- 英
- angiotensin receptor blocker、angiotensin II type 1 receptor blocker、ARB
- 関
- アンギオテンシン受容体拮抗薬、アンジオテンシン1型受容体遮断薬、アンギオテンシン1型受容体遮断薬、アンギオテンシン受容体遮断薬、アンジオテンシン受容体遮断薬
UpToDate Contents
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- 1. アンギオテンシン変換酵素阻害剤およびアンギオテンシンII受容体拮抗剤の主な副作用 major side effects of angiotensin converting enzyme inhibitors and angiotensin ii receptor blockers
- 2. 駆出率低下を伴う心不全におけるアンギオテンシンⅡ受容体拮抗剤およびネプリライシン阻害剤の使用 use of angiotensin ii receptor blocker and neprilysin inhibitor in heart failure with reduced ejection fraction
- 3. 高血圧治療におけるレニン・アンギオテンシン系阻害 renin angiotensin system inhibition in the treatment of hypertension
- 4. Pharmacologic therapy of heart failure with reduced ejection fraction
- 5. 原発性（本態性）高血圧における薬物療法の選択：推奨 choice of drug therapy in primary essential hypertension recommendations
Japanese Journal
- 糖尿病を合併した高血圧患者における降圧薬の選択-当施設における過去13年間の降圧薬処方の推移からみた考察
- 石井 晶子,馬場園 哲也,麦島 通乃,吉田 直史,東谷 紀和子,入村 泉,林 俊秀,坊内 良太郎,花井 豪,田中 伸枝,岩本 安彦
- 東京女子医科大学雑誌 81(E2), E105-E110, 2011-03-31
- … 血糖とともに血圧を厳格に管理する必要がある.高血圧治療ガイドライン2009年版(JSH2009)では、糖尿病合併高血圧に対する降圧薬の選択に関し、アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬およびアンジオテンシン受容体拮抗薬(ARB)を第一選択とし、降圧が不十分な場合の第二選択薬として、カルシウム(Ca)拮抗薬と少量のサイアザイド系利尿薬を併用することとされている.,1997年から2009年までの13年間の、当科外来通院中 …
- NAID 110008441453
- 高血圧 (メタボリックシンドローム2(前篇)メタボリックシンドロームの臨床) -- (構成病態)
- 島本 和明
- 最新医学 66(-) (832), 673-684, 2011-03
- NAID 40018737766
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- 大日本住友製薬の「高血圧と合併症」です。腎臓と高血圧の関係をご存知ですか？患者さんとご家族のために、高血圧の合併症予防の情報をお届けしています。このページでは、アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（ARB）について解説いた ...
- アンジオテンシンII受容体拮抗薬はAT1受容体にアンジオテンシン変換酵素（ACE）により作られたアンジオテンシンIIが結合するのを妨げ、血管収縮作用、血管壁肥厚作用、動脈硬化作用、心筋には心筋収縮力増強作用、心筋肥大作用 ...
- ようこそ！！ ナオルコム へ シッカリ食べて ･･･ バリバリ働き ･･･ グッスリ休んで ... ARB アンジオテンシンⅡは血管にある受容体と結びついて血管を収縮させ、血圧を上げる働きをするタンパク質。
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★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「109D046」「100I022」「102D009」 |
| リンク元 | 「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」「腎前性腎不全」「アンジオテンシン受容体遮断薬」「angiotensin receptor blocker」「アンギオテンシン1型受容体遮断薬」 |
| 関連記事 | 「受容体」「アンジオテンシン」「受容体拮抗薬」「薬」「受容」 |
「109D046」
- 34歳の男性。糖尿病の精査目的に来院した。18歳時の健康診断で尿糖陽性を指摘されたがそのままにしていた。視力低下のため昨日、眼科を受診し増殖前糖尿病網膜症と診断され、紹介されて受診した。父親が糖尿病である。身長 167cm、体重 86kg。脈拍 88/分、整。血圧 182/96mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、血管雑音を聴取しない。下腿に軽度の浮腫を認める。尿所見：蛋白1+、糖2+、潜血(-)、アルブミン排泄量 350mg/gCr(基準 30未満)。血液生化学所見：アルブミン 3.9g/dL、クレアチニン 1.2mg/dL、空腹時血糖 165mg/dL、HbA1c 8.9%(基準 4.6～6.2)、HDLコレステロール 35mg/dL、LDLコレステロール 145mg/dL、トリグリセリド 230mg/dL、Na 145mEq/L、K 4.3mEq/L、Cl 109mEq/L。
- 食事療法とともに開始すべき内科的治療として適切なのはどれか。
- a インスリン
- b チアゾリジン薬
- c スルホニル尿素薬
- d サイアザイド系利尿薬
- e アンジオテンシン受容体拮抗薬
※国試ナビ4※ ［109D045］←［国試_109］→［109D047］
「100I022」
- 36歳の妊婦。妊娠26週の定期健康診査のため来院した。身長160cm、体重58kg(非妊時50kg)。血圧160/92mmHg。子宮底長22cm。下腿に軽度の浮腫を認める。内診所見に異常を認めない。尿所見：蛋白(-)、糖(-)。超音波検査で胎児の発育と羊水量に異常を認めない。
- この状態が続く場合の第一選択薬はどれか。
- a. β受容体遮断薬
- b. ACE阻害薬
- c. 硫酸マグネシウム
- d. 塩酸ヒドララジン
- e. アンジオテンシン受容体拮抗薬
※国試ナビ4※ ［100I021］←［国試_100］→［100I023］
「102D009」
- 降圧薬の選択で禁忌はどれか。
- a. 妊娠中の高血圧へのACE阻害薬
- b. 心不全を合併した高血圧への降圧利尿薬
