- 英
- α adrenergic receptor blocker α-adrenergic blocking agent, α-adrenoceptor blocking agent
- 同
- αアドレナリン受容体遮断薬、α遮断薬 α-blocker, α-blockade
非選択的α受容体拮抗薬
選択的α1受容体拮抗薬
選択的α2受容体拮抗薬
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/01/20 11:43:19」(JST)
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交感神経α受容体遮断薬(こうかんしんけいあるふぁじゅようたいしゃだんやく、alpha-adrenergic blocking agent; alpha blocker)とは交感神経のアドレナリン受容体のうち、α受容体のみに遮断作用を示す薬剤のことである。主に高血圧・前立腺肥大による排尿障害などの治療に用いられている。
α受容体
アドレナリン受容体のうち、イソプロテレノール感受性が低いグループをα受容体と分類した。内因性のリガンドとしてアドレナリン及びノルアドレナリンが存在する。1型及び2型に大きく分類され、いずれもG蛋白質共役受容体である。
- Gq/11蛋白質結合型である。リガンドが結合すると細胞内ホスホリパーゼCを活性化することによりイノシトール三リン酸(IP3)及びジアシルグリセロール(DG)の産生を介して細胞内カルシウムイオン濃度を上昇させる。α1受容体への刺激は血管平滑筋の収縮を引き起こし、血圧の上昇に関与する。
- Gi蛋白質結合型である。シナプス前膜に存在し、神経伝達物質の遊離を制御する自己受容体(Auto Receptor)として機能する。
α受容体遮断薬
- フェントラミン(Phentolamine)
- トラゾリン(Tolazoline)
- フェノキシベンザミン(Phenoxybenzamine)
- ダイベナミン(Dibenamine)
- プラゾシン(Prazosin)
- ブナゾシン(Bunazosin)
- テラゾシン(Terazosin)
- ドキサゾシン(Doxazosin)
- タムスロシン(Tamsulosin)
- ナフトピジル(Naftopidil)
- α-メチルドパ(α-Methyldopa)
- クロニジン(Clonidine)
- ヨヒンビン(Yohimbine)
- エルゴタミン(Ergotamine)
- エルゴメトリン(Ergometrine)
- ラベタロール(Labetalol)
- アロチノロール(Arotinolol)
- アモスラロール(Amosulalol)
- アロチノロール(Arotinolol)
関連項目
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Japanese Journal
- 悪性褐色細胞腫の治療 : 化学療法,放射線療法,対症療法など (AYUMI 褐色細胞腫の診断と治療 : 最近の進歩と今後の展開)
- OP-323 尿管結石に対するα受容体遮断薬の排石効果 : ナフトピジルとシロドシンの比較検討(尿路結石症1,一般演題口演,第98回日本泌尿器科学会総会)
- 津坂 恭央,森本 裕彦,金子 智之,宮嵜 英世,小串 哲生,小林 孝至,宗像 昭夫,松島 常,本間 之夫
- 日本泌尿器科學會雜誌 101(2), 313, 2010-02-20
- NAID 110007868240
- OP-289 既治療BPH症例におけるα受容体遮断薬変更の有用性に関する研究 : 中間解析結果報告(BPH/薬物療法2,一般演題口演,第98回日本泌尿器科学会総会)
- 中農 勇,百瀬 均,原本 順規,三馬 省二,青山 秀雄,坂 宗久,明山 達哉,鳥本 一匡,平山 暁秀,藤本 清秀,平尾 佳彦
- 日本泌尿器科學會雜誌 101(2), 305, 2010-02-20
- NAID 110007868206
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- α遮断薬. 血管のα1受容体を遮断することで血管拡張作用を示します。 循環血液量に 対して直接的な影響を与えることなく高圧効果を発現するので、降圧利尿薬やβ遮断薬 とは異なり、腎機能障害や心不全を合併症にもつ高血圧患者にも有効な降圧薬といえ ...
