 手術 | |
I型 | - | - | 生後 | ○ | なし | なし | 増強 | 生後14日までにarterial switch |
II型 | + | - | 軽度 | 生後1-2週 | 生後数日 | - | 新生児期・乳児期早期にarterial switch手術+VSD閉鎖術 | |
III型 | + | + | 生直後 | - | Blalock-Taussig手術→Rastelli手術。乳児期から幼児期前半。 |
割合 | VSD | PS | ASD | PDA | 肺高血圧 | チアノーゼ | うっ血性心不全 | 肺血管陰影 (PHを反映) |
心室肥大 pressure loadを反映? |
予後 | 姑息手術・内科的治療 | 根治手術 | |
I型 | 60(%) | - | - | あり | あり | + | 生後より強い | + | 増強 | 右室 | うっ血心不全で70%死亡 | BAS/Blalock-Hanlon手術、PGE1 | 生後14日までにJatene手術施行 |
II型 | 30(%) | + | - | ++ | 軽度 | 増強 | 右室+左室 | 肺高血圧で6ヶ月以内に大部分死亡 | PA binding(肺血流↓)、(新生児期にBAS) | 新生児期~3ヶ月以内にJatene手術施行 | |||
III型 | 10(%) | + | + | - | I型より重症 | - | 右室 | 比較的良好 | Blalock-Taussig手術(肺血流↑) | 1,2歳で二期的にRastelli手術施行 |
-complete transposition of the great arteries
┌─体循環─┐
──右心室──┤ ├──
└─肺循環─┘
手術:Norwood手術、両側Glenn手術、Fontan手術
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