- c. 脂質代謝異常に合併した高血圧へのα遮断薬
- d. 腎障害を合併した高血圧へのカルシウム拮抗薬
- e. 糖尿病を合併した高血圧へのアンジオテンシン受容体拮抗薬
※国試ナビ4※ ［102D008］←［国試_102］→［102D010］
「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」
概念
- PHD.408
- アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。
1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)
配合錠
CaB
妊婦に禁忌である理由
- コディオ配合錠MD添付文書より引用
- アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期～末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。
比較
| 商品名 | 一般名 | 発売年 | 一日量 | 極量 | ＋CCB | ＋利尿薬 | ||
| プロトタイプ | ニューロタン | ロサルタン | 25-50mg | 100mg | プレミネント | |||
| 第一世代 | 臓器保護作用 | ブロプレス | カンデサルタン | 4-8mg | 12mg | ユニシア | エカード | |
| AT1受容体結合力↑ | ディオバン | バルサルタン | 40-80mg | 160mg | エックスフォージ | コディオ | ||
| 第二世代 | AT1受容体結合力↑↑ 臓器保護作用↑↑ |
オルメテック | オルメサルタン | 10-20mg | 40mf | レザルタス | ||
| ＋PPARγ刺激作用 (メタボサルタン) |
ミカルディス | テルミサルタン | 20-40mg | 80mg | ミカロム | ミコンビ | ||
| イルベタン/アバプロ | イルベサルタン | 50-100mg | 200mg | |||||
| スパーARB | アジルバ | アジルサルタン | 20mg | 40mg | ||||
| 薬剤名 | 成分名 | 最大量 | 特徴 | |
| 国内 | 海外 | |||
| ブロプレス | カンデサルタン | 12 | 32 | |
| ディオバン | バルサルタン | 160 | 320 | ・最も薬価が安い |
| ミカルディス | テルミサルタン | 80 | 80 | ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い |
| オルメテック | オルメサルタン | 40 | 40 | ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない |
| ニューロタン | ロサルタン | 100 | 100 | ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。 |
| イルベタン | イルベサルタン | 200 | 300 | ・健常人、肝硬変患者、軽度～高度腎機能障害患者でAUCに差なし |
半減期比較
| 一般名 | 商品名 | 血中半減期（用量） | |
| ACE阻害薬 | 長時間作用型カプトプリル | カプトリル | 2.1時間（25mg） |
| エナラプリル | レニベース | 14時間（10mg） | |
| ペリンドプリル | コバシル | 57時間（4mg） | |
| リシノプリル | ロンゲス | 7.6時間（10mg） | |
| ベナゼプリル | チバセン | 添付文書に半減期の記載なし | |
| イミダプリル | タナトリル | 8時間（10mg） | |
| テモカプリル | エースコール | 6.7時間（2.5mg） | |
| キナプリル | コナン | 18.8～22.5時間（5～20mg） | |
| トランドラプリル | オドリック，プレラン | 18.0時間（1mg） | |
| ARB | ロサルタン | ニューロタン | ロサルタン2時間，活性代謝物4時間（50mg） |
| カンデサルタン | ブロプレス | 11.2時間（4mg） | |
| バルサルタン | ディオバン | 3.9時間（80mg） | |
| テルミサルタン | ミカルディス | 20.3時間（40mg） | |
| オルメサルタン | オルメテック | 6.3時間（20mg） | |
| イルベサルタン | アバプロ，イルベタン | 13.6時間（100mg） | |
| アジルサルタン | アジルバ | 13.2時間（20mg） | |
| DRI | アリスキレン | ラジレス | 35時間（150mg） |
「腎前性腎不全」
病因
体液量減少
- 消化管からの体液喪失
- 腎性喪失：利尿薬、尿細管障害、アジソン病など
- 出血
- third spaceへの喪失
- 有効循環血液量の減少
低血圧
腎の血行動態変化
- 非ステロイド抗炎症薬(NSAID)
- ACE阻害薬/アンジオテンシン受容体拮抗薬(ARB)
- 腎動脈血栓または塞栓
- 腹部大動脈瘤
診断
利尿薬を使用していない患者の腎前性腎不全の診断
- 考える技術第2版 p.529
| 腎前性腎不全 | 腎性腎不全 (急性尿細管壊死) |
利尿薬を使用していない腎前性腎不全の 診断に関する検査特性 | ||||
| 感度(%) | 特異度(%) | 陽性尤度比 | 陰性尤度比 | |||
| 尿Na (mEq/L) | ＜20 | ＞20 | 90 | 82 | 5 | 0.12 |
| FENa (%) | ＜1 | ＞2 | 96 | 95 | 19 | 0.04 |
| FEurea (%) | ＜35 | ＞50 | 90 | 96 | 22.5 | 0.1 |
「アンジオテンシン受容体遮断薬」
- 英
- angiotensin receptor blocker、angiotensin II type 1 receptor blocker、ARB
- 関
- アンジオテンシン受容体拮抗薬、アンギオテンシン受容体拮抗薬、アンジオテンシン1型受容体遮断薬、アンギオテンシン1型受容体遮断薬、アンギオテンシン受容体遮断薬
「angiotensin receptor blocker」
「アンギオテンシン1型受容体遮断薬」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「アンジオテンシン」
- 関
- Ang
- アンジオテンシノゲンはレニンにより分解されてアンジオテンシンIが生成される
- アンジオテンシンI(ANG I)はアンジオテンシン転換酵素(ACE)によりアンジオテンシンII(ANG II)に変換される
分類
産生組織
- 血中のアンジオテンシノゲンから生成
標的組織
作用
分泌の調整
分子機構
種類と酵素による切断
- ↓ ← レニン
- ↓ ← アンジオテンシン転換酵素 ACE