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- 次の文を読み、45、46の問いに答えよ。
- 24歳の女性。動悸と易疲労感とを主訴に来院した。
- 現病歴 : 半年前から動悸と易疲労感とが出現した。不安もみられるため抗不安薬を投与されていたが、症状は改善せず、1か月前から悪化した。この間に体重は10kg減少した。
- 既往歴・家族歴 : 特記すべきことはない。
- 現症 : 身長158cm、体重41kg。体温37.2℃。脈拍92/分、整。血圧136/60mmHg。眼球突出を認める。甲状腺は軟らかく、びまん性に腫大しているが、自発痛と圧痛とはない。心音に異常なく、呼吸音は清。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。
- 検査所見 : 血液所見:赤沈11mm/1時間、白血球4,100。血清生化学所見:総蛋白6.9g/dl、アルブミン4.6g/dl、総コレステロール10.0mg/dl、Na142mEq/l、K3.4mEq/l。TSH0.01μU/dl未満(基準0.2~4.0)、free T4 7.3ng/dl(基準0.8~2.2)。
[正答]
※国試ナビ4※ [096F045]←[国試_096]→[096F047]
[★]
- 44歳の女性。最近、下肢に力が入らず、階段を昇ることができなくなったため来院した。夜間尿の増加にも気付いている。脈拍76/分、整。血圧172/102mmHg。血漿レニン活性 0.2ng/ml/時間(基準1.2~2.5)、血漿アルドステロン5 5ng/dl(基準5~10)。1α-アドステロール副腎シンチグラフィで左副腎に強い集積を認める。
- この患者の治療に最も適した薬剤はどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [095C042]←[国試_095]→[095C044]
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- 42歳の男性。就寝中に出現する前胸部痛を主訴に来院した。日中には自覚症状はない。安静時心電図に異常を認めないが、ホルター心電図では、症状出現時に一致してST上昇を認めた。
- 発作を誘発するのはどれか。2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [100F024]←[国試_100]→[100F026]
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- 英
- epinephrine reversal, adrenaline reversal
- 同
- エピネフリン反転
- 関
- アドレナリン受容体、α受容体、β受容体
- アドレナリンはα1(血管平滑筋収縮)、α2(血管平滑筋収縮)、β1(収縮力↑)、β2(血管平滑筋の弛緩(骨格筋))受容体に作用する。α受容体が遮断されることで、β受容体への作用が前面に出て末梢血管抵抗の低下、ひいては血圧低下をもたらす。イソプロテレノールと同じような血圧の挙動を示す。
- 参考→イソプロテレノール#静脈内投与時の挙動
[★]
- 関
- alpha-adrenergic antagonist、alpha-adrenergic receptor antagonist
[★]
- 英
- alpha-blocker
- 関
- α遮断薬、α阻害薬、αアドレナリン受容体遮断薬、α受容体遮断薬、αブロッカー
[★]
- 英
- alpha-blocker
- 関
- α遮断薬、αアドレナリン受容体遮断薬、α受容体遮断薬、αブロッカー、α拮抗薬
[★]
- 英
- alpha-blocker
- 関
- α遮断薬、α阻害薬、αアドレナリン受容体遮断薬、α受容体遮断薬、α拮抗薬
[★]
- 英
- receptor
- 同
- レセプター、リセプター
- 関
種類
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
一般的作動薬
|
受容体
|
G protein subunit
|
作用
|
アドレナリン ノルアドレナリン
|
α1
|
Gq
|
血管平滑筋収縮
|
α2
|
Gi
|
中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
|
β1
|
Gs
|
心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
|
β2
|
骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
|
β3
|
肥満細胞脂質分解亢進
|
アセチルコリン
|
M1
|
Gq
|
中枢神経
|
M2
|
Gi
|
心拍数低下
|
M3
|
Gq
|
外分泌腺分泌亢進
|
ドーパミン
|
D1
|
Gs
|
腎臓平滑筋弛緩
|
D2
|
Gi
|
神経伝達物質放出を調節
|
ヒスタミン
|
H1
|
Gq
|
鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
|
H2
|
Gs
|
胃酸分泌
|
バソプレシン
|
V1
|
Gq
|
血管平滑筋収縮
|
V2
|
Gs
|
腎集合管で水の透過性亢進
|
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
[★]
- 英
- receptor antagonist
- 関
- 受容体拮抗薬、受容体アンタゴニスト、レセプター拮抗薬、レセプターアンタゴニスト、レセプター拮抗剤、受容体拮抗剤、レセプター遮断薬
[★]
- 英
- drug, agent
- 同
- 薬物
- 関
- 作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品
[★]
- 英
- block、blockade、turn off、block
- 関
- 阻害。塊、阻止、封鎖、ブロック、オフにする
[★]
- 英
- accept, acceptance
- 関
- 受け取る、承認、受諾、認容、認める、受け入れる