- 英
- blocker, blockers
- 関
- アンタゴニスト
WordNet
- a class of drugs that inhibit (block) some biological process (同)blocking_agent
- a football player whose responsibility is to block players attempting to stop an offensive play
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/08/03 14:18:48」(JST)
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この項目では、薬の一つについて説明しています。創作物の用語の敵役については「敵役」をご覧ください。 |
アンタゴニスト (antagonist)とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなど働きを阻害する薬のこと。
概要
拮抗薬(きっこうやく)、拮抗剤(—ざい)、拮抗物質(—ぶっしつ)、遮断薬(しゃだんやく)、ブロッカーとも呼ぶ。作用自体はないが受容体に可逆的に結合するため、濃度支配的に受容体が本来のリガンド分子と結合する部位を奪い合うことでアゴニストの作用を阻害する競合的拮抗薬(コンペティティブ・アンタゴニスト)と、受容体の結合定数に影響を及ぼしたり受容体と不可逆的に結合するなどしてアゴニストの作用を阻害する非競合的拮抗薬(ノンコンペティティブ・アンタゴニスト)がある。
アンタゴニスト存在下で、アゴニストによる濃度-作用曲線(ドーズ・レスポンスカーブ)を描かせると、競合的拮抗薬の場合では高濃度側へのカーブシフトが起こり、非競合的拮抗薬の場合は最大反応の低下が起こる。
リガンドの構造としてノルアドレナリンやドパミンなどのカテコールアミンを例に取ると、カテコール環の部位が作用発現に必要な作用基(ファンクショナル・モエティー)で、炭素鎖をもつアミンの部位が結合基(バインディング・モエティー)であると考えられる。 したがって、作用基であるカテコール環に改変を加えるとアンタゴニストとして働く場合が多い。 一方で、結合基に改変を加えると、受容体サブタイプへの選択性や作用濃度域の変化をもたらすことが多い。
有名なアンタゴニストの例
南アメリカの原住民が狩猟に用いるクラーレは、アンタゴニストとして有名な例である。これらはアセチルコリンのアンタゴニストとして作用することにより骨格筋の神経伝達の遮断を引き起こすが、消化管からは吸収されないため捕獲した動物を食べる事が出来る。
関連項目
- ミカエリス・メンテン式 - 競争阻害、非競争阻害について解説
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Japanese Journal
- 適応外使用の処方せんの読み方(第56回)非心臓手術周術期の心事故管理 : β遮断薬
- 藤原 豊博
- 月刊薬事 = The pharmaceuticals monthly 57(2), 299-303, 2015-02
- NAID 40020345768
- β遮断薬投与における看護のポイント (ミニ特集 なぜ?どうして?が早わかり ナースのためのβ遮断薬講座)
- 生命予後を改善するβ遮断薬は2つ! その特徴と使い方は? (ミニ特集 なぜ?どうして?が早わかり ナースのためのβ遮断薬講座)
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- 兵庫県姫路市、みやけ内科・循環器科。町医者の「家庭の医学」 家庭の医学、内科からみた肩こり、心臓・血管の話 ... 心臓・血管の話 > 治療抵抗性高血圧 > 2.降圧薬の種類 (3)アルファ遮断薬(α遮断薬),ベータ遮断薬(β遮断薬 ...
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★リンクテーブル★
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- 1か月の乳児。頻回の嘔吐と体重減少とを主訴に母親に連れられて来院した。在胎 38週、 2,750 gにて出生。 1週前から、哺乳のたびに噴水様の嘔吐を認めるようになり、体重も減少してきたため受診した。皮膚のツルゴールが低下している。母親の妊娠中には特に問題はなかった。
- この疾患について正しいのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [108I048]←[国試_108]→[108I050]
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- 無症候、正常洞調律で、左室収縮不全を認める慢性心不全患者に投与すべき薬物はどれか。2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [109A015]←[国試_109]→[109A017]
[★]
- attend
- vt.
- ~に出席/参列する、(学校に)行く(go toより堅い語)
- The normal ECG and chest X-ray when he attended hospital after an episode do not rule out an intermittent conduction problem.
- (結果として)~に伴う
- ~に同行/同伴する、付き添う、仕える。往診する。~の世話をする、~に気をつける、見張る
- vi.
- 出席/参列/出勤する(at)
- 留意/注目/傾聴する(to)。身を入れる、勢力を注ぐ、心を傾注する(to)。世話をする、気を配る(to)
- 仕える、付きそう(on)。(危険・困難などが)伴う(on)
- productive
- outflow
- obstruction
-
- the clinical picture suggests obstruction to outflow from the stomach.(この臨床像は胃流出障害を示唆している)
- obstruction to outflow
- 流出障害
-
- the clinical picture suggests obstruction to outflow from the stomach.(この臨床像は胃流出障害を示唆している)
- aqueous outflow from the eye (眼球からの房水流出)
- retain
- re + tent (tineo=teneo) = to hold back
- 保持する、保有する、保留する、持ち続ける、維持する。(使用のために)確保しておく
- (ある場所に)保つ、保持する。(熱などを)保っている、失わないでいる
- 忘れないでいる、覚えている
- (弁護士・気腫・召使いなどを)雇っておく、抱える
- 使用/実行し続ける。(廃止しないで)そのままにしておく
- palliation
- n.
- 寛解、緩和
- volvulus
- 腸捻転
- bezoar
- 胃石
- malrotation
- 腸回転異常
- intussusception
- 腸重積
- succussion
- n.
- 強く揺り動かすこと、強く揺れること
- splash
- n.
- はね返し、はねかけ。はねかす音。
- どっと流れる水。
- □unit
- 1 unit = 10 ml of ethanol
- □350ml アルコール5%
- 350x0.05/10=1.75 unit
- http://pohwa.adam.ne.jp/you/hobby/ryori/sake2.html
- 1unitの量が国によって違う。純エタノール換算で、1英unitは8g=10ml(英糖尿病協会採用の数値)、1米unitは15g(20ml弱:1drinkとも)で、日本では10~14g程度(代謝熱量80Kcalが基準:食品成分表5訂版,2002)や20ないし23g(日本酒1合分)を1unitとしている。日本の医学界では1unit=20g(体積に換算すると25ml)を採用することが多いので、ここでもそれに従う。この基準(1unit=20g=25ml)で計算すると、40度のウィスキー1ショット(=1オンス:英液量オンスで28.41ml、米液量オンスで29.57ml、日本の1ショットで30ml)が約0.5unitとなる。5度のビールなら500mlでだいたい1unit(この、日本酒1合≒ウィスキーダブル≒ビール500cc≒1unitという関係は、覚えておくと便利かもしれない:ワインなどは日本酒に準じるので、1本750mlがだいたい4unit強である)。
- 主訴:体重減少
- (主訴にまつわる症状)
- ・4ヶ月で10kg減少、食欲の減少、嘔吐(頻度:次第に増えてきている。嘔吐物と量:何時間も前に食べたものを多量に嘔吐する)
- (主訴以外の症状)
- ・一ヶ月前から脱力感(部位:特に下肢で著しい(丘に登ったり、階段を上ったりするとき))
- 嗜好歴:喫煙 20/day、飲酒 10units/week (ビール 6本弱)
- 家族歴:なし
- 既往歴:高血圧(2年間β遮断薬で治療、4ヶ月前に服薬中止)
- 身体所見 examination
- バイタル:82/分、血圧 148/86 mmHg
- 全身:やせ、体調が悪そう(unwell)。
- 呼吸器、心血管系に異常なし
- 腹部:腫瘤触知せず、圧痛なし、振盪音/振水音を認める
- 検査所見 investigations
- 低値:ナトリウム、カリウム、クロライド、尿素
- 高値:重炭酸
- Q
- 1. これらの所見の説明は?
- 2. もっともな診断は?
- A
- ★
- 胃流出路の閉塞 = 食後の嘔吐 + 胃の振水音
- 高BUN + 低CRE → 脱水
- 低Na,Cl,H+ → 嘔吐
- HClの喪失 → 代謝性アルカローシス
- H:細胞内→外
- K:細胞外→内
- 従って、低カリウム血症 → 筋力低下・脱力
- ★
- 胃流出路の閉塞の原因:胃癌とか胃潰瘍による瘢痕
- 診断には上部消化管内視鏡・生検(組織診)、その後にCT(局所浸潤、転移巣検索)
- 治療法:腫瘍だったら腹腔鏡による腫瘍の摘出術。その他の場合は手術をしたり、薬物療法をしたり、、、
- 学習ポイント
- ・嘔吐・嘔気 nausea and vomiting DIF.321, vomitus DIF.449 IMD.351
- 解剖で考えよう。縦に解剖、横に病因
- 鼻咽頭 扁桃、外来異物
- 食道 アカラシア、逆流性食道炎、食道癌 ・・・嚥下困難があるはず
- 胃 胃炎、消化性潰瘍、胃癌、幽門部の病変(ポリープ、癌、潰瘍;胃の出口を閉塞させる)。子供だったら幽門狭窄症
- 十二指腸:潰瘍、十二指腸炎、Billroth II法による輸出脚の閉塞、Billroth I/II法によるダンピング症候群。胆汁性胃炎も原因となる。
- 小腸:小腸閉塞(腸重積、腸回転異常症、胃石症、癌腫、限局性回腸炎)
- 結腸:潰瘍性大腸炎、アメーバ症、腫瘍男。腸間膜動脈血栓症、
- 消化管全体:Strongyloides, Ascaris, Taenia solium
- ・β遮断薬の服用中止で何が起こる?
- 狭心症や発作性の高血圧。
- なんでやめたんだろう? → 副作用:(1%程度に)めまい、全身倦怠感、頭痛、徐脈が出現
- ・振盪音
- 腹水や胃内容物の貯留によって聴取される。
- ・BUN高値、Cre低値
- suggest a degree of dehydration
・BUN
- ==検査値の異常 (異常値の出るメカニズム第5版 p.144)==
- ===BUN上昇===
[★]
- 英
- antagonist
- 同
- 拮抗薬、遮断薬、類似体拮抗物質 analog inhibitor
[★]
- 関
- antagonist、blocking agent、inhibitor
[★]
- 英
- antagonist
- 関
- アンタゴニスト、拮抗筋、拮抗物質、拮抗薬、遮断薬
[★]
- 英
- antagonist
- 関
- アンタゴニスト、拮抗筋、拮抗剤、拮抗薬、遮断薬
[★]
- 英
- neuromuscular depolarizing agent, depolarizing neuromuscular blocker
- 関
- 脱分極性筋弛緩薬
[★]
- 英
- depolarizing neuromuscular junction blockingagent
- 関
- 脱分極性筋弛緩薬
[★]
ドパミン受容体遮断薬
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- 英
- drug, agent
- 同
- 薬物
- 関
- 作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品
[★]
- 英
- block、blockade、turn off、block
- 関
- 阻害。塊、阻止、封鎖、ブロック、オフにする